2,6-bis(trifluoromethyl)quinazolin-4-ol | 1352933-90-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2,6-bis(trifluoromethyl)quinazolin-4-ol
• 英文别名: 2,6-Bis(trifluoromethyl)quinazolin-4(3H)-one；2,6-bis(trifluoromethyl)-3H-quinazolin-4-one
• CAS: 1352933-90-4
• 化学式: C₁₀H₄F₆N₂O
• 分子量: 282.145
• InChiKey: OSRWPRNZFNKWQS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  41.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,6-bis(trifluoromethyl)quinazolin-4-ol 在 N,N-二甲基甲酰胺 草酰氯 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 4-chloro-2,6-bis(trifluoromethyl)quinazoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] CYCLOHEXYL-AZETIDINYL ANTAGONISTS OF CCR2
  [FR] ANTAGONISTES DU CCR2 À BASE DE CYCLOHEXYL-AZÉTIDINYLE

  摘要：

  本发明包括公式(I)的化合物。其中：R1、R2、R4、J、Q和A如说明书所述定义。本发明还包括预防、治疗或改善综合征、障碍或疾病的方法，其中所述综合征、障碍或疾病为2型糖尿病、肥胖和哮喘。本发明还包括通过管理治疗有效量的至少一种公式(I)化合物来抑制哺乳动物中的CCR2活性的方法。

  公开号：

  WO2011159854A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-三氟甲基苯甲酸 在 氯化亚砜 、 sodium ethanolate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 2,6-bis(trifluoromethyl)quinazolin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] MODULATORS OF MAS-RELATED G-PROTEIN RECEPTOR X2 AND RELATED PRODUCTS AND THEIR USE
  [FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR X2 DE LA PROTÉINE G LIÉE AU MAS ET PRODUITS APPARENTÉS ET LEUR UTILISATION

  摘要：

  本发明提供了调节MRGPRX2或MRGPRX2同源物的方法，或更具体地治疗MRGPRX2或MRGPRX2同源物依赖性疾病的方法，通过向需要的受体中注射具有结构（I）的化合物或其药学上可接受的盐、异构体、水合物、溶剂化物或同位素的有效剂量，其中W、Z、R1、R2、R3、R4、R5、R6和Rx的定义如本文所述。本发明还提供了包含这些化合物的制药组合物，以及这些化合物本身。

  公开号：

  WO2022087083A1

文献信息

• [EN] CYCLOHEXYL-AZETIDINYL ANTAGONISTS OF CCR2<br/>[FR] ANTAGONISTES DU CCR2 À BASE DE CYCLOHEXYL-AZÉTIDINYLE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2011159854A1

  公开（公告）日：2011-12-22

  The present invention comprises compounds of Formula (I). Wherein: R1, R2, R4, J, Q, and A are as defined in the specification. The invention also comprises a method of preventing, treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is type II diabetes, obesity and asthma. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I).

  本发明包括公式(I)的化合物。其中：R1、R2、R4、J、Q和A如说明书所述定义。本发明还包括预防、治疗或改善综合征、障碍或疾病的方法，其中所述综合征、障碍或疾病为2型糖尿病、肥胖和哮喘。本发明还包括通过管理治疗有效量的至少一种公式(I)化合物来抑制哺乳动物中的CCR2活性的方法。
• CYCLOHEXYL-AZETIDINYL ANTAGONISTS OF CCR2
  申请人：Lanter James C.

  公开号：US20110312936A1

  公开（公告）日：2011-12-22

  The present invention comprises compounds of Formula I. wherein: R 1 , R 2 , R 4 , J, Q, and A are as defined in the specification. The invention also comprises a method of preventing, treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is type II diabetes, obesity and asthma. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula I.

  本发明涉及I式化合物，其中：R1、R2、R4、J、Q和A如规范中所定义。本发明还涉及一种预防、治疗或改善综合症、紊乱或疾病的方法，其中所述综合症、紊乱或疾病是II型糖尿病、肥胖和哮喘。本发明还涉及通过给哺乳动物施加至少一种I式化合物的治疗有效量来抑制CCR2活性的方法。
• Cyclohexyl-azetidinyl antagonists of CCR2
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US09062048B2

  公开（公告）日：2015-06-23

  The present invention comprises compounds of Formula I. wherein: R1, R2, R4, J, Q, and A are as defined in the specification. The invention also comprises a method of preventing, treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is type II diabetes, obesity and asthma. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula I.

  本发明涉及公式I的化合物，其中：R1、R2、R4、J、Q和A如规范中所定义。该发明还涉及一种预防、治疗或改善综合症、疾病或疾患的方法，其中所述综合症、疾病或疾患是2型糖尿病、肥胖症和哮喘。该发明还涉及通过给哺乳动物施用公式I中至少一种化合物的治疗有效量来抑制CCR2活性的方法。
• MODULATORS OF MAS-RELATED G-PROTEIN RECEPTOR X2 AND RELATED PRODUCTS AND METHODS
  申请人：Escient Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20220177434A1

  公开（公告）日：2022-06-09

  Methods are provided for modulating MRGPRX2 or a MRGPRX2 ortholog generally, or for treating a MRGPRX2 or a MRGPRX2 ortholog dependent condition more specifically, by contacting the MRGPRX2 or the MRGPRX2 ortholog by administering to a subject in need thereof, respectively, an effective amount of a compound having structure (I): or a pharmaceutically acceptable salt, isomer, hydrate, solvate or isotope thereof, wherein W, Z, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and R x are as defined herein. Pharmaceutical compositions containing such compounds, as well as the compounds themselves, are also provided.
• US8518969B2
  申请人：——

  公开号：US8518969B2

  公开（公告）日：2013-08-27