2-azabicyclo[3.3.0]octane-3-carboxylic acid hydrochloride | 852468-51-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-azabicyclo[3.3.0]octane-3-carboxylic acid hydrochloride
• 英文别名: Octahydrocyclopenta[b]pyrrole-2-carboxylic acid hydrochloride；1,2,3,3a,4,5,6,6a-octahydrocyclopenta[b]pyrrole-2-carboxylic acid;hydrochloride
• CAS: 852468-51-0
• 化学式: C₈H₁₃NO₂*ClH
• 分子量: 191.658
• InChiKey: GEHZXRQNVRDLEB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.02
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (±)-methyl 2-(acetylamino)-3-(2-oxocyclopentyl)-propionate 在 盐酸 、 palladium on activated charcoal 作用下， 以 水 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 15.0h， 以86.7%的产率得到2-azabicyclo[3.3.0]octane-3-carboxylic acid hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  一种丝氨酸制备雷米普利关键中间体的合成方法

  摘要：

  本发明涉及一种丝氨酸制备雷米普利关键中间体的合成方法，该雷米普利关键中间体为2?氮杂双环[3.3.0]辛烷?3?羧酸盐酸盐或苄酯盐酸盐，它以丝氨酸为起始原料，依次通过酯化、酰氯酰化、脱酸、迈克尔加成、水解及氢化还原得到雷米普利关键中间体。本发明采用五步法合成关键中间体，原料廉价、环境友好、制备工艺简单、操作简便、反应条件温和、反应周期短、后处理方便，对设备要求低，避免了重金属污染和昂贵催化剂的使用，而且三废少，产物收率和纯度较高，适用于工业化生产。

  公开号：

  CN105777611A

文献信息

• ANTIVIRAL COMPOUNDS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US20150361087A1

  公开（公告）日：2015-12-17

  The disclosure is related to anti-viral compounds, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds, as well as to processes and intermediates useful for preparing such compounds.

  该披露涉及抗病毒化合物，含有这种化合物的组合物，包括给予这种化合物的治疗方法，以及用于制备这种化合物的有用过程和中间体。
• 一种雷米普利关键中间体的合成方法
  申请人：浙江工业大学

  公开号：CN106748966B

  公开（公告）日：2019-09-03

  本发明公开了一种雷米普利关键中间体的合成方法，该雷米普利关键中间体为2‑氮杂双环[3.3.0]辛烷‑3‑羧酸盐酸盐。它以N‑苯甲酰甘氨酸为原料依次通过脱水环合、甲醛缩合、水解、消除、迈克尔加成、环合、钯碳催化氢化还原得到2‑氮杂双环[3.3.0]辛烷‑3‑羧酸盐酸盐。本发明公开的雷米普利关键中间体合成方法所需要的原料及试剂廉价易得、收率较高、操作简单、成本低、适合工业化生产。
• [EN] IMPROVED RAMIPRIL SYNTHESIS<br/>[FR] SYNTHÈSE AMÉLIORÉE DU RAMIPRIL
  申请人：DSM IP ASSETS BV

  公开号：WO2009062999A1

  公开（公告）日：2009-05-22

  The present invention relates to the preparation of ramipril (formula [1]) from unprotected (2S,3S,6S)-octahydrocyclopenta[b]pyrrole-2-carboxylic acid and to a method for preparing unprotected (2S,3S,6S)-octahydrocyclopenta[b]pyrrole-2- carboxylic acid.

  本发明涉及从未保护的(2S,3S,6S)-辛氢环戊二氮[b]吡咯烷-2-羧酸制备雷米普利（公式[1]），以及制备未保护的(2S,3S,6S)-辛氢环戊二氮[b]吡咯烷-2-羧酸的方法。
• METHOD FOR THE PRODUCTION OF RAMIPRIL
  申请人：BERK Holger

  公开号：US20090017509A1

  公开（公告）日：2009-01-15

  An improved method for preparing ramipril is disclosed, and also an intermediate for use in the method.

  揭示了一种改进的制备雷米普利的方法，以及用于该方法的中间体。
• [EN] ANTI-VIRAL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ANTIVIRAUX
  申请人：ABBVIE INC

  公开号：WO2012116257A1

  公开（公告）日：2012-08-30

  Compounds effective in inhibiting replication of Hepatitis C virus ("HCV") are described. This invention also relates to processes of making such compounds, compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat HCV infection.

  本发明描述了抑制丙型肝炎病毒（“HCV”）复制的有效化合物。本发明还涉及制备这种化合物的过程，包含这种化合物的组合物，以及使用这种化合物治疗HCV感染的方法。