2-{[1-(phenylsulfonyl)-1H-indole-4-yl]oxy}ethylazide | 444190-47-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-{[1-(phenylsulfonyl)-1H-indole-4-yl]oxy}ethylazide
• 英文别名: 4-(2-azidoethoxy)-1-(benzenesulfonyl)indole
• CAS: 444190-47-0
• 化学式: C₁₆H₁₄N₄O₃S
• 分子量: 342.378
• InChiKey: NSACYJZVBWVFAA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  71
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-{[1-(phenylsulfonyl)-1H-indole-4-yl]oxy}ethylazide 在 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 生成 2-((1-(phenylsulfonyl)-1H-indol-4-yl)oxy)ethan-1-amine
  参考文献：
  名称：

  1-Aryl-or 1-alkylsulfonylbenzazole derivatives as 5-hydroxytryptamine-6 ligands

  摘要：

  本发明提供了I式化合物及其在治疗与5-HT6受体相关或受影响的疾病中的应用。

  公开号：

  US20050009819A1
• 作为产物：
  描述：

  1-chloro-2-<1-(phenylsulfonyl)-4-indolyloxy>ethane 以 N-甲基乙酰胺 为溶剂， 生成 2-{[1-(phenylsulfonyl)-1H-indole-4-yl]oxy}ethylazide
  参考文献：
  名称：

  1-Aryl-or 1-alkylsulfonylbenzazole derivatives as 5-hydroxytryptamine-6 ligands

  摘要：

  本发明提供了I式化合物及其在治疗与5-HT6受体相关或受影响的疾病中的应用。

  公开号：

  US20050009819A1

文献信息

• 1-aryl- or 1-alkylsulfonylbenzazole derivatives as 5-hydroxytryptamine-6 ligands
  申请人：Wyeth

  公开号：US20030149018A1

  公开（公告）日：2003-08-07

  The present invention provides a compound of formula I and the use thereof for the therapeutic treatment of disorders relating to or affected by the 5-HT6 receptor. 1

  本发明提供了一种公式I的化合物及其用于治疗与5-HT6受体相关或受其影响的疾病的用途。
• 1-ARYL-OR 1- ALKYLSULFONYLBENZAZOLE DERIVATIVES AS 5-HYDROXYTRYPTAMINE-6 LIGANDS
  申请人：Zhou Ping

  公开号：US20090239863A1

  公开（公告）日：2009-09-24

  The present invention provides a compound of formula I and the use thereof for the therapeutic treatment of disorders relating to or affected by the 5-HT6 receptor.

  本发明提供了一种I式化合物及其用途，用于治疗与或受5-HT6受体相关的疾病。
• 1-aryl-or 1-alkylsulfonylbenzazole derivatives as 5-hydroxytryptamine-6 ligands
  申请人：Zhou Ping

  公开号：US06919354B2

  公开（公告）日：2005-07-19

  The present invention provides a compound of formula I and the use thereof for the therapeutic treatment of disorders relating to or affected by the 5-HT6 receptor

  本发明提供了I式化合物及其在治疗与5-HT6受体相关或受其影响的疾病中的应用。
• 1-Aryl-or 1-alkylsulfonnylbenzazole derivatives as 5-hydoxytryptamine-6 ligands
  申请人：Zhou Ping

  公开号：US20080027055A1

  公开（公告）日：2008-01-31

  The present invention provides a compound of formula I and the use thereof for the therapeutic treatment of disorders relating to or affected by the 5-HT6 receptor.

  本发明提供了一种I式化合物及其用途，用于治疗与5-HT6受体相关或受其影响的疾病。
• 4-(2-Aminoethoxy)-N-(phenylsulfonyl)indoles as novel 5-HT6 receptor ligands
  作者：Ping Zhou、Yinfa Yan、Ronald Bernotas、Boyd L. Harrison、Donna Huryn、Albert J. Robichaud、Guo Ming Zhang、Deborah L. Smith、Lee E. Schechter

  DOI：10.1016/j.bmcl.2005.01.005

  日期：2005.3

  The preparation of a novel class of 4-(2-aminoethoxy)-N-(phenylsulfonyl)indoles which exhibit high affinity towards the 5-HT6 receptor is reported here. Among these compounds, 4-(2-methylaminoethoxy)-N-(phenylsulfonyl)indole 5g showed superior affinity (K-i = 1 nM) towards the 5-HT6 receptor as well as excellent selectivity (> 2000-fold) against the closely related subtype 5-HT7 receptor. (c) 2005 Elsevier Ltd. All rights reserved.