3-hydroxymethyl-2,3-dihydro[1,4]-oxathiino[2,3-b]pyridine | 383901-35-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机硫化合物 - 硫醚类
• 英文名称: 3-hydroxymethyl-2,3-dihydro[1,4]-oxathiino[2,3-b]pyridine
• 英文别名: 2,3-dihydro-[1,4]oxathiino[3,2-b]pyridine-3-methanol；2,3-dihydro-[1,4]oxathiino[3,2-b]pyridin-3-ylmethanol
• CAS: 383901-35-7
• 化学式: C₈H₉NO₂S
• 分子量: 183.231
• InChiKey: WAOSIYXUAHEJRN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  67.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  甲基磺酰氯 、 3-hydroxymethyl-2,3-dihydro[1,4]-oxathiino[2,3-b]pyridine 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2,3-dihydro-[1,4]oxathiino[3,2-b]pyridine-3-methanol methanesulfonate
  参考文献：
  名称：

  Compounds for treating impaired fundic relaxation

  摘要：

  本发明涉及式（I）的化合物，其立体化学异构体形式，N-氧化物形式或药学上可接受的酸加合物盐形式，其中-a1═a2-a3═a4-是一个双价基团，其中a1到a4中的一个或两个是氮，其余的a1到a4是-CH═；-Z1—Z2-是一个双价基团；-A-是公式-N（R6）-Alk2-或含有一个或两个氮原子的5、6或7元饱和杂环的双价基团；R1、R2和R3各自独立地选自氢、C1-6烷基、羟基、卤素等；Alk1和Alk2是可选取代的C1-6烷二基；R5是公式（d-1）、（d-2）、（d-3）、（d-4）、（d-5）的基团，其中n为1或2；p1为0，p2为1或2；或p1为1或2，p2为0；X为氧、硫或═NR9；Y2为氧或硫；R7为氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、苯基或苯甲基；R8为C1-6烷基、C3-6环烷基、苯基或苯甲基；R9为氰基、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧羰基或氨基羰基；R10为氢或C1-6烷基；Q为双价基团。公开了制备所述产品的方法，包含所述产品的配方以及其用作药物的用途，特别是用于治疗与干扰胃底容积有关的疾病。

  公开号：

  US20040019051A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(2-chloro-3-pyridinyloxy)-3-phenylmethoxy-2-propanol 在 劳森试剂 、 三氯化铁 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 生成 3-hydroxymethyl-2,3-dihydro[1,4]-oxathiino[2,3-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  3-取代的2,3-二氢-1,4-二氧杂[2,3- b ]吡啶的新型类似物：在二恶烷环上的修饰

  摘要：

  描述了在非芳族环上修饰的一系列3-取代的2,3-二氢-1,4-二恶英[2,3- b ]吡啶核的新型类似物的合成。由于在它们的结构中存在通用的羟甲基基团，所以这些新颖的支架是用于制备潜在的新治疗剂的有吸引力的中间体。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2003.09.145
• 作为试剂：
  描述：

  2,3-dihydro-3-[(phenylmethoxy)methyl]-1,4-oxathiino[3,2-b]pyridine 、 、 ammonium hydroxide 在 silica gel 、 二氯甲烷,丙烷-2-酮 、 3-hydroxymethyl-2,3-dihydro[1,4]-oxathiino[2,3-b]pyridine 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 32.0h， 以yielding 0.93 g of 2,3-dihydro-[1,4]oxathiino[3,2-b]pyridine-3-methanol (intermediate 22)的产率得到3-hydroxymethyl-2,3-dihydro[1,4]-oxathiino[2,3-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  Compounds for treating fundic disaccomodation

  摘要：

  本发明涉及式（I）化合物，其立体化学异构体，其N-氧化物形式或其药学上可接受的酸加成盐，其中-a1 = a2-a3 = a4-是一个双价基团，其中a1到a4中的一个或两个是氮，其余的a1到a4是-CH═; -Z1-Z2-是一个双价基团; -A-是一个式为-N（R6）-Alk2-的双价基团或含有一个或两个氮原子的5、6或7元饱和杂环; R1，R2和R3分别独立选择自氢，C1-6烷基，羟基，卤素等; Alk1和Alk2是可选取代的C1-6烷二基; R5是一个式为的基团，其中n为1或2; p1为0，p2为1或2; 或p1为1或2，p2为0; X是氧，硫或═NR9; Y2是氧或硫; R7是氢，C1-6烷基，C3-6环烷基，苯基或苯甲基; R8是C1-6烷基，C3-6环烷基苯基或苯甲基; R9是氰基，C1-6烷基，C3-6环烷基，C1-6烷氧羰基或氨基羰基; R10是氢或C1-6烷基; Q是一个双价基团。公开了制备所述产品的过程，包括所述产品的制剂及其作为药物的用途，特别是用于治疗与干扰胃底容纳有关的疾病。

  公开号：

  US20060142318A1

文献信息

• COMPOUNDS FOR TREATING IMPAIRED FUNDIC RELAXATION
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP1296987B1

  公开（公告）日：2005-12-07
• US7081453B2
  申请人：——

  公开号：US7081453B2

  公开（公告）日：2006-07-25
• US7423048B2
  申请人：——

  公开号：US7423048B2

  公开（公告）日：2008-09-09