6-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶-2-胺 | 39588-33-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 中文名称: 6-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶-2-胺
• 英文名称: 6-methylimidazo[1,2-a]pyridin-2-amine
• CAS: 39588-33-5
• 化学式: C₈H₉N₃
• 分子量: 147.18
• InChiKey: GKDWHNMQINVMGP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.27±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  43.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶-2-胺 、 对叔丁基苯甲酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 4-tert-butyl-N-[6-methylimidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]benzamide
  参考文献：
  名称：

  Design and biological evaluation of imidazo[1,2-a]pyridines as novel and potent ASK1 inhibitors

  摘要：

  Imidazo[1,2-a]pyridine derivatives were designed, synthesized, and evaluated as inhibitors of the apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1). These were based on a benzothiazole derivative that was discovered from high-throughput screening of our compound library. As a result, we identified potent, selective, and orally bioavailable ASK1 inhibitors for wide range of therapeutic targets. (C) 2012 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2012.10.084
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-甲基吡啶 在 吡啶 、 N,N-二异丙基乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 6-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  光氧化还原催化的全氟烷基芳烃在苄基位置的 C-F 键烯丙基化

  摘要：

  全氟烷基芳烃的位点选择性和直接 C-F 键转化是通过铱光氧化还原催化剂系统用烯丙基锡烷实现的。本脱氟烯丙基化反应仅在苄基位置通过全氟烷基自由基进行，全氟烷基自由基是从受激光氧化还原催化剂到全氟烷基芳烃的单电子转移产生的。各种全氟烷基都适用：线性全氟烷基取代的芳烃，例如 Ar– n C 4 F 9和 Ar– n C 6 F 13和七氟异丙基芳烃（Ar–CF(CF 3 ) 2）进行了位点选择性脱氟烯丙基化。DFT 计算研究表明，原位生成的 Bu 3 SnF 捕获 F -以防止不稳定的全氟烷基自由基中间体发生逆反应，并且自由基中间体有利于与烯丙基锡烷反应。含双（三氟甲基）亚甲基单元的化合物是一种类似物，可用作预防或治疗糖尿病和炎症性疾病的药物，其合成证明了该反应的实用性。

  DOI：

  10.1021/jacs.1c03760

文献信息

• [EN] METTL3 INHIBITORY COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE METTL3
  申请人：STORM THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2020201773A1

  公开（公告）日：2020-10-08

  The present invention relates to compounds of formula (I) that function as inhibitors of METTL3 (N6-adenosine-methyltransferase 70 kDa subunit) enzyme activity: X-Y-Z5 (I) wherein X, Y and Z are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, and autoimmune diseases, as well as other diseases or conditions in which METTL3 activity 10 is implicated.

  本发明涉及作为METTL3（N6-腺苷甲基转移酶70kDa亚基）酶活性抑制剂的化合物(I)的公式，其中X、Y和Z分别如本文所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括含有它们的药物组合物，以及它们在治疗增殖性疾病（如癌症）和自身免疫疾病以及METTL3活性有关的其他疾病或病况中的用途。
• Six membered heteroaromatic inhibitors targeting resistant kinase mutations
  申请人：Noronha Glenn

  公开号：US20070149508A1

  公开（公告）日：2007-06-28

  A compound is provided, having the general structure (A): wherein A is an (un)substituted aryl or (un)substituted heteroaryl moiety, G is N, CH, or CR, R is an unsubstituted or substituted lower alkyl, Y is a hydrophobic linking moiety, and L is a substitutent as defined. The compound (A) can be used for treatment of various angiogenic and hematological-associated disorders, such as myeloproliferative disorder in patients who do not respond to kinase-inhibition therapy that comprises administering approved medications.

  提供了一种化合物，其一般结构为(A)：其中A是(未)取代芳基或(未)取代杂环芳基基团，G是N、CH或CR，R是未取代或取代的较低烷基，Y是疏水连接基团，L是定义的取代基。化合物(A)可用于治疗各种与血管生成和血液学有关的疾病，例如在不对包括给予批准药物的激酶抑制治疗做出反应的患者中的骨髓增生性疾病。
• Thiazole inhibitors targeting resistant kinase mutations
  申请人：Noronha Glenn

  公开号：US20070161645A1

  公开（公告）日：2007-07-12

  A compound is provided, having the general structure (A): wherein A is an aryl or heteroaryl group, Y is a hydrophbic linking moiety, and L is a substitutent. The compound (A) can be used for treatment of various angiogenic-associated or hematologic disorders, such as myeloproliferative disorders in patients who do not respond to kinase-inhibition therapy that comprises administering currently used medications.

  提供了一种化合物，具有一般结构（A）：其中A是芳基或杂环芳基基团，Y是疏水连接基团，L是取代基。化合物（A）可用于治疗各种血管生成相关或血液学疾病，例如对于不对目前使用的药物进行激酶抑制治疗反应的患者的骨髓增生性疾病。
• FUSED HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：Uchikawa Osamu

  公开号：US20100029619A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  The present invention provides a compound represented by the formula (I): wherein ring A is a ring which is optionally further substituted; R 1 is a hydrogen atom or a substituent; R 2 is a hydrogen atom or a substituent; R 3 is a hydrogen atom or a substituent; R 4 is a hydrogen atom or a substituent; R 5 is a hydrogen atom or a substituent; R 6 is a hydrogen atom or a substituent; X is ═N— or ═C(Z)- (Z is a hydrogen atom or a substituent); when X is ═C(Z)-, Z and R 6 are optionally bonded to each other to form, together with the carbon atom bonded thereto, an optionally substituted ring, provided that when X is ═CH—, then R 6 is not optionally substituted 2-piperidinyl, excluding N-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl-4-methyl-benzamide, N-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl-benzamide and N-(7-methylimidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-benzamide, or a salt thereof, and a pharmaceutical agent containing same. The compound of the present invention has an ASK1 inhibitory action, and is useful as a pharmaceutical agent such as an agent for the prophylaxis or treatment of diabetes, inflammatory diseases and the like, and the like.

  本发明提供了一种化合物，其化学式表示为（I）：其中，环A是一个环，可以进一步取代；R1是氢原子或取代基；R2是氢原子或取代基；R3是氢原子或取代基；R4是氢原子或取代基；R5是氢原子或取代基；R6是氢原子或取代基；X是═N-或═C(Z)-（其中Z是氢原子或取代基）；当X是═C(Z)-时，Z和R6可以选择性地结合在一起，形成一个可选取代的环，与其相连的碳原子一起；但是当X是═CH-时，R6不是可选取代的2-哌啶基，不包括N-咪唑[1,2-a]吡啶-2-基-4-甲基苯甲酰胺、N-咪唑[1,2-a]吡啶-2-基苯甲酰胺和N-(7-甲基咪唑[1,2-a]吡啶-2-基)-苯甲酰胺，或其盐，并且含有该化合物的药物。本发明的化合物具有ASK1抑制作用，可用作药物，例如预防或治疗糖尿病、炎症性疾病等药物。
• PESTICIDALLY ACTIVE SEMI-CARBAZONES AND THIOSEMICARBAZONES DERIVATIVES
  申请人：Syngenta Participations AG

  公开号：EP3247702B1

  公开（公告）日：2020-04-22