6-氨基-(7ci,9ci)-3-吡啶磺胺 | 57187-73-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 6-氨基-(7ci,9ci)-3-吡啶磺胺
• 中文别名: 6-氨基-3-磺胺吡啶
• 英文名称: 6-aminopyridine-3-sulfonamide
• CAS: 57187-73-2
• 化学式: C₅H₇N₃O₂S
• mdl: MFCD07440120
• 分子量: 173.195
• InChiKey: VXPQZDZQAWMEHT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  175.0-176.5 °C
• 沸点：
  432.8±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.520±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2935009090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-氨基-(7ci,9ci)-3-吡啶磺胺 在 吡啶 、 盐酸 作用下， 生成 6-sulfanilylamino-pyridine-3-sulfonic acid amide
  参考文献：
  名称：

  2-氨基吡啶-5-磺酸酰胺和吡啶酮-2-磺酸-5-酰胺的其他衍生物

  摘要：

  DOI：

  10.1002/hlca.19420250709
• 作为产物：
  描述：

  2-氯吡啶-5-磺酰氯 在 ammonium hydroxide 、 丙酮 作用下， 生成 6-氨基-(7ci,9ci)-3-吡啶磺胺
  参考文献：
  名称：

  2-氨基吡啶-5-磺酰胺和酰胺

  摘要：

  DOI：

  10.1002/hlca.193802101212

文献信息

• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PRMT5 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE PRMT5
  申请人：JUBILANT BIOSYS LTD

  公开号：WO2019102494A1

  公开（公告）日：2019-05-31

  The compounds of Formula I, Formula Ia, and Formula Ib are described herein along with their analogs, tautomeric forms, stereoisomers, polymorphs, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions, metabolites, and prodrugs thereof. These compounds inhibit PRMT5 and are useful as therpeautic or ameliorating agent for diseases that are involved in cellular growth such as malignant tumors, schizophrenia, Alzheimer's disease, Parkinson's disease and the like.

  公式I、公式Ia和公式Ib的化合物以及它们的类似物、互变异构体、对映异构体、多态性、水合物、溶剂化物、药物可接受的盐、药物组合物、代谢物和前药在本文件中进行了描述。这些化合物抑制PRMT5，并可作为治疗或改善与细胞生长相关的疾病，如恶性肿瘤、精神分裂症、阿尔茨海默病、帕金森病等的治疗或改善剂。
• Substituted Dihydroisoindolones As Allosteric Modulators of Glucokinase
  申请人：Dudash Joseph

  公开号：US20070099930A1

  公开（公告）日：2007-05-03

  The present invention relates to compounds of Formula (I), methods for preparing these compounds, compositions, intermediates and derivatives thereof and for treating glucokinase mediated disorders. More particularly, the compounds of the present invention are glucokinase modulators useful for treating disorders including, but not limited to, type II diabetes.

  本发明涉及式(I)的化合物，制备这些化合物的方法，组合物，中间体和衍生物，以及用于治疗葡萄糖激酶介导的疾病。更具体地说，本发明的化合物是葡萄糖激酶调节剂，可用于治疗包括但不限于II型糖尿病在内的疾病。
• Studies on anticoccidial agents. 13. Synthesis and anticoccidial activity of nitropyridine-2- and -3-sulfonamides and derivatives
  作者：Yasuhiro Morisawa、Mitsuru Kataoka、Hitoshi Nagahori、Toshiaki Sakamoto、Noritoshi Kitano、Kenichi Kusano、Kiyoshi Sato

  DOI：10.1021/jm00186a017

  日期：1980.12

  were prepared and evaluated for anticoccidial activity. Of these compounds, 2-, 4- and 5-nitropyridine-3-sulfonamides and pyridine-2- and -3-sulfonamide N-oxides were found to be active against Eimeria tenella. Thus, the relative positions, ortho or meta, of the substituents in nitropyridine-3-sulfonamides and pyridinesulfonamide N-oxides are important for anticoccidial activity. N-Substituted analogues

  制备了八种硝基吡啶磺酰胺和吡啶磺酰胺N-氧化物作为它们的生物等排体，并评估了抗球虫活性。在这些化合物中，发现2-，4-和5-硝基吡啶-3-磺酰胺和吡啶-2-和-3-磺酰胺N-氧化物具有对抗艾美尔球虫的活性。因此，硝基吡啶-3-磺酰胺和吡啶磺酰胺N-氧化物中取代基的相对或间位对于抗球虫活性很重要。还制备了5-硝基吡啶-3-磺酰胺的N-取代的类似物，并用磺酰胺及其低级N-烷基衍生物获得了最佳的抗球虫活性。检查了5-硝基吡啶-3-磺酰胺的作用方式，发现其在子孢子和精神分裂的第一阶段均具有活性。
• Substituted dihydroisoindolones as allosteric modulators of glucokinase
  申请人：Dudash Joseph

  公开号：US08796313B2

  公开（公告）日：2014-08-05

  The present invention relates to compounds of Formula (I), methods for preparing these compounds, compositions, intermediates and derivatives thereof and for treating glucokinase mediated disorders. More particularly, the compounds of the present invention are glucokinase modulators useful for treating disorders including, but not limited to, type II diabetes.

  本发明涉及公式（I）的化合物，制备这些化合物的方法，组合物，中间体及其衍生物，用于治疗葡萄糖激酶介导的疾病。更具体地说，本发明的化合物是葡萄糖激酶调节剂，可用于治疗包括但不限于II型糖尿病在内的疾病。
• Design, synthesis and biological evaluation of 2-((4-sulfamoylphenyl)amino)-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives as CDK inhibitors
  作者：Bo Yang、Yanni Quan、Wuli Zhao、Yingjie Ji、Xiaotang Yang、Jianrui Li、Yi Li、Xiujun Liu、Ying Wang、Yanping Li

  DOI：10.1080/14756366.2023.2169282

  日期：2023.12.31

  Abstract To explore the potential use of CDK inhibitors in pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC) therapy, a series of novel 2-((4-sulfamoylphenyl)amino)-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives was designed, synthesised, and investigated for inhibition on both CDK kinase activity and cellular proliferation of pancreatic cancer. Most of new sulphonamide-containing derivatives demonstrated strong inhibitory

  抽象的 为了探索 CDK 抑制剂在胰腺导管腺癌 (PDAC) 治疗中的潜在用途，设计、合成了一系列新型 2-((4-氨磺酰基苯基)氨基)-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物，并对其进行了研究抑制 CDK 激酶活性和胰腺癌细胞增殖。大多数新型磺酰胺衍生物在细胞培养中表现出较强的CDK9抑制活性和明显的抗增殖活性。此外，两种新化合物抑制了多种人类胰腺癌细胞系的细胞增殖。最有效的化合物2g通过阻断 Rb 磷酸化来抑制癌细胞增殖，并通过下调 MIA PaCa-2 细胞中的 CDK9 下游蛋白 Mcl-1 和 c-Myc 来诱导细胞凋亡。 CDK9敲低实验表明其抗增殖活性主要由CDK9介导。此外， 2g在 AsPC-1 衍生的异种移植小鼠模型中显示出中等的肿瘤抑制作用。总而言之，这项研究为进一步优化开发潜在的 CDK 抑制剂候选物用于单独或联合使用 PDAC 治疗提供了一个新的起点。