diethyl 4-(4-hydroxyquinazolin-2-yl)benzylphosphonate | 166394-81-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: diethyl 4-(4-hydroxyquinazolin-2-yl)benzylphosphonate
• 英文别名: Diethyl 4-(4-hydroxyquinazolin-2-yl)benzylphosphonate；2-[4-(diethoxyphosphorylmethyl)phenyl]-3H-quinazolin-4-one
• CAS: 166394-81-6
• 化学式: C₁₉H₂₁N₂O₄P
• 分子量: 372.361
• InChiKey: SYVMZZOANVEIBW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  77
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  diethyl 4-(4-hydroxyquinazolin-2-yl)benzylphosphonate 、 potassium tert-butylate 、 碘甲烷 在 silica gel 、 二氯甲烷 、 甲醇 、 dichloromethane hexane 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以to provide 3.0 g of the title compound as colorless crystals的产率得到diethyl 4-(3-methyl-4(3H)-quinazolinon-2-yl)benzylphosphonate
  参考文献：
  名称：

  Phosphonic ester derivatives of quinazolinones

  摘要：

  本发明提供了一种磷酸二酯衍生物，其化学式为：##STR1##其中R.sup.1-R.sup.7是定义在说明书中的取代基。本发明所述的衍生物可用作治疗或预防高脂血症、高血压和糖尿病的组合物。

  公开号：

  US05798344A1
• 作为产物：
  描述：

  diethyl 4-<(2-cyanophenyl)carbamoyl>benzylphosphonate 在 sodium hydroxide 、 双氧水 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 24.0h， 以66%的产率得到diethyl 4-(4-hydroxyquinazolin-2-yl)benzylphosphonate
  参考文献：
  名称：

  新型2- [4- [二乙氧基磷酰基）甲基]苯基]喹唑啉和4（3H）-喹唑啉酮的合成及降血脂活性。

  摘要：

  新型化合物NO-1886，4-[（（二乙氧基磷酰基）甲基] -N-（4-溴-2-氰基苯基）-苯甲酰胺，是一种降血脂药，似乎增加了大鼠脂蛋白脂肪酶的活性。合成了NO-1886的各种类似物，以研究这种降血脂药的构效关系。通过环化NO-1886衍生物制备了一系列新的喹唑啉和4（3H）-喹唑啉酮。发现在2-位带有4-[（（二乙氧基磷酰基）-甲基]苯基]基团的衍生物降低甘油三酸酯和总胆固醇水平。与log P *的降低一致，喹唑啉和4（3H）-喹唑啉酮显示出良好的吸收和降血脂活性。当喹唑啉酮环系统在6和7位被甲氧基取代时，观察到降血脂活性增加。

  DOI：

  10.1021/jm9506938

文献信息

• PHOSPHONIC DIESTER DERIVATIVE
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL FACTORY, INC.

  公开号：EP0749974A1

  公开（公告）日：1996-12-27

  The invention provides a phosphonic diester derivative of the formula: wherein R1, R2, R3 and R6 are the same or different and each represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a halogen atom, a nitro group, a lower alkoxy group, a cyano group, a phenylsulfonylamino group, a benzoylamino group, an amino group or a halogen-substituted lower alkyl group, R4 represents a phenyl group, a lower alkyl group, a phenyl(lower)alkyl group optionally substituted by halogen on the phenyl ring, a lower alkenyl group, a carboxy(lower)alkyl group, a (lower)alkoxy-carbonyl(lower)alkyl group, a (lower)alkoxy(lower)alkyl group, a lower alkynyl group, a benzoyl(lower)alkyl group, an amino group, a di(lower)alkanoylamino group, a benzylideneamino group optionally having lower alkoxy on the phenyl ring or a pyridylmethylideneamino group, R5 represents a lower alkyl group, R7 represents a lower alkoxy group, a hydroxyl group, a phenyl group, a phenyl(lower)alkoxy group optionally having halogen on the phenyl ring or a phenyl(lower)alkylamino group, X1 and X2 independently represent an oxygen atom or a sulfur atom, A represents an oxygen atom or a single bond, and Z represents a lower alkylene group. The derivatives according to the invention are useful as therapeutic or preventive compositions for hyperlipidemia, hypertension, and diabetes.

  本发明提供了一种式如下的膦酸二酯衍生物： 其中 R1、R2、R3 和 R6 相同或不同，各自代表氢原子、低级烷基、卤素原子、硝基、低级烷氧基、氰基、苯磺酰氨基、苯甲酰氨基、氨基或卤素取代的低级烷基、R4 代表苯基、低级烷基、苯基环上任选被卤素取代的苯基（低级）烷基、低级烯基、羧基（低级）烷基、（低级）烷氧基-羰基（低级）烷基、（低级）烷氧基（低级）烷基、低级炔基、苯甲酰基（低级）烷基、氨基、二（低级）烷酰氨基、苯基环上可选带有低级烷氧基的亚苄基氨基或吡啶亚甲基氨基，R5 代表低级烷基，R7 代表低级烷氧基、羟基、X1和X2分别代表氧原子或硫原子，A代表氧原子或单键，Z代表低级亚烷基。 根据本发明的衍生物可用作高脂血症、高血压和糖尿病的治疗或预防组合物。
• US5798344A
  申请人：——

  公开号：US5798344A

  公开（公告）日：1998-08-25