6-溴-5-氟-吡啶-2-基胺 | 1257294-51-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 6-溴-5-氟-吡啶-2-基胺
• 中文别名: 6-溴-5-氟吡啶-2-胺
• 英文名称: 6-bromo-5-fluoropyridin-2-amine
• 英文别名: 6-bromo-5-fluoro-pyridin-2-ylamine；6-amino-2-bromo-3-fluoropyridine
• CAS: 1257294-51-1
• 化学式: C₅H₄BrFN₂
• 分子量: 191.003
• InChiKey: WEERYBMHJWEOIU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  259.8±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.813±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  2-8°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-溴-5-氟-吡啶-2-基胺 在 potassium phosphate 、 四(三苯基膦)钯 、 palladium 10% on activated carbon 、 氨 、 氢气 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 甲醇 、 N,N-二甲基乙酰胺 、 水 、 乙腈 为溶剂， 20.0~150.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 60.25h， 生成 6-(2-aminoethylamino)-4-(5-fluoro-6-isopropylpyridin-2-ylamino)pyridazine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF SYK
  [FR] INHIBITEURS DE SYK

  摘要：

  本发明涉及使用式I的新化合物，其中所有变量取代基如本文所述定义，这些化合物是SYK抑制剂，可用于治疗自身免疫性和炎症性疾病。

  公开号：

  WO2014060371A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴-5-氟-2-吡啶甲酸 在 叠氮磷酸二苯酯 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 3.33h， 生成 6-溴-5-氟-吡啶-2-基胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] MUSCARINIC ACETYLCHOLINE M1 RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS MUSCARINIQUES DE L'ACÉTYLCHOLINE M1

  摘要：

  本文提供了作为肌胆碱乙酰胆碱受体M1（mAChR M1）拮抗剂有用的化合物；制备这些化合物的合成方法；包含这些化合物的药物组合物；以及使用这些化合物和组合物治疗与肌胆碱乙酰胆碱受体功能障碍相关的神经和精神疾病的方法。

  公开号：

  WO2019241131A1

文献信息

• [EN] CARBOXAMIDES AS MODULATORS OF SODIUM CHANNELS<br/>[FR] CARBOXAMIDES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DES CANAUX SODIQUES
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2019014352A1

  公开（公告）日：2019-01-17

  Compounds, and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful as inhibitors of sodium channels are provided. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds or pharmaceutically acceptable salts and methods of using the compounds, pharmaceutically acceptable salts, and pharmaceutical compositions in the treatment of various disorders, including pain.

  提供了作为钠通道抑制剂的化合物及其药用盐。还提供了包含这些化合物或药用盐的药物组合物，以及使用这些化合物、药用盐和药物组合物治疗各种疾病，包括疼痛的方法。
• [EN] PYRROLO[2,3-B]PYRIDINE CDK9 KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PYRROLO[2,3-B]PYRIDINE CDK9 KINASE
  申请人：ABBVIE INC

  公开号：WO2014139328A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  Disclosed are compounds of Formula (IIa), wherein R1, R2, R3A, R3B, R3C, R3D, R3E, and R4 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds may be used as agents in the treatment of diseases, including cancer. Also provided are pharmaceutical compositions comprising one or more compounds of Formula (IIa).

  公开的是Formula (IIa)的化合物，其中R1、R2、R3A、R3B、R3C、R3D、R3E和R4如规范中所定义，并且其药用盐。这些化合物可用作治疗疾病，包括癌症的药物。还提供了包含一个或多个Formula (IIa)化合物的药物组合物。
• [EN] ARYL, HETEROARY, AND HETEROCYCLIC PHARMACEUTICAL COMPOUNDS FOR TREATMENT OF MEDICAL DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS PHARMACEUTIQUES ARYLE, HÉTÉROARYLES ET HÉTÉROCYCLIQUES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉDICAUX
  申请人：ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2018160889A1

  公开（公告）日：2018-09-07

  Complement Factor D inhibitors, pharmaceutical compositions, and uses thereof, as well as processes for their manufacture are provided. The compounds provided include Formula I, Formula II, Formula III, Formula IV, and Formula V, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, isotopic analog, N-oxide, or isolated isomer thereof, optionally in a pharmaceutically acceptable composition. The inhibitors described herein target Factor D and inhibit or regulate the complement cascade.

  提供了抑制补体因子D的抑制剂、药物组合物及其用途，以及它们的制备方法。所提供的化合物包括公式I、公式II、公式III、公式IV和公式V，或其药学上可接受的盐、前药、同位素类似物、N-氧化物或其分离异构体，可选地在药学上可接受的组合物中。本文描述的抑制剂针对因子D并抑制或调节补体级联反应。
• [EN] BI-ARYL DIHYDROOROTATE DEHYDROGENASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA DIHYDROOROTATE DÉSHYDROGÉNASE BI-ARYLE
  申请人：JANSSEN BIOTECH INC

  公开号：WO2021070132A1

  公开（公告）日：2021-04-15

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating diseases, disorders, or medical conditions that are affected by the modulation of DHODH. Such compounds are represented by Formula I as follows: Formula I wherein R1, R2, R3, and Q are defined herein.

  披露了用于治疗受DHODH调制影响的疾病、失调或医疗条件的化合物、组合物和方法。这些化合物由以下式I表示：式I其中R1、R2、R3和Q在此定义。
• [EN] ETHER COMPOUNDS FOR TREATMENT OF MEDICAL DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS ÉTHER POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉDICAUX
  申请人：ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2017035355A1

  公开（公告）日：2017-03-02

  Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement Factor D comprising Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof wherein R12 or R13 on the A group is an ether substituent (R32) are provided. The inhibitors described herein target Factor D and inhibit or regulate the complement cascade. The inhibitors of Factor D described herein reduce the excessive activation of complement.

  提供了一种包括化合物、使用方法和制备过程的抑制补体因子D的方法，其中所述方法包括化合物I的结构，或其药用盐或组合物，其中A组上的R12或R13是醚取代基（R32）。本文描述的抑制剂靶向因子D并抑制或调节补体级联反应。本文描述的因子D抑制剂减少了补体的过度激活。