Hytrin | 70024-40-7

• 物质功能分类: 生物化工 - 抑制剂 - 神经信号通路(Neuronal Signaling)
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: Hytrin
• 英文别名: 1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-[(tetrahydro-2-furanyl)-carbonyl]piperazine monohydrochloride dihydrate；1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)4-(tetrahydro-2-furoyl)-piperazine monohydrochloride dihydrate；terazosin monohydrochloride dihydrate；terazosin hydrochloride dihydrate；1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(2-tetrahydrofuroyl)-piperazine hydrochloride dihydrate；Terazosin Hydrochloride；[4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-(oxolan-2-yl)methanone;hydrate;hydrochloride
• CAS: 70024-40-7
• 化学式: C₁₉H₂₅N₅O₄*ClH*2H₂O
• 分子量: 459.93
• InChiKey: MWYNOTLRCUQCKD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  271-274°C
• 溶解度：
  微溶于水，微溶于甲醇，极微溶于乙醇（96%），几乎不溶于丙酮。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.65
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  104
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  9

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 危险类别码：
  R22
• 海关编码：
  2934990002
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• WGK Germany：
  3
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302

SDS

盐酸特拉唑嗪二水合物 修改号码：6

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模块 1. 化学品
产品名称： Terazosin Hydrochloride Dihydrate
修改号码： 6

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模块 2. 危险性概述
GHS分类
物理性危害 未分类
健康危害 未分类
环境危害 未分类
GHS标签元素
图标或危害标志 无
信号词 无信号词
危险描述 无
防范说明 无

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模块 3. 成分/组成信息
单一物质/混和物 单一物质
化学名(中文名)： 盐酸特拉唑嗪二水合物
百分比： >98.0%(HPLC)(N)
CAS编码： 70024-40-7
俗名： 4-Amino-6,7-dimethoxy-2-[4-(tetrahydro-2-furoyl)-1-piperazinyl]quinazoline
Hydrochloride Dihydrate
分子式：
C19H25N5O4·HCl·2H2O

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模块 4. 急救措施
吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
眼睛接触： 用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入： 若感不适，求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护： 救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

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模块 5. 消防措施
合适的灭火剂： 干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
盐酸特拉唑嗪二水合物 修改号码：6

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模块 5. 消防措施
特殊危险性： 小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法： 从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具： 灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

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模块 6. 泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具， 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施： 泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施： 防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料： 清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

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模块 7. 操作处置与储存
处理
技术措施： 在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项： 如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项： 避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件： 保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
包装材料： 依据法律。

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模块 8. 接触控制和个体防护
工程控制： 尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
呼吸系统防护： 防尘面具。依据当地和政府法规。
手部防护： 防护手套。
眼睛防护： 安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。
皮肤和身体防护： 防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

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模块 9. 理化特性
固体
外形（20°C）：
外观： 晶体-粉末
颜色： 白色类白色
气味： 无资料
pH: 无数据资料
熔点：
274°C
沸点/沸程 无资料
闪点： 无资料
爆炸特性
爆炸下限： 无资料
爆炸上限： 无资料
密度： 无资料
溶解度：
[水] 无资料
[其他溶剂] 无资料
盐酸特拉唑嗪二水合物 修改号码：6

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模块 10. 稳定性和反应性
化学稳定性： 一般情况下稳定。
危险反应的可能性： 未报道特殊反应性。
须避免接触的物质 氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx), 氯化氢

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模块 11. 毒理学信息
急性毒性： orl-rat LD50:5500 mg/kg
scu-rat LD50:1050 mg/kg
ivn-mus LD50:237 mg/kg
对皮肤腐蚀或刺激： 无资料
对眼睛严重损害或刺激： 无资料
生殖细胞变异原性： 无资料
致癌性：
IARC = 无资料
NTP = 无资料
生殖毒性： 无资料
RTECS 号码: TK8046000

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模块 12. 生态学信息
生态毒性：
鱼类： 无资料
甲壳类： 无资料
藻类： 无资料
残留性 / 降解性： 无资料
潜在生物累积 （BCF): 无资料
土壤中移动性
log水分配系数： 无资料
土壤吸收系数 （Koc）： 无资料
亨利定律 无资料
constant(PaM3/mol):

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模块 13. 废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

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模块 14. 运输信息
联合国分类： 与联合国分类标准不一致
UN编号： 未列明

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模块 15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。
盐酸特拉唑嗪二水合物 修改号码：6

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

生物活性

Terazosin HCl 是一种 α-肾上腺素能受体抑制剂，用于治疗高血压和前列腺肥大。

靶点

Target	Value
α-adrenergic receptor

体外研究

在前列腺癌细胞中，Terazosin通过诱导细胞凋亡导致细胞活力显著下降。Terazosin通过独立于α1肾上腺素受体的作用抑制前列腺的生长。此外，一项研究表明Doxazosin抑制人血管平滑肌细胞增殖，并不依赖于α1肾上腺素受体拮抗作用。

在爪蟾卵母细胞中，Terazosin阻断HERG电流，IC50为113.2 mM；而在人HEK293细胞中，其IC50值为17.7 mM。Terazosin和genistein以剂量依赖的方式抑制DU-145细胞生长，而对正常前列腺上皮细胞没有影响。Terazosin导致genistein诱导的DU-145细胞停滞在G2/M期，并促进凋亡细胞增加，这可以通过procaspase-3活化和PARP切割来证明。

此外，Terazosin还表现出对PC-3和人良性前列腺细胞的毒性作用，IC50为100 mM。

体内研究

在裸鼠中，Terazosin显著抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成，其IC50值为7.9 mM。这表明它比其细胞毒性作用具有更有效的抗血管生成效果。在人脐静脉内皮细胞中，Terazosin也有效地抑制了血管内皮生长因子诱导的增殖和管形成，IC50分别为9.9 mM 和6.8 mM。

化学性质

• 外观：类白或白色结晶性粉末
• 有关物质：≤1.0%
• 干燥失重：≤9.0%
• 炽灼残渣：≤0.1%
• 重金属：≤10 ppm
• 含量：≥99.0%

生产厂家

• 北京第二制药厂
• 天津市华新制药厂
• 常州新华化学制品有限公司
• 常州新华实业总公司
• 金坛市爱德医药原料化工厂
• 金坛市松盛医药化工研究所实验厂
• 海南绿岛制药有限公司

用途

Terazosin是一种α-1肾上腺素受体选择性拮抗剂。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉 、 四氢糠酰哌嗪 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 生成 Hytrin
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of terazosin hydrochloride dihydrate

  摘要：

  一种制备1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-四氢呋喃酰基)哌嗪盐酸盐二水合物的方法及其产物，包括通过加热2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉和1-(2-四氢呋喃酰基)哌嗪在极性有机反应溶液中反应，所述极性有机反应溶液包括极性有机溶剂和最少量的水，以产生1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-四氢呋喃酰基)哌嗪盐酸盐二水合物。加热，最好在回流条件下进行一段时间，然后让反应溶液冷却至室温，将结晶产物1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-四氢呋喃酰基)哌嗪盐酸盐二水合物进行过滤和干燥。

  公开号：

  US06248888B1

文献信息

• Terazosin crystalline polymorph and pharmaceutical compositions thereof
  申请人：Invamed Inc.

  公开号：EP0770612A1

  公开（公告）日：1997-05-02

  The present invention relates to the discovery of novel polymorph form of an active pharmaceutical agent and the process for its preparation. More specifically, the present invention relates to the preparation of a novel polymorph form of terazosin hydrochloride, a well known anti-hypertensive agent.

  本发明涉及一种活性药物的新型多晶型的发现及其制备工艺。更具体地说，本发明涉及一种新型盐酸特拉唑嗪的多晶型制备方法，特拉唑嗪是一种众所周知的抗高血压药物。
• QUINAZOLINE DERIVATE AND USE THEREOF AS APOPTOSIS INHIBITOR
  申请人：Linx Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP2924037A1

  公开（公告）日：2015-09-30

  The present invention relates to the new use and target of a compound of formula I such as terazosin. In particular, the present invention relates to the use of the compound of formula I in the preparation of drugs used as an apoptosis inhibitor or drugs for treating and/or preventing sepsis and the complications thereof. The present invention provides a new method and direction for inhibiting apoptosis and treating and/or preventing sepsis and the complications thereof.

  本发明涉及特拉唑嗪等式 I 化合物的新用途和目标。特别是，本发明涉及式 I 化合物在制备用作细胞凋亡抑制剂的药物或治疗和/或预防败血症及其并发症的药物中的用途。本发明为抑制细胞凋亡、治疗和/或预防败血症及其并发症提供了一种新的方法和方向。
• ORALLY DISINTEGRATING TABLET
  申请人：Sanwa Kagaku Kenkyusho Co., Ltd

  公开号：EP3023109A1

  公开（公告）日：2016-05-25

  Disclosed is an orally disintegrating tablet including: (a) an active ingredient; (b) a starch with an amylose content of 20% by mass to 30% by mass and a degree of gelatinization of less than 10%; and (c) at least one inorganic excipient selected from the group consisting of magnesium silicate, calcium silicate, and synthetic hydrotalcite. The orally disintegrating tablet is a single-layer tablet or a dry-coated tablet having an inner core and an outer layer. The orally disintegrating tablet as a single-layer tablet or the outer layer of the orally disintegrating tablet as a dry-coated tablet has a crystalline cellulose content of 0% by mass to 5% by mass.

  本发明公开了一种口腔崩解片剂，包括：(a)活性成分；(b)淀粉含量为 20% 至 30%，糊化度低于 10%的淀粉；以及(c)至少一种无机赋形剂，该赋形剂选自硅酸镁、硅酸钙和合成水滑石组成的组。口腔崩解片是具有内核和外层的单层片剂或干包衣片剂。作为单层片剂的口腔崩解片或作为干包衣片剂的口腔崩解片的外层的结晶纤维素含量为 0%（质量分数）至 5%（质量分数）。
• Transdermal preparation
  申请人：TEIKOKU SEIYAKU CO., LTD.

  公开号：US10137098B2

  公开（公告）日：2018-11-27

  Provided is a novel transdermal absorption preparation containing silodosin or tamsulosin, or salt thereof as an active ingredient, wherein the transdermal absorption preparation is capable of keeping a dissolved state for a long time, as well as has a high permeability to a skin, and can effectively and sustainably exert the transdermal absorbability. A transdermal absorption preparation containing the transdermal absorption preparation comprises an acrylic pressure-sensitive adhesive that comprises a copolymer of at least one (meth)acrylic acid monomer and at least one vinyl monomer and that contains a carboxyl group, and at least one transdermal absorption promoting agent selected from the group consisting of oleyl alcohol, lauryl alcohol, and lauromacrogol.

  本发明提供了一种新型透皮吸收制剂，该制剂含有西洛多辛或坦索罗辛或其盐作为活性成分，其中透皮吸收制剂能够长时间保持溶解状态，并且对皮肤具有高渗透性，能够有效且持续地发挥透皮吸收性。一种含有透皮吸收制剂的透皮吸收制剂包括丙烯酸压敏胶，它由至少一种（甲基）丙烯酸单体和至少一种乙烯基单体的共聚物组成，并含有一个羧基；以及至少一种透皮吸收促进剂，该促进剂选自油醇、月桂醇和月桂醇组成的组。
• Stable oral liquid composition of terazosin
  申请人：Novitium Pharma LLC

  公开号：US11224572B1

  公开（公告）日：2022-01-18

  The present invention relates to novel stable oral liquid composition of Terazosin and its pharmaceutically acceptable salt which is useful for treating symptomatic benign prostatic hyperplasia (BPH) and hypertension.

  本发明涉及新型稳定的特拉唑嗪口服液组合物及其药学上可接受的盐，可用于治疗症状性良性前列腺增生症（BPH）和高血压。