4-((2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-4-yl)oxy)aniline | 943632-54-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-((2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-4-yl)oxy)aniline
• 英文别名: 4-(2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-4-yloxy)benzenamine；4-[2-(1-methylpyrazol-4-yl)pyridin-4-yl]oxyaniline
• CAS: 943632-54-0
• 化学式: C₁₅H₁₄N₄O
• 分子量: 266.302
• InChiKey: FKVVANHOFNPOPY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  489.8±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.26±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  66
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-((2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-4-yl)oxy)aniline 、 4-氯-3-三氟甲基异氰酸苯酯 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 12.0h， 以60.9%的产率得到1-(4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-(2-(1-methylpyrazol-4-yl)pyridin-4-yloxy)phenyl)urea
  参考文献：
  名称：

  POLYSUBSTITUTED PYRIDINE COMPOUND, PREPARATION METHOD, USE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION

  摘要：

  本发明提供了一种公式I的多取代吡啶化合物，以及其制备方法、用途和药物组合物。根据本发明，公式I的多取代吡啶化合物具有出色的抗肿瘤效果，可以同时抑制各种细胞激酶，具有显著优异的药代动力学特性，非常适合口服和静脉注射。根据本发明的药物组合物可用于治疗肿瘤和癌症。

  公开号：

  US20170029404A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氯吡啶 在 四(三苯基膦)钯 、 potassium tert-butylate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基乙酰胺 、 水 为溶剂， 反应 13.5h， 生成 4-((2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-4-yl)oxy)aniline
  参考文献：
  名称：

  发现嘧啶二酮衍生物作为有效且口服生物可利用的 Axl 抑制剂

  摘要：

  受体酪氨酸激酶 Axl 在促进癌症进展、转移和耐药性中发挥重要作用，并已被确定为抗癌治疗的有希望的靶点。我们从低微摩尔效力化合物9开始，使用分子建模辅助结构优化来发现化合物13c ，这是一种高效且可口服生物利用的 Axl 抑制剂。选择性分析表明， 13c可以抑制众所周知的致癌激酶 Met，其抑制 Axl 超家族激酶的效力相同。化合物13c显着抑制细胞Axl和Met信号传导，抑制Axl和Met驱动的细胞增殖，并抑制Gas6/Axl介导的癌细胞迁移或侵袭。此外， 13c在 Axl 驱动和 Met 驱动的肿瘤异种移植模型中表现出显着的抗肿瘤功效，在耐受良好的剂量下导致肿瘤停滞或消退。所有这些有利的数据使13c成为癌症治疗的有前途的候选药物。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.0c02093

文献信息

• [EN] Amide compounds and uses thereof<br/>[FR] COMPOSÉS AMIDES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：HUTCHISON MEDIPHARMA LTD

  公开号：WO2021197276A1

  公开（公告）日：2021-10-07

  Provided herein are novel amide compounds of formula (I), pharmaceutical compositions comprising same, methods for preparing same, and uses thereof, wherein the definition of each symbol is as described in the description.

  本文提供了化合物的新型酰胺化合物的公式(I)，包括相同的药物组合物，制备相同的方法以及它们的用途，其中每个符号的定义如描述中所述。
• NOVEL SUBSTITUTED PYRIDINYLOXY AND PYRIMIDINYLOXY AMIDES USEFUL AS INHIBITORS OF PROTEIN KINASES
  申请人：Lang Hengyuan

  公开号：US20070155746A1

  公开（公告）日：2007-07-05

  The present invention relates to compounds and methods useful as inhibitors of protein kinases, including B-Raf and several receptor tyrosine and cytoplasmic tyrosine kinases. The present invention is directed to new substituted pyrimidinyloxy urea compounds of Formulas II, III and IV and compositions and their application as pharmaceuticals for the treatment of disease. Methods of modulating of protein kinase activity in a human or animal subject are also provided for the treatment diseases such as cancers.

  本发明涉及化合物和方法，用作蛋白激酶的抑制剂，包括B-Raf以及几种受体酪氨酸激酶和细胞质酪氨酸激酶。本发明涉及新的取代嘧啶基氧脲化合物II、III和IV的公式，以及这些化合物的组合物和它们作为治疗疾病的药物的应用。还提供了一种在人类或动物主体中调节蛋白激酶活性的方法，用于治疗癌症等疾病。
• KINASE INHIBITORS USEFUL FOR THE TREATMENT OF MYLEOPROLIFIC DISEASES AND OTHER PROLIFERATIVE DISEASES
  申请人：Flynn Daniel L.

  公开号：US20080261965A1

  公开（公告）日：2008-10-23

  Compounds of the present invention find utility in the treatment of mammalian cancers and especially human cancers including but not limited to malignant, melanomas, glioblastomas, ovarian cancer, pancreatic cancer, prostate cancer, lung cancers, breast cancers, kidney cancers, cervical carcinomas, metastasis of primary tumor sites, myeloproliferative diseases, leukemias, papillary thyroid carcinoma, non small cell lung cancer, mesothelioma, hypereosinophilic syndrome, gastrointestinal stromal tumors, colonic cancers, ocular diseases characterized by hyperproliferation leading to blindness including various retinopathies, rheumatoid arthritis, asthma, chronic obstructive pulmonary disease, mastocyclosis, mast cell leukemia, a disease caused by c-Abl kinase, oncogenic forms thereof, aberrant fusion proteins thereof and polymorphs thereof, or a disease caused by c-Kit kinase, oncogenic forms thereof, aberrant fusion proteins thereof and polymorphs thereof.

  本发明的化合物在哺乳动物癌症，特别是人类癌症的治疗中具有实用性，包括但不限于恶性黑色素瘤、胶质母细胞瘤、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、肺癌、乳腺癌、肾癌、宫颈癌、原发肿瘤部位的转移、骨髓增生性疾病、白血病、乳头状甲状腺癌、非小细胞肺癌、间皮瘤、高嗜酸性综合征、胃肠道间质瘤、结肠癌、眼部疾病，其特征为过度增殖导致失明，包括各种视网膜病变、类风湿性关节炎、哮喘、慢性阻塞性肺疾病、肥大细胞增多症、肥大细胞白血病、由c-Abl激酶引起的疾病、其致癌形式、异常融合蛋白和多态形式，或者由c-Kit激酶引起的疾病，其致癌形式、异常融合蛋白和多态形式。
• Methods and Compositions for the Treatment of Myeloproliferative Diseases and other Proliferative Diseases
  申请人：FLYNN Daniel L.

  公开号：US20110189167A1

  公开（公告）日：2011-08-04

  Methods of modulating a kinase activity of a wild-type kinase species, oncogenic forms thereof, aberrant fusion proteins thereof and polymorphs of any of the foregoing, are provided which employ compounds of the formula Ia:

  提供了一种调节野生型激酶物种、其致癌形式、异常融合蛋白以及任何上述多态性的激酶活性的方法，该方法采用Ia公式的化合物。
• Kinase inhibitors useful for the treatment of myleoprolific diseases and other proliferative diseases
  申请人：Deciphera Pharmaceuticals, LLC

  公开号：US08143293B2

  公开（公告）日：2012-03-27

  Compounds of the present invention find utility in the treatment of mammalian cancers and especially human cancers including but not limited to malignant, melanomas, glioblastomas, ovarian cancer, pancreatic cancer, prostate cancer, lung cancers, breast cancers, kidney cancers, cervical carcinomas, metastasis of primary tumor sites, myeloproliferative diseases, leukemias, papillary thyroid carcinoma, non small cell lung cancer, mesothelioma, hypereosinophilic syndrome, gastrointestinal stromal tumors, colonic cancers, ocular diseases characterized by hyperproliferation leading to blindness including various retinopathies, rheumatoid arthritis, asthma, chronic obstructive pulmonary disease, mastocyclosis, mast cell leukemia, a disease caused by c-Abl kinase, oncogenic forms thereof, aberrant fusion proteins thereof and polymorphs thereof, or a disease caused by c-Kit kinase, oncogenic forms thereof, aberrant fusion proteins thereof and polymorphs thereof.

  本发明的化合物可用于治疗哺乳动物癌症，特别是人类癌症，包括但不限于恶性黑色素瘤、胶质母细胞瘤、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、肺癌、乳腺癌、肾癌、宫颈癌、原发肿瘤部位的转移、骨髓增生性疾病、白血病、乳头状甲状腺癌、非小细胞肺癌、间皮瘤、高嗜酸粒细胞综合征、胃肠间质瘤、结肠癌、眼疾病，其特征为过度增生导致失明，包括各种视网膜病变、类风湿性关节炎、哮喘、慢性阻塞性肺疾病、肥大细胞增生症、肥大细胞白血病、由c-Abl激酶引起的疾病、其致癌形式、异常融合蛋白和多形态体，或由c-Kit激酶引起的疾病，其致癌形式、异常融合蛋白和多形态体。