Phosphorsaeure-diphenylester-hydroxyamid | 16757-62-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Phosphorsaeure-diphenylester-hydroxyamid
• 英文别名: diphenyl phosphoryl hydroxylamine；N-diphenoxyphosphorylhydroxylamine
• CAS: 16757-62-3
• 化学式: C₁₂H₁₂NO₄P
• 分子量: 265.205
• InChiKey: BOZZRLLQLGYKLJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  67.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  亚磷酸二苯酯 在 羟胺 作用下， 以 四氯化碳 、 乙醚 为溶剂， 生成 Phosphorsaeure-diphenylester-hydroxyamid
  参考文献：
  名称：

  磷氮化合物。九。羟胺衍生物。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jm00308a052
• 作为试剂：
  描述：

  3-propyl-1H-pyrrole-2,4-dicarboxylic acid diethyl ester 在 sodium hydride 、 Phosphorsaeure-diphenylester-hydroxyamid 、 水 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 10.33h， 以63%的产率得到1-amino-3-propyl-1H-pyrrole-2,4-dicarboxylic acid diethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Pyrrolotriazine inhibitors of kinases

  摘要：

  本发明提供了公式I的化合物及其药用可接受的盐。公式I的化合物抑制了诸如VEGFR-2、FGFR-1、PDGFR、HER-1、HER-2等生长因子受体的酪氨酸激酶活性，从而使其作为抗肿瘤剂具有用途。公式I的化合物也用于治疗通过生长因子受体运作的信号转导通路相关的其他疾病。

  公开号：

  US06982265B1

文献信息

• Methods of treating p38 kinase-associated conditions and pyrrolotriazine compounds useful as kinase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030069244A1

  公开（公告）日：2003-04-10

  Methods of treating one or more conditions associated with p38 kinase activity are disclosed comprising administering to a patient in need thereof at least one compound having the formula (I): 1 or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or solvate thereof, wherein R 3 is hydrogen, methyl, perfluoromethyl, methoxy, halogen, cyano, or NH 2 , preferably methyl, and X, R 1 through R 6 , and Z are as described in the specification. Advantageously the groups —ZR 4 R 5 taken together comprise an —NH-substituted aryl.

  披露了治疗与p38激酶活性相关的一种或多种疾病的方法，包括向有需要的患者施用至少一种具有以下式（I）的化合物： 1 或其药学上可接受的盐、前药或溶剂，其中R 3 为氢、甲基、全氟甲基、甲氧基、卤素、氰基或NH 2 ，优选为甲基，而X、R 1 至R 6 和Z如规范中所述。有利的是，所述基团—ZR 4 R 5 共同构成一个—NH取代的芳基。
• [EN] PYRROLOTRIAZINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSES DE PYRROLOTRIAZINE INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2004013145A1

  公开（公告）日：2004-02-12

  The present invention provides compounds of formula I, (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit the tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as VEGFR-2 and FGFR-1, thereby making them useful as anti-cancer agents. The formula I compounds are also useful for the treatment of other diseases associated with signal transduction pathways operating through growth factor receptors.

  本发明提供了式I的化合物，以及其药学上可接受的盐。式I化合物抑制生长因子受体的酪氨酸激酶活性，如VEGFR-2和FGFR-1，从而使它们作为抗癌药物有用。式I化合物还可用于治疗与通过生长因子受体操作的信号转导途径相关的其他疾病。
• Process for preparing pyrrolotriazine kinase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040157846A1

  公开（公告）日：2004-08-12

  An improved process for the preparation of certain pyrrolotriazine compounds is disclosed. The compounds exhibit utility as kinase inhibitors.

  本发明揭示了一种改进的制备某些吡咯三嗪化合物的方法。这些化合物具有作为激酶抑制剂的实用性。
• Methods of treating p38 kinase-associated conditions with pyrrolotriazine compounds
  申请人：——

  公开号：US20040229877A1

  公开（公告）日：2004-11-18

  Methods of treating one or more conditions associated with p38 kinase activity are disclosed comprising administering to a patient in need thereof at least one compound having the formula (I): 1 or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or solvate thereof, wherein R 3 is hydrogen, methyl, perfluoromethyl, methoxy, halogen, cyano, or NH 2 , preferably methyl, and X, R 1 through R 6 , and Z are as described in the specification. Advantageously the groups -ZR 4 R 5 taken together comprise an —NH-substituted aryl.

  本发明涉及治疗与p38激酶活性相关的一种或多种疾病的方法，包括向需要治疗的患者中施用至少一种具有式（I）的化合物：1或其药学上可接受的盐，前药或溶剂，其中R3为氢，甲基，全氟甲基，甲氧基，卤素，氰基或NH2，优选为甲基，而X，R1到R6和Z如说明书所述。有利的是，-ZR4R5的基团共同组成一个—NH取代芳基。
• Pyrrolotriazine kinase inhibitors
  申请人：Bhide S. Rajeev

  公开号：US20050234060A1

  公开（公告）日：2005-10-20

  The present invention provides compounds of formula I, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit the tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as VEGFR-2 and FGFR-1, thereby making them useful as anti-cancer agents. The formula I compounds are also useful for the treatment of other diseases associated with signal transduction pathways operating through growth factor receptors.

  本发明提供了I式化合物及其药学上可接受的盐。公式I化合物抑制生长因子受体如VEGFR-2和FGFR-1的酪氨酸激酶活性，因此可用作抗癌剂。公式I化合物还可用于治疗与通过生长因子受体进行信号转导途径相关的其他疾病。