2-amino-5-propionylbenzoxazole | 1079-90-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并恶唑类
• 英文名称: 2-amino-5-propionylbenzoxazole
• 英文别名: 1-(2-Amino-1,3-benzoxazol-5-yl)propan-1-one
• CAS: 1079-90-9
• 化学式: C₁₀H₁₀N₂O₂
• 分子量: 190.202
• InChiKey: ZCTISRZSDWQDPQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  69.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-5-propionylbenzoxazole 在 platinum(II) oxide 氢溴酸 、 氢气 、 pyridinium hydrobromide perbromide 、 溶剂黄146 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 25.0 ℃ 、506.62 kPa 条件下， 反应 16.0h， 生成 5-(3,7-Dimethyl-5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-benzooxazol-2-ylamine
  参考文献：
  名称：

  Studies on Antiulcer Drugs. II. Synthesis and Antiulcer Activities of Imidazo(1,2-a)pyridinyl-2-alkylaminobenzoxazoles and 5,6,7,8-Tetrahydroimidazo(1,2-a)pyridinyl Derivatives.

  摘要：

  合成了一系列咪唑[1, 2-a]吡啶基苯并噁唑（4）和5, 6, 7, 8-四氢咪唑[1, 2-a]吡啶基苯并噁唑（5），并在大鼠中测试了它们的抗压力溃疡活性。发现几种化合物的活性超过了对照化合物舒克糖铝、西咪替丁和雷尼替丁。其中一些化合物对乙醇诱导的胃损伤表现出强效的保护活性。讨论了这些化合物的合成及其构效关系。

  DOI：

  10.1248/cpb.40.371
• 作为产物：
  描述：

  3'-硝基-4'-羟基苯丙酮 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2-amino-5-propionylbenzoxazole
  参考文献：
  名称：

  Studies on Antiulcer Drugs. II. Synthesis and Antiulcer Activities of Imidazo(1,2-a)pyridinyl-2-alkylaminobenzoxazoles and 5,6,7,8-Tetrahydroimidazo(1,2-a)pyridinyl Derivatives.

  摘要：

  合成了一系列咪唑[1, 2-a]吡啶基苯并噁唑（4）和5, 6, 7, 8-四氢咪唑[1, 2-a]吡啶基苯并噁唑（5），并在大鼠中测试了它们的抗压力溃疡活性。发现几种化合物的活性超过了对照化合物舒克糖铝、西咪替丁和雷尼替丁。其中一些化合物对乙醇诱导的胃损伤表现出强效的保护活性。讨论了这些化合物的合成及其构效关系。

  DOI：

  10.1248/cpb.40.371

文献信息

• Studies on Antiulcer Drugs. II. Synthesis and Antiulcer Activities of Imidazo(1,2-a)pyridinyl-2-alkylaminobenzoxazoles and 5,6,7,8-Tetrahydroimidazo(1,2-a)pyridinyl Derivatives.
  作者：Yousuke KATSURA、Shigetaka NISHINO、Yoshikazu INOUE、Masaaki TOMOI、Hisashi TAKASUGI

  DOI：10.1248/cpb.40.371

  日期：——

  A series of imidazo[1, 2-a]pyridinylbenzoxazoles (4) and 5, 6, 7, 8-tetrahydroimidazo[1, 2-a]pyridinylbenzoxazoles (5) were synthesized and tested for anti-stress ulcer activity in rats. Several compounds were found to be more active than the reference compounds, sucralfate, cimetidine and ranitidine. Some of them exhibited potent protective activity against ethanol-induced gastric lesion. The synthesis and structure-activity relationships of these compounds are discussed.

  合成了一系列咪唑[1, 2-a]吡啶基苯并噁唑（4）和5, 6, 7, 8-四氢咪唑[1, 2-a]吡啶基苯并噁唑（5），并在大鼠中测试了它们的抗压力溃疡活性。发现几种化合物的活性超过了对照化合物舒克糖铝、西咪替丁和雷尼替丁。其中一些化合物对乙醇诱导的胃损伤表现出强效的保护活性。讨论了这些化合物的合成及其构效关系。