6-苯基-2-乙烯基-吡啶 | 99563-82-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 6-苯基-2-乙烯基-吡啶
• 英文名称: 2-phenyl-6-vinylpyridine
• 英文别名: 6-phenyl-2-vinyl-pyridine；2-Ethenyl-6-phenylpyridine
• CAS: 99563-82-3
• 化学式: C₁₃H₁₁N
• 分子量: 181.237
• InChiKey: FXPCOCKILUJVEG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-苯基-2-乙烯基-吡啶 在 水 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 (1R,2R)-2-(6-phenylpyridin-2-yl)cyclopropane-1-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USE OF SAME
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES ET LEUR UTILISATION

  摘要：

  提供了新型杂环化合物，这些化合物在治疗由锥虫引起的疾病中显示出有效性。特别是，本发明的化合物在治疗HAT和/或Chagas病和/或动物非洲锥虫病（AAT）方面具有用途。

  公开号：

  WO2015172196A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二溴吡啶 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 四丁基溴化铵 、 palladium diacetate 、 potassium carbonate 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 49.0h， 生成 6-苯基-2-乙烯基-吡啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USE OF SAME
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES ET LEUR UTILISATION

  摘要：

  提供了新型杂环化合物，这些化合物在治疗由锥虫引起的疾病中显示出有效性。特别是，本发明的化合物在治疗HAT和/或Chagas病和/或动物非洲锥虫病（AAT）方面具有用途。

  公开号：

  WO2015172196A1

文献信息

• Branch-Selective Reductive Coupling of 2-Vinyl Pyridines and Imines <i>via</i> Rhodium Catalyzed C−C Bond Forming Hydrogenation
  作者：Venukrishnan Komanduri、Christopher D. Grant、Michael J. Krische

  DOI：10.1021/ja805056g

  日期：2008.9.24

  Hydrogenation of 2-vinyl azines 1a-1e in the presence of N-arylsulfonyl imines 2a-2l at ambient temperature and pressure employing cationic rhodium catalysts ligated by tri-2-furylphosphine results in regioselective reductive coupling to furnish branched products of imine addition 3a-3v, which embody modest to high levels of syn-diastereoselectivity. Catalytic coupling of 6-bromo-2-vinylpyridine 1a

  在 N-芳基磺酰基亚胺 2a-2l 存在下，使用由三-2-呋喃基膦连接的阳离子铑催化剂在 N-芳基磺酰基亚胺 2a-2l 存在下氢化 2-乙烯基吖嗪 1a-1e 导致区域选择性还原偶联，以提供亚胺加成的支链产物 3a- 3v，体现了适度到高水平的顺式非对映选择性。在元素氘气氛下，6-溴-2-乙烯基吡啶 1a 与亚胺 2l 的催化偶联提供 deuterio-3l，其中氘仅位于乙烯基部分的前 β 位。这些数据与涉及乙烯基吖嗪和亚胺配偶体的氧化偶联以提供阳离子氮杂-铑环戊烷的催化机制一致，其在氘裂解后释放加合物并再生阳离子铑（I）以关闭催化循环。
• Regioselective synthesis of 2-substituted pyridines via grignard addition to 1-(alkoxycarboxy)-pyridinium salts
  作者：Thomas R. Webb

  DOI：10.1016/s0040-4039(00)98149-8

  日期：1985.1

  A regioselective one pot synthesis of 2-substituted pyridine derivatives from pyridine-1-oxides is described.

  描述了从吡啶-1-氧化物的区域选择性的一锅合成2-取代的吡啶衍生物。
• Efficient, mild and completely regioselective synthesis of substituted pyridines
  作者：Hans Andersson、Thomas Sainte-Luce Banchelin、Sajal Das、Roger Olsson、Fredrik Almqvist

  DOI：10.1039/c000748j

  日期：——

  Addition of Grignard reagents to pyridine N-oxides in THF at low temperature (-78 to -20 degrees C) and treatment with TFAA provides an efficient general procedure for synthesis of substituted pyridines. The method is compatible with a range of functional groups such as esters, halogens and nitriles.

  在低温（-78至-20摄氏度）下，将格氏试剂添加到THF中的吡啶N-氧化物中，并用TFAA处理，为合成取代吡啶提供了一种有效的通用方法。该方法与一系列官能团（如酯，卤素和腈）兼容。
• p53 DEGRADATION INDUCING MOLECULE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION
  申请人：Tokyo University of Science Foundation

  公开号：EP3542821A1

  公开（公告）日：2019-09-25

  A p53 degradation inducing molecule which can induce degradation of p53 proteins or p53 composites, and a pharmaceutical composition containing said p53 degradation inducing molecule are provided. This p53 degradation inducing molecule is a conjugate of a p53 affinity molecule which has affinity for p53 proteins or p53 composites, and a proteolysis induction tag which has affinity for protease and which does not inhibit proteolysis of proteins by protease.

  本发明提供了一种可诱导 p53 蛋白或 p53 复合物降解的 p53 降解诱导分子，以及一种含有所述 p53 降解诱导分子的药物组合物。这种 p53 降解诱导分子是对 p53 蛋白质或 p53 复合物具有亲和力的 p53 亲和分子与对蛋白酶具有亲和力且不抑制蛋白酶对蛋白质的蛋白水解的蛋白水解诱导标签的共轭物。
• MOLECULAR KINETICS EVALUATION METHOD AND SCREENING METHOD
  申请人：Tokyo University of Science Foundation

  公开号：EP3543349A1

  公开（公告）日：2019-09-25

  A molecular kinetics evaluation method is provided which involves: a step for dosing a human or non-human animal with a proteolysis-inducing molecule, which is a conjugate of a proteolysis induction tag, i.e., a molecule which has affinity for protease and which does not inhibit proteolysis by protease, and a specific protein affinity molecule having affinity to a specific protein, and inducing proteolysis of the specific protein in vivo in the human or non-human animal; and a step for evaluating the molecular kinetics of the specific protein affinity molecules or the proteolysis-inducing molecules by detecting proteolysis of the specific proteins in a sample which is at least part of the human or non-human animal.

  本发明提供了一种分子动力学评估方法，该方法包括以下步骤：向人或非人 类动物注射蛋白水解诱导分子，该分子是蛋白水解诱导标记的共轭物，即对蛋白酶 具有亲和力且不会抑制蛋白酶蛋白水解的分子，以及对特定蛋白质具有亲和力的特 定蛋白质亲和分子，并诱导人或非人类动物体内的蛋白水解、对蛋白酶具有亲和力且不抑制蛋白酶蛋白水解的分子，以及对特定蛋白具有亲和力的特定蛋白亲和分子，并在人或非人动物体内诱导特定蛋白的蛋白水解；以及通过检测人或非人动物至少一部分样本中特定蛋白的蛋白水解，评估特定蛋白亲和分子或蛋白水解诱导分子的分子动力学的步骤。