6-氟-2-碘-3-羟基吡啶 | 214911-10-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 6-氟-2-碘-3-羟基吡啶
• 中文别名: 6-氟-3-羟基-2-碘吡啶；2-氟-5-羟基-6-碘吡啶
• 英文名称: 6-fluoro-3-hydroxy-2-iodopyridine
• 英文别名: 6-fluoro-2-iodo-pyridin-3-ol；6-fluoro-2-iodo-3-pyridinol；6-Fluoro-2-iodopyridin-3-ol
• CAS: 214911-10-1
• 化学式: C₅H₃FINO
• 分子量: 238.988
• InChiKey: AKFTVSCBHZVKCM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  33.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

上下游信息

• 上游原料

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  2-氟-5-羟基吡啶	6-fluoropyridin-3-ol	55758-32-2	C5H4FNO	113.091

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-氟-2-碘-3-羟基吡啶 在 potassium phosphate 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 potassium tert-butylate 、 三环己基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 6-fluoro-3-(methoxymethoxy)-2,4'-bipyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF THE KYNURENINE PATHWAY
  [FR] INHIBITEURS DE LA VOIE DE LA KYNURÉNINE

  摘要：

  本申请提供了吲哚胺2,3-双加氧酶-1和/或吲哚胺2,3-双加氧酶-2和/或色氨酸2,3-双加氧酶的新型抑制剂，以及它们的代谢物，以及药用可接受的盐或前药。还提供了制备这些化合物的方法。治疗有效量的一个或多个公式(I)的化合物可用于治疗由于色氨酸途径失调导致的疾病。公式(I)的化合物通过抑制吲哚胺2,3-双加氧酶-1和/或吲哚胺2,3-双加氧酶-2和/或色氨酸2,3-双加氧酶的酶活性或表达起作用。

  公开号：

  WO2014186035A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氟-5-羟基吡啶 生成 6-氟-2-碘-3-羟基吡啶
  参考文献：
  名称：

  Furopyridine, thienopyridine pyrrolopyridine useful in controlling

  摘要：

  具有以下结构的新型杂环醚化合物：##STR1## 其中A、m、R、X、Y.sup.1、Y.sup.2和Y.sup.3具体定义，可用于选择性控制化学突触传递；其治疗有效的药物组成物；以及利用该组成物在哺乳动物中选择性控制突触传递。

  公开号：

  US06001849A1

文献信息

• Furopyridine, thienopyridine pyrrolopyridine useful in controlling
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：US06001849A1

  公开（公告）日：1999-12-14

  Novel heterocyclic ether compounds having the formula: ##STR1## wherein A, m, R, X, Y.sup.1, Y.sup.2 and Y.sup.3 are specifically defined, which are useful in selectively controlling chemical synaptic transmission; therapeutically-effective pharmaceutical compositions thereof; and use of said compositions to selectively control synaptic transmission in mammals.

  具有以下结构的新型杂环醚化合物：##STR1## 其中A、m、R、X、Y.sup.1、Y.sup.2和Y.sup.3具体定义，可用于选择性控制化学突触传递；其治疗有效的药物组成物；以及利用该组成物在哺乳动物中选择性控制突触传递。
• Compound having tgfß inhibitory activity and medicinal composition containing the same
  申请人：Shimizu Kiyoshi

  公开号：US20060111375A1

  公开（公告）日：2006-05-25

  The present invention provides compounds represented by formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof: wherein X represents CH or N; Z represents —O—, —NH— or —C(═O)—; R and R′ represent a hydrogen atom, hydroxyl, a halogen atom, optionally substituted alkyl, optionally substituted alkenyl optionally substituted alkoxy, amino, aminocarbonyl, or an optionally substituted heterocyclic group; and A represents an optionally substituted specific carbocyclic or heterocyclic group. The compounds according to the present invention have excellent TGFβ inhibitory activity.

  本发明提供了以下公式（I）所表示的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂： 其中，X代表CH或N；Z代表-O-，-NH-或-C（=O）-；R和R'代表氢原子，羟基，卤原子，可选择取代的烷基，可选择取代的烯基，可选择取代的烷氧基，氨基，氨基甲酰基或可选择取代的杂环基；A代表可选择取代的特定环烷基或杂环基。本发明的化合物具有出色的TGFβ抑制活性。
• PI3 kinase modulators and methods of use
  申请人：Booker Shon

  公开号：US20090054405A1

  公开（公告）日：2009-02-26

  The present invention comprises a new class of compounds capable of modulating the activity of PI3 kinase and, accordingly, useful for treatment of PI3 kinase mediated diseases, including melanomas, carcinomas and other cancer-related conditions. The compounds have a general Formula I wherein each of A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , X, R 1 and R 2 are defined herein. The invention further comprises pharmaceutical compositions, methods for treatment of PI3 kinase mediated diseases, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

  本发明涉及一类新的化合物，能够调节PI3激酶的活性，因此对于治疗PI3激酶介导的疾病，包括黑色素瘤、癌瘤和其他与癌症相关的疾病非常有用。这些化合物具有通式I，其中A1、A2、A3、A4、X、R1和R2均在此定义。本发明还涉及制药组合物、治疗PI3激酶介导的疾病的方法，以及用于制备本发明化合物的中间体和过程。
• COMPOUND HAVING TGFBETA INHIBITORY ACTIVITY AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME
  申请人：Shimizu Kiyoshi

  公开号：US20090312313A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  The present invention provides compounds represented by formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof: wherein X represents CH or N; Z represents —O—, —NH— or —C(═O)—; R and R′ represent a hydrogen atom, hydroxyl, a halogen atom, optionally substituted alkyl, optionally substituted alkenyl optionally substituted alkoxy, amino, aminocarbonyl, or an optionally substituted heterocyclic group; and A represents an optionally substituted specific carbocyclic or heterocyclic group. The compounds according to the present invention have excellent TGFβ inhibitory activity.

  本发明提供了由式(I)表示的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂： 其中，X代表CH或N；Z代表—O—、—NH—或—C(═O)—；R和R′代表氢原子、羟基、卤素原子、可选取代的烷基、可选取代的烯基、可选取代的烷氧基、氨基、氨基甲酰基或可选取代的杂环基；A代表可选取代的特定环烷基或杂环基。本发明的化合物具有优异的TGFβ抑制活性。
• Compound having TGFβ inhibitory activity and medicinal composition containing the same
  申请人：Kirin Beer Kabushiki Kaisha

  公开号：US07560558B2

  公开（公告）日：2009-07-14

  The present invention provides compounds represented by formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof: wherein X represents CH or N; Z represents —O—, —NH— or —C(═O)—; R and R′ represent a hydrogen atom, hydroxyl, a halogen atom, optionally substituted alkyl, optionally substituted alkenyl optionally substituted alkoxy, amino, aminocarbonyl, or an optionally substituted heterocyclic group; and A represents an optionally substituted specific carbocyclic or heterocyclic group. The compounds according to the present invention have excellent TGFβ inhibitory activity.

  本发明提供了由式（I）表示的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物：其中，X代表CH或N；Z代表—O—，—NH—或—C（═O）—；R和R'代表氢原子、羟基、卤素原子、可选取代的烷基、可选取代的烯基、可选取代的烷氧基、氨基、氨基甲酰基或可选取代的杂环基；A代表可选取代的特定碳环或杂环基。根据本发明的化合物具有优异的TGFβ抑制活性。