6-羟基h-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-羧酸乙酯 | 1254170-86-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 中文名称: 6-羟基h-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-羧酸乙酯
• 英文名称: ethyl 6-hydroxyimidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxylate
• CAS: 1254170-86-9
• 化学式: C₁₀H₁₀N₂O₃
• 分子量: 206.201
• InChiKey: MHHJKJLTGNZBDE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.35±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  63.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-羟基h-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-羧酸乙酯 在 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 6-hydroxyimidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  EP3851436

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  6-aminopyridin-3-ol 、 3-溴丙酮酸乙酯 在 silica gel 、 甲醇 、 二氯甲烷 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 以5% methanol in DCM as eluent to afford 6-hydroxy-imidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxylic acid ethyl ester (0.6 g), LCMS (m/z)的产率得到6-羟基h-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-羧酸乙酯
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, AND METHODS OF USE AS BETA-SECRETASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及取代的咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物、其药学上可接受的盐以及这些化合物或盐的互变异构体，其抑制β-淀粉样前体蛋白裂解酶（BACE），并且可能在治疗BACE参与的疾病，如阿尔茨海默病中有用。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物和使用这些化合物和组合物治疗BACE参与的这些疾病的方法。

  公开号：

  US20120101093A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, AND METHODS OF USE AS ß-SECRETASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE SUBSTITUÉS, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES, ET PROCÉDÉS D'UTILISATION COMME INHIBITEURS DE LA ?-SÉCRÉTASE
  申请人：HIGH POINT PHARMACEUTICALS LLC

  公开号：WO2010126745A1

  公开（公告）日：2010-11-04

  The present invention is directed to substituted imidazo[1,2-a]pyridine derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof, and tautomers of such compounds or salts, that inhibit β-site amyloid precursor protein-cleaving enzyme (BACE) and that may be useful in the treatment of diseases in which BACE is involved, such as Alzheimer's disease. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the treatment of such diseases in which BACE is involved.

  本发明涉及替代咪唑[1,2-a]吡啶衍生物，其药学上可接受的盐，以及这些化合物或盐的互变异构体，其抑制β-淀粉样前体蛋白裂解酶（BACE）并且可能在治疗涉及BACE的疾病，如阿尔茨海默病中有用。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及在治疗涉及BACE的这类疾病中使用这些化合物和组合物。
• 新規ヘテロ芳香族アミド誘導体又はその塩からなる医薬
  申请人：科研製薬株式会社

  公开号：JP2021138690A

  公开（公告）日：2021-09-16

  【課題】疼痛を伴う疾患、掻痒を伴う疾患、自律神経関連疾患等の、電位依存性ナトリウムチャネル(Nav1.7)が関与する疾患を治療又は予防するのに有用な化合物又はその医薬組成物を提供する。【解決手段】下式で例示される化合物、及びそれを含む医薬組成物。【選択図】なし

  本文提供了一种用于治疗或预防与疼痛相关疾病、瘙痒相关疾病、自主神经相关疾病等的与电位依赖性钠通道（Nav1.7）有关的化合物或其药物组合物。具体化合物及其包含的药物组合物如下所示。【选择图】无
• NOVEL HETEROAROMATIC AMIDE DERIVATIVE AND MEDICINE CONTAINING SAME
  申请人：Kaken Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3851436A1

  公开（公告）日：2021-07-21

  A compound selectively inhibiting Nav1.7 over Nav1.5 is provided. A heteroaromatic amide derivative or salt thereof showing high efficacy for various diseases associated with Nav1.7 such as pain, represented by the general formula (I) [wherein, X1-X2 is N-C or C-N, Y1 , Y2, Y3 and Y4 are -CH2-, -CR4aH- or -O- and so on, Z1 is-O- and so on, ring A is a 3- to 7-membered monocyclic aromatic ring and so on, R1a and R1b are a hydrogen atom or a halogen atom and so on, R2 is a hydrogen atom and so on, R3a, R3b and R3c are a hydrogen atom or an optionally substituted C1-C6 haloalkyl group and so on, R4a, R4b and R4c are, an optionally substituted C1-C6 haloalkyl group or C1-C6 haloalkoxy group and so on, R5a is a hydrogen atom and so on, R5a and R5b together form -CH2O- and so on, R6a and R6b are a hydrogen atom and so on, n is 1 or 2.].

  提供了一种选择性抑制 Nav1.7 而非 Nav1.5 的化合物。 一种杂芳香族酰胺衍生物或其盐，对与 Nav1.7 相关的各种疾病（如疼痛）有很好的疗效，由通式（I）表示 [其中，X1-X2 是 N-C 或 C-N，Y1、Y2、Y3 和 Y4 是 -CH2-、-CR4aH- 或 -O-等，Z1 是-O-等，环 A 是 3 至 7 元单环芳香环等，R1a 和 R1b 是氢原子或卤素原子等，R2 是氢原子等，R3a、R3b和R3c是氢原子或任选取代的C1-C6卤代烷基等，R4a、R4b和R4c是任选取代的C1-C6卤代烷基或C1-C6卤代烷氧基等，R5a是氢原子等，R5a和R5b共同形成-CH2O-等，R6a和R6b是氢原子等，n是1或2。].
• 含氮大环类化合物及其制备方法和医药用途
  申请人：[en]THE NATIONAL INSTITUTES OF PHARMACEUTICAL R & D CO., LTD;[zh]中国医药研究开发中心有限公司

  公开号：WO2024046512A2

  公开（公告）日：2024-03-07

  本发明涉及含氮大环类化合物及其制备方法和医药用途。具体地，本发明涉及通式(I)所示的含氮大环类化合物，其制备方法，含有其的药物组合物，以及其作为ALK激酶抑制剂，用于治疗与ALK激酶活性相关的疾病的用途。其中通式(I)中的各基团的定义与说明书中的定义相同。
• SUBSTITUTED IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, AND METHODS OF USE AS -SECRETASE INHIBITORS
  申请人：High Point Pharmaceuticals, LLC

  公开号：EP2424866A1

  公开（公告）日：2012-03-07