(4-Fluoro-2-nitro-phenyl)-(2,4,6-trimethyl-phenyl)-amine | 444325-79-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (4-Fluoro-2-nitro-phenyl)-(2,4,6-trimethyl-phenyl)-amine
• 英文别名: N-(4-fluoro-2-nitrophenyl)-2,4,6-trimethylaniline
• CAS: 444325-79-5
• 化学式: C₁₅H₁₅FN₂O₂
• 分子量: 274.295
• InChiKey: USWBAOXIDRKGBS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  57.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-Fluoro-2-nitro-phenyl)-(2,4,6-trimethyl-phenyl)-amine 在 钯 氮气 、 氢气 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 25.0 ℃ 、13.51 MPa 条件下， 反应 4.17h， 以to afford the title compound as a red solid (4.74 g, 100% yield)的产率得到4-fluoro-N-(2,4,6-trimethyl-phenyl)-benzene-1,2-diamine
  参考文献：
  名称：

  Imidazolyl derivatives as corticotropin releasing factor inhibitors

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的新型杂环拮抗剂以及包含所述拮抗剂的制药组合物，该组合物对促肾上腺皮质激素释放因子受体（“CRF受体”）具有拮抗作用，用于治疗抑郁症、焦虑症、情感障碍、进食障碍、创伤后应激障碍、头痛、药物成瘾、炎症性疾病、药物或酒精戒断症状以及其他可以通过拮抗CRF-1受体来治疗的疾病。

  公开号：

  US07244746B2
• 作为产物：
  描述：

  2,5-二氟硝基苯 、 2,4,6-三甲基苯胺 在 potassium fluoride 作用下， 生成 (4-Fluoro-2-nitro-phenyl)-(2,4,6-trimethyl-phenyl)-amine
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and structure–activity relationship of imidazo[1,2-a]benzimidazoles as corticotropin-releasing factor 1 receptor antagonists

  摘要：

  8-Aryl-1,3a,8-triaza-cyclopenta[a]indenes represent a novel series of high binding affinity corticotropin-releasing factor 1 receptor antagonists. Here, we report their synthesis, SAR, and pharmacokinetic properties of compound 8e (K-i = 23 nM). (c) 2005 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2005.06.028

文献信息

• Imidazolyl derivatives as corticotropin releasing factor inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20020183375A1

  公开（公告）日：2002-12-05

  The present invention relates to novel heterocyclic antagonists of Formula (I) and pharmaceutical compositions comprising said antagonists of the corticotropin releasing factor receptor (“CRF receptor”) 1 useful for the treatment of depression, anxiety, affective disorders, feeding disorders, post-traumatic stress disorder, headache, drug addiction, inflammatory disorders, drug or alcohol withdrawal symptoms and other conditions the treatment of which can be effected by the antagonism of the CRF-1 receptor.

  本发明涉及一种新型杂环拮抗剂，其化学式为(I)，以及包含所述拮抗剂的药物组合物，用于治疗抑郁症、焦虑症、情感障碍、进食障碍、创伤后应激障碍、头痛、药物成瘾、炎症性疾病、药物或酒精戒断症状以及其他可以通过拮抗CRF-1受体来治疗的病症。
• [EN] IMIDAZOLYL DERIVATIVES AS CORTICOTROPIN RELEASING FACTOR INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES IMIDAZOLYLES COMME INHIBITEURS DU FACTEUR DE LIBERATION DE LA CORTICOTROPINE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2002058704A1

  公开（公告）日：2002-08-01

  The present invention relates to novel heterocyclic antagonists of Formula I and pharmaceutical compositions comprising said antagonists of the coticotropin releasing factor receptor ('CRF receptor') (formula), useful for the treatment of depression, anxiety, affective disorders, feeding disorders, post-traumatic stress disorder, headache, drug addiction, inflammatory disorders, drug or alcohol withdrawal symptoms and other conditions the treatment of which can be effected by the antagonism of the CRF-1 receptor.

  本发明涉及公式I的新型杂环拮抗剂和包含所述拮抗剂的药物组合物，该药物组合物对促肾上腺皮质激素释放因子受体（'CRF受体'）具有拮抗作用，用于治疗抑郁症、焦虑症、情感障碍、饮食障碍、创伤后应激障碍、头痛、药物成瘾、炎症性疾病、药物或酒精戒断症状和其他可以通过CRF-1受体的拮抗作用治疗的疾病。
• IMIDAZOLYL DERIVATIVES AS CORTICOTROPIN RELEASING FACTOR INHIBITORS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP1359916A1

  公开（公告）日：2003-11-12
• EP1359916A4
  申请人：——

  公开号：EP1359916A4

  公开（公告）日：2004-04-07
• US6888004B2
  申请人：——

  公开号：US6888004B2

  公开（公告）日：2005-05-03