4-(2-methyl-6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidin-4(5H)-yl)-4-oxo-N-(6-(pyridin-3-yl)pyridazin-3-yl)butanamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 4-(2-methyl-6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidin-4(5H)-yl)-4-oxo-N-(6-(pyridin-3-yl)pyridazin-3-yl)butanamide
• 英文别名: 4-(2-methyl-6,7-dihydro-5H-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-4-yl)-4-oxo-N-(6-pyridin-3-ylpyridazin-3-yl)butanamide
• 化学式: C₂₀H₂₁N₇O₂
• 分子量: 391.432
• InChiKey: OARACWRRJFXGLU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  106
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-methyl-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine 在 三乙胺 、 氯甲酸异丁酯 作用下， 以 二氯甲烷 、 氯仿 为溶剂， 反应 19.25h， 生成 4-(2-methyl-6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidin-4(5H)-yl)-4-oxo-N-(6-(pyridin-3-yl)pyridazin-3-yl)butanamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] WNT PATHWAY MODULATORS
  [FR] MODULATEURS DE LA VOIE WNT

  摘要：

  本发明涉及式I的二氢吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物，其在此处定义为WNT通路调节剂，以及制备它们的方法和包含它们的药物组合物。还提供了使用式I化合物治疗通过WNT通路信号传导介导的疾病的方法，包括癌症、纤维化、干细胞和糖尿病性视网膜病变、类风湿性关节炎、牛皮癣和心肌梗死。

  公开号：

  WO2015094119A1

文献信息

• Wnt pathway modulators
  申请人：Agency for Science, Technology and Research

  公开号：US10189842B2

  公开（公告）日：2019-01-29

  The present invention relates to dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds of formula I, defined herein, as WNT pathways modulators, processes for making them, and pharmaceutical compositions comprising them. Methods of treatment of conditions mediated by WNT pathway signalling including cancer, fibrosis, stem cell and diabetic retinopathy, rheumatoid arthritis, psoriasis and myocardial infarction, comprising the compounds of formula I are also provided.

  本发明涉及作为 WNT 通路调节剂的式 I 所定义的二氢吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物、其制造工艺以及包含它们的药物组合物。还提供了由 WNT 通路信号介导的病症的治疗方法，包括癌症、纤维化、干细胞和糖尿病视网膜病变、类风湿性关节炎、银屑病和心肌梗塞，其中包含式 I 化合物。
• WNT pathway modulators
  申请人：Agency for Science, Technology and Research

  公开号：US10870653B2

  公开（公告）日：2020-12-22

  The present invention relates to compounds of formula (I), combinations and uses thereof for disease therapy, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or polymorph thereof, including all tautomers and stereoisomers thereof wherein each of R1, R2, R3, R4, R5, W, X, Y, Z, and n is as defined herein.

  本发明涉及式（I）化合物、 或其药学上可接受的盐、溶液或多晶型，包括其所有同系物和立体异构体，其中 R1、R2、R3、R4、R5、W、X、Y、Z 和 n 中的每一个如本文所定义。
• WNT PATHWAY MODULATORS
  申请人：Agency for Science, Technology and Research

  公开号：EP3083631A1

  公开（公告）日：2016-10-26
• KIT FOR IDENTIFYING MALIGNANCY, AND USES THEREOF
  申请人：Agency for Science, Technology and Research

  公开号：EP3559264A1

  公开（公告）日：2019-10-30
• [EN] KIT FOR IDENTIFYING MALIGNANCY, AND USES THEREOF<br/>[FR] KIT D'IDENTIFICATION D'UNE AFFECTION MALIGNE ET SES UTILISATIONS
  申请人：AGENCY SCIENCE TECH & RES

  公开号：WO2018117972A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  The present disclosure provides a multiplexed amplification reaction kit for identifying a subject suffering from a malignancy sensitive to treatment with an inhibitor of the Wnt signaling pathway, comprising a primer pair capable of amplifying a PTPRK(e13)-RSPO3(e2) R-Spondin gene-fusion. Also disclosed is a method of identifying sensitivity to an inhibitor of Wnt signaling in a subject suffering from a malignancy, comprising detecting the PTPRK(e13)-RSPO3(e2) R-Spondin gene-fusion with a primer pair.