(4-phenylpyridin-3-yl)boronic acid | 1029654-15-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: (4-phenylpyridin-3-yl)boronic acid
• CAS: 1029654-15-6
• 化学式: C₁₁H₁₀BNO₂
• mdl: MFCD07438015
• 分子量: 199.017
• InChiKey: ZZNQFKOLJXLDFS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  416.7±47.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.24±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.01
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  53.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-phenylpyridin-3-yl)boronic acid 在 四(三苯基膦)钯 、 正丁基锂 、 甲烷磺酸 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 27.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  신규한 유기화합물, 상기 유기화합물을 포함하는 유기 전계발광 소자용 재료 및 유기 전계발광 소자

  摘要：

  本发明提供了一种被表示为化学式1的新有机化合物，以及用于有机电致发光器件的材料和有机电致发光器件，其中包括所述有机化合物。

  公开号：

  KR20200108163A

文献信息

• 一种GSK-3β抑制剂及其制备方法与应用
  申请人：山东大学

  公开号：CN113072562B

  公开（公告）日：2022-01-14

  本申请提供一种GSK‑3β抑制剂及其制备方法与应用，所述GSK‑3β抑制剂的结构如式SP所示：其中，R1选自烷基、环烷基、芳基、取代芳基；R2、R3各自独立地选自H、芳基、取代芳基。式SP化合物是一类新型的GSK‑3β抑制剂，具有较好的GSK‑3β抑制活性，且能够剂量依赖的抑制Aβ诱导的tau蛋白异常磷酸化。本发明所述式SP化合物可作为苗头化合物，用于抗阿尔茨海默症的活性评价，为新型抗阿尔茨海默症的药物研发提供基础。
• Synthesis and biological evaluation of thieno[3,2-<i>c</i>]pyrazol-3-amine derivatives as potent glycogen synthase kinase 3β inhibitors for Alzheimer’s disease
  作者：Ning Yan、Xiao-Long Shi、Long-Qian Tang、De-Feng Wang、Xun Li、Chao Liu、Zhao-Peng Liu

  DOI：10.1080/14756366.2022.2086867

  日期：2022.12.31

  hyperphosphorylation of tau protein in the Alzheimer’s disease (AD) pathology. A series of novel thieno[3,2-c]pyrazol-3-amine derivatives were designed and synthesised and evaluated as potential GSK-3β inhibitors by structure-guided drug rational design approach. The thieno[3,2-c]pyrazol-3-amine derivative 16b was identified as a potent GSK-3β inhibitor with an IC50 of 3.1 nM in vitro and showed accepted

  摘要 糖原合酶激酶 3β (GSK-3β) 在阿尔茨海默病 (AD) 病理学中催化 tau 蛋白的过度磷酸化。设计并合成了一系列新型噻吩并[3,2 - c ]吡唑-3-胺衍生物，并通过结构指导的药物合理设计方法评估其作为潜在的GSK-3β抑制剂。噻吩并[3,2 - c ]吡唑-3-胺衍生物16b被鉴定为有效的GSK-3β抑制剂，体外IC 50为3.1 nM ，并显示出可接受的激酶选择性。在细胞水平上，16b在高达 50 μM 的浓度下对 SH-SY5Y 细胞的活力没有显示毒性，并且靶向 GSK-3β，在 Ser9 处磷酸化 GSK-3β 增加。蛋白质印迹分析表明，16b以剂量依赖性方式降低了 Ser396 位点的磷酸化 tau。此外，16b有效增加 β-catenin 以及 GAP43、N-myc 和 MAP-2 的表达，并促进分化的神经元神经突生长。因此，噻吩并[3,2 - c ]吡唑-