5-methoxy-4-(piperidin-1-yl)-2-(pyridin-2-yl)pyrimidine | 1269625-47-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 5-methoxy-4-(piperidin-1-yl)-2-(pyridin-2-yl)pyrimidine
• 英文别名: 5-Methoxy-4-piperidin-1-yl-2-pyridin-2-ylpyrimidine
• CAS: 1269625-47-9
• 化学式: C₁₅H₁₈N₄O
• 分子量: 270.334
• InChiKey: UJYKMIQVKUODIS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  51.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-溴吡啶 在 Pd₂(dba)3 正丁基锂 、 KF 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 生成 5-methoxy-4-(piperidin-1-yl)-2-(pyridin-2-yl)pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  Novel Pyrimidine- And Triazine-Hepcidine Antagonists

  摘要：

  本发明涉及新的肝铁蛋白拮抗剂，包含它们的药物组合物以及将其用作药物的用途，特别是用于治疗铁代谢紊乱，如特别是铁缺乏病和贫血，特别是与慢性炎症性疾病相关的贫血（ACD：慢性疾病性贫血和AI：炎症性贫血）。

  公开号：

  US20120202806A1

文献信息

• Orally available pyridinylpyrimidine derivatives as novel RANKL-induced osteoclastogenesis inhibitors
  作者：Junji Miyata、Chiyoshi Kasahara、Toru Asano、Shinji Ito、Norio Seki、Yasuko Kato、Noriyuki Morikawa、Kazuyoshi Nozaki、Kouji Nishimura、Hisashi Akamatsu、Yusuke Taguchi、Tomonori Yamaguchi、Yoshito Abe、Mitsuru Ohkubo、Toshihiro Watanabe、Mitsuaki Ohta、Makoto Takeuchi

  DOI：10.1016/j.bmcl.2012.06.087

  日期：2012.9

  An HTS campaign led to the identification of 4-pyrroldino-2-(pyridin-2-yl) pyrimidine compound 1 as an RANKL-induced osteoclastogenesis inhibitor. The compound 1 showed high clearance values in microsomes, however. Modification of the pyrrolidino group to a benzylamino group improved human microsomal stability with a slight loss of in vitro activity. Substitution at the ortho position of the benzyl group ameliorated in vitro activity, and further fluorination of the benzyl group improved microsomal stability in rodents. Representative members of this series, compounds 20 and 23, exhibited efficacy in RANKL-induced osteopenic mice when administered orally at 0.3 mg/kg. (C) 2012 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• PYRIMIDINE ALS HEPCIDIN-ANTAGONISTEN
  申请人：VIFOR (INTERNATIONAL) AG

  公开号：EP2473486B1

  公开（公告）日：2015-10-28
• NEUE PYRIMIDIN- UND TRIAZIN-HEPCIDIN-ANTAGONISTEN
  申请人：VIFOR (INTERNATIONAL) AG

  公开号：EP2473486A1

  公开（公告）日：2012-07-11
• [DE] NEUE PYRIMIDIN- UND TRIAZIN-HEPCIDIN-ANTAGONISTEN<br/>[EN] NOVEL PYRIMIDINE AND TRIAZINE HEPCIDINE ANTAGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX ANTAGONISTES PYRIMIDINE ET TRIAZINE DE L'HEPCIDINE
  申请人：VIFOR INT AG

  公开号：WO2011026835A1

  公开（公告）日：2011-03-10

  Die vorliegende Erfindung betrifft neue Hepcidin-Antagonisten die Formel (I), sie umfassende pharmazeutische Zusammensetzungen sowie deren Verwendung als Arzneimittel, insbesondere zur Behandlung von Eisenmetabolismus-Störungen, wie insbesondere Eisenmangel-Erkrankungen und Anämien, insbesondere Anämien im Zusammenhang mit chronischen Entzündungserkrankungen (ACD; anemia of chronic disease und AI; anemia of inflammation).