2-Amino-2-methyldec-3-enoic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-Amino-2-methyldec-3-enoic acid
• 英文别名: 2-amino-2-methyldec-3-enoic acid
• 化学式: C₁₁H₂₁NO₂
• 分子量: 199.29
• InChiKey: XUSKRDSDUAOWHR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  63.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

文献信息

• [EN] THIOSEMICARBAZATES AND USES THEREOF<br/>[FR] THIOSEMICARBAZATES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：FEINSTEIN INSTITUTES FOR MEDICAL RESEARCH

  公开号：WO2020227592A1

  公开（公告）日：2020-11-12

  Thioesters, thiocarbamates, thiocarbazates, semithiocarbazates, peptides, aza-amino acid conjugates, and azapeptides; and a chemoselective and site-specific functionalization protocol of protected thiocarbazates and semithiocarbazates are described. The protocol features the use of Mitsunobu reaction to alkylate specifically the nitrogen atom close to the acylthiol moiety with alcohols to produce protected mono-substituted thiocarbazates that can be stored for months, activated under mild conditions at low temperature using halonium reagents and integrated orthogonally to make substituted semicarbazides that can be used, e.g., as synthons in synthesis of aza-amino acid conjugates, azapeptides and other peptidomimetics. Methods for preparing and using ureases, carbazides, semicarbazides, beta-peptides, azapeptides, and other peptidomimetics and azapeptide conjugates, and uses of ureases, carbazides, semicarbazides, beta-peptides, azapeptides in drug discovery, diagnosis, inhibition, prevention and treatment of diseases are also described.

  巯酯，硫代氨基甲酸酯，硫代氨基甲酸酯，半硫代氨基甲酸酯，肽，氮代氨基酸共轭物和氮代肽；以及一种对受保护的硫代氨基甲酸酯和半硫代氨基甲酸酯进行化学选择性和位点特异性功能化的方法被描述。该方法采用三甲基脲反应特异性烷基化靠近酰硫醇基团的氮原子，使用醇生成可储存数月的受保护的单取代硫代氨基甲酸酯，在低温下使用卤化物试剂轻微条件下激活，并与其他基团正交集成以制备取代半氨基甲酸酰胺，例如，可用作氮代氨基酸共轭物，氮代肽和其他肽类模拟物的合成中间体。还描述了制备和使用尿酶，卡巴酰胺，半氨基甲酸酰胺，β-肽，氮代肽和其他肽类模拟物以及氮代肽共轭物的方法，以及尿酶，卡巴酰胺，半氨基甲酸酰胺，β-肽，氮代肽在药物发现，诊断，抑制，预防和治疗疾病中的用途。
• [EN] PEPTIDOMIMETIC AGENTS, SYNTHESIS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGENTS PEPTIDOMIMÉTIQUES, SYNTHÈSE ET UTILISATIONS DE CEUX-CI
  申请人：FEINSTEIN INSTITUTES FOR MEDICAL RESEARCH

  公开号：WO2020227588A1

  公开（公告）日：2020-11-12

  Compounds for use in synthesis of peptidomimetic agents; synthesis of peptidomimetic agents; peptidomimetic diagnostic and therapeutic agents; and uses of the compounds and peptidomimetic agents in drug discovery, diagnosis, prevention and treatment of diseases are described.

  描述了用于合成肽类模拟药物的化合物；合成肽类模拟药物；肽类模拟诊断和治疗剂；以及化合物和肽类模拟药物在药物发现、诊断、预防和治疗疾病中的用途。
• [EN] PEPTIDE INHIBITORS OF FOCAL ADHESION KINASE ACTIVITY AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS PEPTIDIQUES DE L'ACTIVITÉ DE KINASE D'ADHÉRENCE FOCALE ET UTILISATION ASSOCIÉES
  申请人：UNIV ARIZONA

  公开号：WO2021042064A1

  公开（公告）日：2021-03-04

  This disclosure provides peptides which have an affinity for the focal adhesion targeting (FAT) domain of focal adhesion kinase (FAK). In particular, the peptides are modified and derived from the sequence of the LD2 alpha helical domain of paxillin (e.g., LD2 peptides), the LD4 domain of paxillin (e.g., LD4 peptides), and CD8 peptides. These peptides are capable of blocking an interaction between paxillin and FAK, thereby inhibiting FAK activity related to FAK-paxillin interaction. The invention further provides uses for such peptides as therapeutics for the treatment of cancer and other diseases characterized with FAK activity and/or expression (e.g., fibrosis).

  本公开提供了对焦粘附激酶（FAK）的焦粘附靶向（FAT）结构域具有亲和力的肽。具体来说，这些肽经过修改并来源于paxillin的LD2α螺旋结构域序列（例如LD2肽）、paxillin的LD4结构域（例如LD4肽）和CD8肽。这些肽能够阻断paxillin与FAK之间的相互作用，从而抑制与FAK-paxillin相互作用相关的FAK活性。该发明进一步提供了这些肽作为治疗癌症和其他具有FAK活性和/或表达（例如纤维化）特征的疾病的治疗药物的用途。
• [EN] DIMERS FOR USE IN SYNTHESIS OF PEPTIDOMIMETICS<br/>[FR] DIMÈRES DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LA SYNTHÈSE DE PEPTIDOMIMÉTIQUES
  申请人：FEINSTEIN INSTITUTES FOR MEDICAL RESEARCH

  公开号：WO2021226431A1

  公开（公告）日：2021-11-11

  Dimers for use in synthesis of peptidomimetics are described. Uses of dimers as synthons in synthesis of azapeptides and other peptidomimetics, azapeptides and other peptidomimetics synthesized from the dimers and uses of azapeptides and other peptidomimetics are also described.

  本文描述了用于合成肽类类似物的二聚体。描述了二聚体作为合成氮杂肽和其他肽类类似物的合成物的合成物，以及从二聚体合成的氮杂肽和其他肽类类似物的用途。同时还描述了氮杂肽和其他肽类类似物的用途。
• [EN] PEPTIDOMIMETIC MACROCYCLES AND USES THEREOF<br/>[FR] MACROCYCLES PEPTIDOMIMÉTIQUES ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：AILERON THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020023502A1

  公开（公告）日：2020-01-30

  The present disclosure describes the synthesis of peptidomimetic macrocycles and methods of using peptidomimetic macrocycles to treat a condition. The present disclosure also describes methods of using peptidomimetic macrocycles in combination with at least one additional pharmaceutically-active agent for the treatment of a condition, for example, cancer.

  本公开说明描述了合成肽类模拟大环化合物的方法，并且描述了使用肽类模拟大环化合物治疗疾病的方法。本公开说明还描述了使用肽类模拟大环化合物与至少一种其他药物活性剂联合治疗疾病的方法，例如癌症。