9-[2-(Tert-butyldimethylsilanyloxy)ethyl]-9H-fluoren-9-carboxylic acid (2,2,2-trifluoroethyl)amide | 594844-51-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: 9-[2-(Tert-butyldimethylsilanyloxy)ethyl]-9H-fluoren-9-carboxylic acid (2,2,2-trifluoroethyl)amide
• 英文别名: 9-[2-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxyethyl]-N-(2,2,2-trifluoroethyl)fluorene-9-carboxamide
• CAS: 594844-51-6
• 化学式: C₂₄H₃₀F₃NO₂Si
• 分子量: 449.588
• InChiKey: OUDUJXXRCPJRSO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.04
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  9-[2-(Tert-butyldimethylsilanyloxy)ethyl]-9H-fluoren-9-carboxylic acid (2,2,2-trifluoroethyl)amide 在 silica gel 、 乙酸乙酯 、 正己烷 作用下， 以 四氢呋喃 、 溶剂黄146 、 水 为溶剂， 反应 20.0h， 以hexane=1:1 to give the title compound (3.80 g)的产率得到9-(2-hydroxyethyl)-9H-fluoren-9-carboxylic acid (2,2,2-trifluoroethyl)amide
  参考文献：
  名称：

  ESTER COMPOUND AND MEDICAL USE THEREOF

  摘要：

  一种治疗高脂血症的新型药物，其为酯化合物，由式（1″）所表示（其中R1和R2分别为氢原子或可选择取代的芳基等；X为—COO—或—CON(R10)—；R3和R4分别为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基等；R5、R6和R7分别为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基等；R8和R9分别独立地为氢原子、C1-C6烷基、—CON(R18)(R19)或—COO(R20)等；环A、环B和环C分别独立地为芳基或杂环残基等；Alk1和Alk2分别独立地为脂肪二亚基等；l和m分别为0或1至3的整数），或其前药，或其药学上可接受的盐。该治疗剂选择性地抑制小肠中的MTP，从而不会引起脂肪肝等副作用。

  公开号：

  US20100158996A1
• 作为产物：
  描述：

  （2-溴乙氧基）-特丁基二甲基硅烷 在 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 9-[2-(Tert-butyldimethylsilanyloxy)ethyl]-9H-fluoren-9-carboxylic acid (2,2,2-trifluoroethyl)amide
  参考文献：
  名称：

  EP1479666

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Ester compound and medicinal use thereof
  申请人：Japan Tobacco Inc

  公开号：US07538140B2

  公开（公告）日：2009-05-26

  A novel therapeutic agent for hyperlipidemia, which is an ester compound represented by the formula (1″) (wherein R1 and R2 are each hydrogen atom or optionally substituted aryl, etc.; X is —COO— or —CON(R10)—; R3 and R4 are each hydrogen atom, C1-C6alkyl or C1-C6alkoxy, etc.; R5, R6 and R7 are each hydrogen atom, C1-C6 alkyl or C1-C6 alkoxy, etc.; R8 and R9 are each independently hydrogen atom, C1-C6alkyl, —CON(R18)(R19) or —COO(R20), etc.; ring A, ring B and ring C are each independently aryl or heterocycle residue, etc.; Alk1 and Alk2 are each independently alkanediyl, etc.; l and m are each an integer of 0 or 1 to 3) or a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of either. The therapeutic agent selectively inhibits MTP in the small intestine, thus causes no such side effect as a fatty liver.

  一种新型的治疗高脂血症的药物，其为一种酯类化合物，由式（1″）所表示（其中，R1和R2分别为氢原子或可选择取代的芳基等；X为—COO—或—CON（R10）—；R3和R4分别为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基等；R5、R6和R7分别为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基等；R8和R9分别独立地为氢原子、C1-C6烷基、—CON（R18）（R19）或—COO（R20）等；环A、环B和环C分别独立地为芳基或杂环残基等；Alk1和Alk2分别独立地为脂肪二亚基等；l和m分别为0或1至3的整数），或其前药，或其药物学上可接受的盐。该治疗剂可选择性地抑制小肠中的MTP，从而不会引起脂肪肝等副作用。
• EP1479666
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• ESTER COMPOUND AND MEDICAL USE THEREOF
  申请人：Hagiwara Atsushi

  公开号：US20100158996A1

  公开（公告）日：2010-06-24

  A novel therapeutic agent for hyperlipidemia, which is an ester compound represented by the formula (1″) (wherein R 1 and R 2 are each hydrogen atom or optionally substituted aryl, etc.; X is —COO— or —CON(R 10 )—; R 3 and R 4 are each hydrogen atom, C 1 -C 6 alkyl or C 1 -C 6 alkoxy, etc.; R 5 , R 6 and R 7 are each hydrogen atom, C 1 -C 6 alkyl or C 1 -C 6 alkoxy, etc.; R 9 and R 9 are each independently hydrogen atom, C 1 -C 6 alkyl, —CON(R 18 ) (R 19 ) or —COO(R 20 ), etc.; ring A, ring B and ring C are each independently aryl or heterocycle residue, etc.; Alk 1 and Alk 2 are each independently alkanediyl, etc.; l and m are each an integer of 0 or 1 to 3) or a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of either. The therapeutic agent selectively inhibits MTP in the small intestine, thus causes no such side effect as a fatty liver.

  一种治疗高脂血症的新型药物，其为酯化合物，由式（1″）所表示（其中R1和R2分别为氢原子或可选择取代的芳基等；X为—COO—或—CON(R10)—；R3和R4分别为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基等；R5、R6和R7分别为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基等；R8和R9分别独立地为氢原子、C1-C6烷基、—CON(R18)(R19)或—COO(R20)等；环A、环B和环C分别独立地为芳基或杂环残基等；Alk1和Alk2分别独立地为脂肪二亚基等；l和m分别为0或1至3的整数），或其前药，或其药学上可接受的盐。该治疗剂选择性地抑制小肠中的MTP，从而不会引起脂肪肝等副作用。