2S-N-tert-Butyloxycarbonyl-2-methylsulphonylmethylpyrrolidine | 177948-61-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 2S-N-tert-Butyloxycarbonyl-2-methylsulphonylmethylpyrrolidine
• 英文别名: tert-butyl (2S)-2-(methylsulfonylmethyl)pyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 177948-61-7
• 化学式: C₁₁H₂₁NO₄S
• 分子量: 263.358
• InChiKey: ICVQRGOMTWGIKQ-VIFPVBQESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.91
• 拓扑面积：
  72.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2S-N-tert-Butyloxycarbonyl-2-methylsulphonylmethylpyrrolidine 在 盐酸 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 42.0h， 生成 2-(R)-methyl-1-(2-(S)-pyrrolidinylmethyl)pyrrolidine dihydrochloride salt
  参考文献：
  名称：

  [EN] HISTAMINE H3 RECEPTOR AGENTS, PREPARATION AND THERAPEUTIC USES
  [FR] AGENTS RECEPTEURS DE L'HISTAMINE H3, PREPARATION ET UTILISATIONS THERAPEUTIQUES

  摘要：

  本发明公开了化合物I式或其药学上可接受的盐的新颖化合物，其具有组胺-H3受体拮抗剂或反向激动剂活性，以及制备这些化合物的方法。在另一实施例中，本发明公开了包括化合物I式的药物组合物，以及使用这些组合物治疗肥胖症、认知缺陷、嗜睡病和其他组胺H3受体相关疾病的方法。

  公开号：

  WO2005121080A1
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-L-脯氨醇 、 甲基磺酰氯 以 二氯甲烷 为溶剂， 以97%的产率得到2S-N-tert-Butyloxycarbonyl-2-methylsulphonylmethylpyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  Azetidine, pyrrolidine and piperidine derivatives

  摘要：

  一类取代的氮杂环丙烷、吡咯烷和哌啶衍生物是5-HT.sub.1-类受体的选择性激动剂，是人类5-HT.sub.1D.alpha.受体亚型的有效激动剂，同时相对于5-HT.sub.1D.beta.亚型具有至少10倍的选择性亲和力；因此，在治疗和/或预防临床疾病方面具有用处，特别是偏头痛及相关疾病，需要5-HT.sub.1D受体的亚型选择性激动剂，同时引起的副作用较少，尤其是不良心血管事件，比与非亚型选择性5-HT.sub.1D受体激动剂相关的副作用。

  公开号：

  US05854268A1

文献信息

• Azetidine, pyrrolidine and piperidine derivatives
  申请人：Merck Sharp & Dohme, Ltd.

  公开号：US05854268A1

  公开（公告）日：1998-12-29

  A class of substituted azetidine, pyrrolidine and piperidine derivatives are selective agonists of 5-HT.sub.1 -like receptors, being potent agonists of the human 5-HT.sub.1D.alpha. receptor subtype whilst possessing at least a 10-fold selective affinity for the 5-HT.sub.1D.alpha. receptor subtype relative to the 5-HT.sub.1D.beta. subtype; they are therefore useful in the treatment and/or prevention of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a subtype-selective agonist of 5-HT.sub.1D receptors is indicated, whilst eliciting fewer side-effects, notably adverse cardiovascular events, than those associated with non-subtype-selective 5-HT.sub.1D receptor agonists.

  一类取代的氮杂环丙烷、吡咯烷和哌啶衍生物是5-HT.sub.1-类受体的选择性激动剂，是人类5-HT.sub.1D.alpha.受体亚型的有效激动剂，同时相对于5-HT.sub.1D.beta.亚型具有至少10倍的选择性亲和力；因此，在治疗和/或预防临床疾病方面具有用处，特别是偏头痛及相关疾病，需要5-HT.sub.1D受体的亚型选择性激动剂，同时引起的副作用较少，尤其是不良心血管事件，比与非亚型选择性5-HT.sub.1D受体激动剂相关的副作用。
• US5854268A
  申请人：——

  公开号：US5854268A

  公开（公告）日：1998-12-29
• [EN] HISTAMINE H3 RECEPTOR AGENTS, PREPARATION AND THERAPEUTIC USES<br/>[FR] AGENTS RECEPTEURS DE L'HISTAMINE H3, PREPARATION ET UTILISATIONS THERAPEUTIQUES
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2005121080A1

  公开（公告）日：2005-12-22

  The present invention discloses novel compounds of Formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof which have histamine-H3 receptor antagonist or inverse agonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods of using these compositions to treat obesity, cognitive deficiencies, narcolepsy, and other histamine H3 receptor-related diseases.

  本发明公开了化合物I式或其药学上可接受的盐的新颖化合物，其具有组胺-H3受体拮抗剂或反向激动剂活性，以及制备这些化合物的方法。在另一实施例中，本发明公开了包括化合物I式的药物组合物，以及使用这些组合物治疗肥胖症、认知缺陷、嗜睡病和其他组胺H3受体相关疾病的方法。