7-chloro-2,5-difluoro-2,3-dihydro-1H-inden-1-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: 7-chloro-2,5-difluoro-2,3-dihydro-1H-inden-1-one
• 英文别名: 7-Chloro-2,5-difluoro-2,3-dihydro-1H-inden-1-one；7-chloro-2,5-difluoro-2,3-dihydroinden-1-one
• 化学式: C₉H₅ClF₂O
• 分子量: 202.588
• InChiKey: RAZNHKPZXLGBRY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  17.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-chloro-2,5-difluoro-2,3-dihydro-1H-inden-1-one 在 叔丁基二甲硅基三氟甲磺酸酯 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 5.0h， 以1.11 g的产率得到7-chloro-2,2,5-trifluoro-2,3-dihydro-1H-inden-1-one
  参考文献：
  名称：

  NOVEL INDANESULFAMlDE DERIVATIVES

  摘要：

  新型印丹磺胺衍生物或其药用盐，如N-[(1S)-2,2,5,7-四氟-2,3-二氢-1H-茚基]磺胺，N-[(1S)-2,2,4,7-四氟-2,3-二氢-1H-茚基]磺胺，(+)-N-(2,2,4,6,7-五氟-2,3-二氢-1H-茚基)磺胺，在小鼠电击模型中具有改善癫痫严重程度指数（得分）的作用。因此，这些化合物或其药用盐有望作为治疗癫痫的药物。

  公开号：

  US20140371319A1
• 作为产物：
  描述：

  7-chloro-5-fluoro-1-indanone 在 Selectfluor 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以1.13 g的产率得到7-chloro-2,5-difluoro-2,3-dihydro-1H-inden-1-one
  参考文献：
  名称：

  NOVEL INDANESULFAMlDE DERIVATIVES

  摘要：

  新型印丹磺胺衍生物或其药用盐，如N-[(1S)-2,2,5,7-四氟-2,3-二氢-1H-茚基]磺胺，N-[(1S)-2,2,4,7-四氟-2,3-二氢-1H-茚基]磺胺，(+)-N-(2,2,4,6,7-五氟-2,3-二氢-1H-茚基)磺胺，在小鼠电击模型中具有改善癫痫严重程度指数（得分）的作用。因此，这些化合物或其药用盐有望作为治疗癫痫的药物。

  公开号：

  US20140371319A1

文献信息

• Indanesulfamide derivatives
  申请人：Eisai R&D Management Co., Ltd.

  公开号：US09018260B2

  公开（公告）日：2015-04-28

  Novel indansulfamide derivatives or a pharmaceutically acceptable salt thereof such as N-[(1S)-2,2,5,7-tetrafluoro-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]sulfamide, N-[(1S)-2,2,4,7-tetrafluoro-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]sulfamide, (+)-N-(2,2,4,6,7-pentafluoro-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)sulfamide, have an action of improving Seizure Severity Index (Score) in mice kindling model. Thus the compounds or the salt thereof are expected as a drug for treating epilepsy.

  新型的印磺酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，例如N-[(1S)-2,2,5,7-四氟-2,3-二氢-1H-茚-1-基]磺酰胺，N-[(1S)-2,2,4,7-四氟-2,3-二氢-1H-茚-1-基]磺酰胺，(+)-N-(2,2,4,6,7-五氟-2,3-二氢-1H-茚-1-基)磺酰胺，具有改善小鼠燃点模型中癫痫严重程度指数（得分）的作用。因此，这些化合物或其盐有望作为治疗癫痫的药物。
• NOVEL INDANESULFAMIDE DERIVATIVE
  申请人：Eisai R&D Management Co., Ltd.

  公开号：EP2865663A1

  公开（公告）日：2015-04-29

  Novel indansulfamide derivatives or a pharmaceutically acceptable salt thereof such as N-[(1S)-2,2,5,7-tetrafluoro-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]sulfamide, N-[(1S)-2,2,4,7-tetrafluoro-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]sulfamide, (+)-N-(2,2,4,6,7-pentafluoro-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)sulfamide, have an action of improving Seizure Severity Index (Score) in mice kindling model. Thus the compounds or the salt thereof are expected as a drug for treating epilepsy.

  新型茚磺酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，如 N-[(1S)-2,2,5,7-四氟-2,3-二氢-1H-茚-1-基]硫酰胺、N-[(1S)-2,2,4,7-四氟-2、N-[(1S)-2,2,4,7-四氟-2,3-二氢-1H-茚-1-基]硫酰胺、(+)-N-(2,2,4,6,7-五氟-2,3-二氢-1H-茚-1-基)硫酰胺具有改善小鼠电击模型癫痫发作严重程度指数（Score）的作用。因此，这些化合物或其盐有望成为治疗癫痫的药物。
• THERAPEUTIC AND/OR PREVENTIVE AGENT COMPRISING 1-INDANSULFAMIDE DERIVATIVE FOR PAIN
  申请人：Eisai R&D Management Co., Ltd.

  公开号：EP3085369A1

  公开（公告）日：2016-10-26

  A medicine comprising a 1-indansulfamides compound such as N-[(1S)-2,2,5,7-tetrafluoro-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]sulfamide, or N-[(1S)-2,2-triffuoro-7-methyl-2,3-dihydro-1H-indene-1-yl]sulfamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof, has an analgesic effects in the mouse hot-plate test and rat constriction nerve injury model and thus holds promise as a therapeutic agent for acute and chronic pain.

  一种包含 1-茚磺酰胺化合物（如 N-[(1S)-2,2,5,7-四氟-2,3-二氢-1H-茚-1-基]硫酰胺或 N-[(1S)-2,2-三氟-7-甲基-2,3-二氢-1H-茚-1-基]硫酰胺或其药学上可接受的盐类）的药物、在小鼠热板试验和大鼠收缩神经损伤模型中具有镇痛效果，因此有望作为急性和慢性疼痛的治疗剂。
• US9018260B2
  申请人：——

  公开号：US9018260B2

  公开（公告）日：2015-04-28
• US9610262B2
  申请人：——

  公开号：US9610262B2

  公开（公告）日：2017-04-04