2-(2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)-acetamide | 603304-24-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 香豆素
• 英文名称: 2-(2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)-acetamide
• 英文别名: 2,3-Dihydro-1-benzofuran-5-ylacetamide；2-(2,3-dihydro-1-benzofuran-5-yl)acetamide
• CAS: 603304-24-1
• 化学式: C₁₀H₁₁NO₂
• mdl: MFCD20542579
• 分子量: 177.203
• InChiKey: BJCDMWDHQRPQAE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  52.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)-acetamide 在 sodium tetrahydroborate 、 三氟化硼乙醚 、 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以80%的产率得到2-[5-(2,3-dihydrobenzofuranyl)]-ethylamine
  参考文献：
  名称：

  Method for obtaining 1,3-difunctionalized pyrrolidine derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种获得1,3-二官能基吡咯烷衍生物的方法，例如3-(S)-(-)-(1-羰胺基-1,1-二苯甲基)-1-[2-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)乙基]吡咯烷，通常被称为达利那定，以及所述方法的中间体和制备它们的相应方法。

  公开号：

  EP2236509A1
• 作为产物：
  描述：

  (2,3-dihydro-benzofuran-5-yl)-acetyl chloride 在 氨 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 生成 2-(2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)-acetamide
  参考文献：
  名称：

  Method for obtaining 1,3-difunctionalized pyrrolidine derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种获得1,3-二官能基吡咯烷衍生物的方法，例如3-(S)-(-)-(1-羰胺基-1,1-二苯甲基)-1-[2-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)乙基]吡咯烷，通常被称为达利那定，以及所述方法的中间体和制备它们的相应方法。

  公开号：

  EP2236509A1

文献信息

• [EN] METHOD FOR OBTAINING 1,3-DIFUNCTIONALIZED PYRROLIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] PROCÉDÉ D'OBTENTION DE DÉRIVÉS DE PYRROLIDINE 1,3-DIFONCTIONNALISÉS
  申请人：RAGACTIVES S L U

  公开号：WO2010112488A1

  公开（公告）日：2010-10-07

  The present invention relates to a method for obtaining 1, 3-difunctionalized pyrrolidine derivatives, such as 3-(S)-(-)- (1- carbamoyl -1,1-diphenylmethyl) -1- [2- (2, 3-dihydrobenzofuran-5- yl ) ethyl ] pyrrolidine, commonly known as Darifenacin, as well as to the intermediates of said method and the respective methods for preparing them.

  本发明涉及一种获得1,3-二官能团吡咯烷衍生物的方法，例如3-(S)-(-)-(1-氨甲酰基-1,1-二苯甲基)-1-[2-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)乙基]吡咯烷，通常称为达利福辛，以及该方法的中间体和制备它们的相应方法。
• 4' SUBSTITUTED COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY
  申请人：Dunn Robert

  公开号：US20080318941A1

  公开（公告）日：2008-12-25

  The present disclosure provides compounds having affinity for the 5-HT 6 receptor which are of the formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 5 , R 6 , B, D, E, G, Q, x and n are as defined herein. The disclosure also relates to methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

  本公开提供了具有亲和力的5-HT6受体的化合物，其化学式为(I)：其中R1、R2、R5、R6、B、D、E、G、Q、x和n如本文所定义。该公开还涉及制备这种化合物的方法、含有这种化合物的组合物以及使用这种化合物的方法。
• 6' SUBSTITUTED COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY
  申请人：Dunn Robert

  公开号：US20080200471A1

  公开（公告）日：2008-08-21

  The present disclosure provides compounds having affinity for the 5-HT6 receptor which are of the formula (I): wherein R 1 —R 4 A, B, D, E, and G are as defined herein. The disclosure also relates to methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

  本公开提供了具有5-HT6受体亲和力的化合物，其化学式为（I）：其中R1-R4A、B、D、E和G的定义如本文所述。本公开还涉及制备这些化合物的方法、含有这些化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。
• SULFONYLUREA DERIVATIVE CAPABLE OF SELECTIVELY INHIBITING MMP-13
  申请人：Shionogi&Co., Ltd.

  公开号：EP2128134A1

  公开（公告）日：2009-12-02

  A compound represented by the general formula (I): wherein R1 is wherein R26 and R28 are each independently lower alkyloxy and the like; n1 is an integer of 0 to 3; Z is a optionally substituted C1-C5 alkynylene which may be interrupted with a substituent selected from Substituent group a and the like; A is a group represented by the formula: wherein R6 and R7 are each independently lower alkyl and the like; m and n are each independently 0, 1, or 2; R2 is a hydrogen atom and the like; R3 is optionally substituted lower alkyl and the like; R4 is a hydrogen atom; or R3 and R4 may be taken together with an adjacent carbon atom to from a ring; R5 is hydroxyl and the like, or an optically active isomer, a pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof.

  通式 (I) 所代表的化合物： 其中 R1 是 其中 R26 和 R28 各自独立地为低级烷氧基等；n1 为 0 至 3 的整数；Z 为任选取代的 C1-C5 烯烃，可被选自取代基 a 等的取代基打断；A 为由式（I）表示的基团： 其中 R6 和 R7 各自独立地为低级烷基等；m 和 n 各自独立地为 0、1 或 2；R2 为氢原子等；R3 为任选取代的低级烷基等；R4 为氢原子；或 R3 和 R4 可与相邻碳原子一起构成环；R5 为羟基等，或其光学活性异构体、药学上可接受的盐或溶液。
• Biomarkers for assessing response to C-met treatment
  申请人：Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc.

  公开号：EP2354254A1

  公开（公告）日：2011-08-10

  Biomarkers that correlate to treatment with drugs that inhibit c-met are disclosed. These biomarkers have been shown to have utility in assessing response to the compounds. The expression level of the biomarkers is reduced upon treatment with c-met inhibitor compounds, thus indicating that these biomarkers are involved in c-met activity.

  本研究公开了与抑制 c-met 的药物治疗相关的生物标志物。 这些生物标志物已被证明可用于评估对化合物的反应。 在使用 c-met 抑制剂化合物治疗时，这些生物标志物的表达水平会降低，从而表明这些生物标志物参与了 c-met 的活性。