(5R,6S)-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-3-(oxolan-2-yl)-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (5R,6S)-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-3-(oxolan-2-yl)-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
• 化学式: C₁₂H₁₅NO₅S
• 分子量: 285.32
• InChiKey: HGGAKXAHAYOLDJ-MYLVMTIQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  112
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

文献信息

• [EN] ANTIBACTERIAL PENEM ESTERS DERIVATIVES
  申请人：SUNTORY LIMITED

  公开号：WO1992003442A1

  公开（公告）日：1992-03-05

  (EN) Antibiotic penem compounds are represented by formula (I), wherein R represents a group of general formulae (II), (III), or -CH2-Z, in which R1 is a linear or branched C1-C6 alkyl group, R2 is a particular substituted or unsubstituted alkyl, aryl or aralkyl group, n is an integer of 1-6, Y is a 5- or 6-membered heterocyclic aliphatic group having 1 or 2 oxygen atoms in the ring thereof, and Z is a specific 5-substituted 2-oxo-1,3-dioxolen-4-yl group. Antibiotic compositions for oral administration are also described.(FR) Composés antibiotiques de penem représentés par la formule (I) dans laquelle R représente un groupe répondant aux formules générales (II), (III), ou -CH2-Z, dans laquelle R1 représente un groupe alkyle linéaire ou ramifié en C1-6; R2 représente un groupe alkyle, aryle ou aralkyle spécifique et substitué ou non; n représente un nombre entier compris entre 1 et 6; Y représente un groupe aliphatique hétérocyclique penta- ou hexagonal dont le cyle comporte 1 ou 2 atomes d'oxygène; et Z représente un groupe 2-oxo-1,3-dioxolen-4-yle 5-substitué spécifique. On décrit également des compositions antibiotiques buvables.

  (中) 抗生素penem化合物由公式(I)表示，其中R代表一组通用公式(II)、(III)或-CH2-Z，其中R1是线性或支链的C1-C6烷基，R2是特定的取代或未取代的烷基、芳基或芳基烷基，n为1-6的整数，Y是一个具有1或2个氧原子的5-或6-成员杂环脂肪基团，Z是一个具有特定的5-取代2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基团。还描述了用于口服的抗生素组合物。
• TAZOBACTAM ARGININE COMPOSITIONS
  申请人：Lai Jan-Ji

  公开号：US20140088067A1

  公开（公告）日：2014-03-27

  This disclosure provides compositions containing solid forms of tazobactam arginine, and methods of manufacturing and using these compositions.

  本公开提供含有替唑巴坦精氨酸固体形式的组合物，以及制造和使用这些组合物的方法。
• Tazobactam Arginine Compositions
  申请人：Calixa Therapeutics, Inc.

  公开号：US20150072957A1

  公开（公告）日：2015-03-12

  This disclosure provides compositions containing solid forms of tazobactam arginine, and methods of manufacturing and using these compositions.

  本公开提供含有替唑巴坦精氨酸固体形式的组合物，并提供制造和使用这些组合物的方法。
• Antibacterial penem esters derivatives
  申请人：SUNTORY LIMITED

  公开号：EP0757050A1

  公开（公告）日：1997-02-05

  Novel antibacterial penem esters are methyl (5R,6S)-6-[(R)-1-hydroxyethyl]-2-[(R)-2-tetrahydrofuryl]-penem-3-carboxylates having at the 3-position an ester group of the formula -COOR in which R represents -CH2OCO-Y or -CH2-Z in which Y is a tetrahydrofuryl group; a tetrahydropyranyl group; a 1,3-dioxolanyl group; a 2-oxo-1,3-dioxolanyl group; or a 1,4-dioxanyl group and Z is a 5-(C6-C10 aryl or C7-C11 aralkyl)-2-oxo-1,3-dioxolen-4-yl group. Other substituted-methyl (5R,6S)-6- [(R)-1-hydroxyethyl]-2-[(R)-2-tetrahydrofuryl]-penem-3-carboxylates are disclosed.

  新型抗菌青霉烯酯是(5R,6S)-6-[(R)-1-羟乙基]-2-[(R)-2-四氢呋喃基]-青霉烯-3-羧酸甲酯，其 3-位具有式-COOR 的酯基，其中 R 代表- OCO-Y 或-CH2-Z，其中 Y 是四氢呋喃基；四氢吡喃基；1,3-二氧戊环基；2-氧代-1,3-二氧戊环基；或 1,4-二氧戊环基，Z 为 5-(C6-C10 芳基或 C7-C11 芳烷基)-2-氧代-1,3-二氧戊环-4-基。还公开了其他取代甲基 (5R,6S)-6-[(R)-1-羟乙基]-2-[(R)-2-四氢呋喃基]-吡喃-3-甲酸酯。
• DRUG COMPOSITION FOR TOPICAL ADMINISTRATION
  申请人：SUNTORY LIMITED

  公开号：EP1112750A1

  公开（公告）日：2001-07-04

  A pharmaceutical composition for topical administration, which resides at a topical site of application for a long period and can control the release rate of an active agent, is provided. The present invention is a pharmaceutical composition for topical administration comprising an active ingredient, a water insoluble polymer, and a solvent capable dissolving the water insoluble polymer and compatible with water, and optionally containing other additive.

  本发明提供了一种用于局部用药的药物组合物，该组合物可长期驻留在局部用药部位，并可控制活性剂的释放速度。本发明是一种用于局部用药的药物组合物，包括一种活性成分、一种水不溶聚合物和一种能溶解水不溶聚合物并与水相容的溶剂，还可选择含有其他添加剂。