申请人:CIBA-GEIGY AG
公开号:EP0521827A1
公开(公告)日:1993-01-07
Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formel
worin R1 und R9 unabhängig voneinander Wasserstoff, Acyl, unsubstituiertes oder substi- tuiertes Alkyl, Alkenyl oder Alkinyl ; Heterocyclyl ; Sulfo, durch unsubstituiertes oder substituiertes Alkyl, Aryl, Heterocyclyl, Alkoxy, das unsubstituiert oder substituiert ist, oder durch Aryloxy substituiertes Sulfonyl ; Sulfamoyl, das am Stickstoff unsubstituiert oder substituiert ist; oder durch ein oder zwei unabhängig voneinander aus unsubstituiertem oder substituiertem Alkyl, aus unsubstituiertem oder substituiertem Cycloalkyl, aus Aryl, aus Hydroxy, aus unsubstituiertem oder substituiertem Alkoxy, aus Cycloalkoxy und aus Aryloxy ausgewählte Reste substituiertes Phosphoryl bedeuten, mit der Massgabe, dass höchstens einer der Reste R1 und R9 Wasserstoff bedeutet ; und R2 und R8 jeweils unabhängig voneinander Wasserstoff oder einen der oben für R1 und R9 genannten Reste bedeuten ; oder,die Substituentenpaare R1 und R2 oder R8 und R9 jeweils unabhängig voneinander gemeinsam mit dem Stickstoffatom, an das sie gebunden sind, bestimmte heterocyclische Ringe bilden können ;
R3 und R4 unabhängig voneinander Wasserstoff, unsubstituiertes oder substituiertes Alkyl oder Cycloalkyl ; Aryl ; Heterocyclyl ; oder unsubstituiertes oder substituiertes Alkenyl bedeuten ; oder R3 und R4 gemeinsam unsubstituiertes oder substituiertes Alkylen, Alkyliden oder benzokondensiertes Alkylen bedeuten ;
R5 Hydroxy bedeutet ; R6 Wasserstoff bedeutet ;
oder R5 und R6 gemeinsam Oxo bedeuten ;
und R7 unsubstituiertes oder substituiertes Alkyl oder Cycloalkyl ; Aryl ; Heterocyclyl
oder unsubstituiertes oder substituiertes Alkenyl bedeutet ; sowie die Salze der genannten Verbindungen, sofern salzbildende Gruppen vorliegen, ferner Verfahren zu ihrer Herstellung, pharmazeutische Präparate, die Verwendung als Arzneimittel oder zur Herstellung pharmazeutischer Präparate, sowie neue Zwischenprodukte zur Herstellung dieser Verbindungen.
本发明涉及式如下的化合物
其中 R1 和 R9 独立地为氢、酰基、未取代或取代的烷基、烯基或炔基;杂环基;磺酰基、未取代或取代的烷基、芳基、杂环基、未取代或取代的烷氧基或芳氧基取代的磺酰基;未取代或取代氮的
氨基磺酰基;或被一个或两个独立选自未取代或取代的烷基、未取代或取代的环烷基、芳基、羟基、未取代或取代的烷氧基、环烷氧基和芳氧基的基取代的
磷酰基,但 R1 和 R9 中最多有一个基为氢;R1 和 R2 或 R8 和 R9 可各自独立地与所键合的氮原子一起形成某些杂环;
R3 和 R4 各自独立地为氢、未取代或取代的烷基或环烷基;芳基;杂环基;或未取代或取代的烯基;或 R3 和 R4 共同为未取代或取代的亚烷基、亚烷基或苯并熔亚烷基;
R5 是羟基;R6 是氢;
或 R5 和 R6 合在一起表示氧代......;
R7 是未取代或取代的烷基或环烷基;芳基;杂环基
或未取代或取代的烯基;以及上述化合物的盐类(如果存在成盐基团)、其制备方法、药物组合物、其作为药物的用途或用于制备药物组合物,以及用于制备这些化合物的新中间体。