2-phenyl-4-[4-(2-pyrrolidin-1-ylethyl)phenyl]-3,3a,6,6a-tetrahydro-1H-cyclopenta[c]pyrrole | 939032-38-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 2-phenyl-4-[4-(2-pyrrolidin-1-ylethyl)phenyl]-3,3a,6,6a-tetrahydro-1H-cyclopenta[c]pyrrole
• CAS: 939032-38-9
• 化学式: C₂₅H₃₀N₂
• 分子量: 358.527
• InChiKey: NIKYPYAIHGCRMC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  6.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  溴苯 、 4-[4-(2-Pyrrolidin-1-ylethyl)phenyl]-1,2,3,3a,6,6a-hexahydrocyclopenta[c]pyrrole 在 bis(dibenzylideneacetone)-palladium⁽⁰⁾ potassium tert-butylate 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 生成 2-phenyl-4-[4-(2-pyrrolidin-1-ylethyl)phenyl]-3,3a,6,6a-tetrahydro-1H-cyclopenta[c]pyrrole
  参考文献：
  名称：

  基于天然产品Conessine的H3受体拮抗剂新家族。

  摘要：

  一个新的组胺H（3）受体拮抗剂（5a-t）的新家族已基于天然产品Conessine（一种已知的H（3）拮抗剂）的结构进行了制备。新系列的几个成员是大鼠和人类H（3）受体的高效结合剂，在人类H（3）受体上表现出反向激动作用。化合物5n展示了有希望的大鼠药代动力学特性，并在体内药理模型中证明了H（3）受体的功能拮抗作用。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2007.12.059

文献信息

• MODULATORS OF THE H3 RECEPTOR USEFUL FOR THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO
  申请人：Arena Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP1948605A2

  公开（公告）日：2008-07-30
• [EN] MODULATORS OF THE H3 RECEPTOR USEFUL FOR THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO<br/>[FR] MODULATEURS DU RECEPTEUR H3 UTILES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES ASSOCIES AU DIT RECEPTEUR
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2007061741A2

  公开（公告）日：2007-05-31

  [EN] The present invention relates to certain fused heterobicyclic derivatives of Formula (Ia) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the H3 receptor. Compounds and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of H3-associated disorders, such as, cognitive disorders, epilepsy, brain trauma, depression, obesity, motion sickness and vertigo, disorders of sleep and wakefulness such as narcolepsy, shift-work syndrome, drowsiness as a side effect from a medication, maintenance of vigilance to aid in completion of tasks and the like, cataplexy, hypersomnia, somnolence syndrome, jet lag, sleep apnea and the like, attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), schizophrenia, allergies, allergic responses in the upper airway, allergic rhinitis, nasal congestion, dementia, Alzheimer's disease and the like.
  [FR] La présente invention a trait à certains dérivés hétérobicycliques fusionnés de formule (Ia) et à des compositions pharmaceutiques en contenant qui sont modulateurs de l'activité du récepteur H3. Des composés et des compositions pharmaceutiques en contenant sont utilisés dans des procédés pour le traitement de troubles associés à H3, tels que des troubles cognitifs, l'épilepsie, le traumatisme crânien, la dépression, l'obésité, le mal de mouvement et le vertige, des troubles du sommeil et l'état de veille tels que la narcolepsie, le syndrome de travail par roulement, l'endormissement en tant qu'effet secondaire d'une médication, le maintien de vigilance pour assister dans la réalisation de tâches et analogues, la cataplexie, l'hypersomnie, le syndrome de somnolence, le syndrome de décalage horaire, l'apnée du sommeil et analogues, l'hyperactivité avec déficit de l'attention, la schizophrénie, des allergies, des réactions allergiques dans la voies supérieures, la rhinite allergique, la congestion nasale, la démence, la maladie d'Alzheimer et analogues.
• A new family of H3 receptor antagonists based on the natural product Conessine
  作者：Vincent J. Santora、Jonathan A. Covel、Rena Hayashi、Brian J. Hofilena、Jason B. Ibarra、Michelle D. Pulley、Michael I. Weinhouse、Dipanjan Sengupta、Jonathan J. Duffield、Graeme Semple、Robert R. Webb、Carleton Sage、Albert Ren、Guilherme Pereira、Jens Knudsen、Jeffrey E. Edwards、Marissa Suarez、John Frazer、William Thomsen、Erin Hauser、Kevin Whelan、Andrew J. Grottick

  DOI：10.1016/j.bmcl.2007.12.059

  日期：2008.2

  A new family of Histamine H(3) receptor antagonists (5a-t) has been prepared based on the structure of the natural product Conessine, a known H(3) antagonist. Several members of the new series are highly potent and selective binders of rat and human H(3) receptors and display inverse agonism at the human H(3) receptor. Compound 5n exhibited promising rat pharmacokinetic properties and demonstrated

  一个新的组胺H（3）受体拮抗剂（5a-t）的新家族已基于天然产品Conessine（一种已知的H（3）拮抗剂）的结构进行了制备。新系列的几个成员是大鼠和人类H（3）受体的高效结合剂，在人类H（3）受体上表现出反向激动作用。化合物5n展示了有希望的大鼠药代动力学特性，并在体内药理模型中证明了H（3）受体的功能拮抗作用。