4-fluorobiphenylsulfonyl chloride | 1214353-58-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-fluorobiphenylsulfonyl chloride
• 英文别名: 5-fluoro-2-phenylbenzenesulfonyl chloride
• CAS: 1214353-58-8
• 化学式: C₁₂H₈ClFO₂S
• 分子量: 270.712
• InChiKey: JGZVWMRVJMIDLF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  42.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-fluorobiphenylsulfonyl chloride 在 水 、 lithium perchlorate 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以80 %的产率得到8-fluorodibenzo[c,e][1,2]oxathiine 6,6-dioxide
  参考文献：
  名称：

  通过脱氢 C-O 键形成电化学合成磺内酯衍生物

  摘要：

  实现了用于合成磺内酯的电化学脱氢 C-O 键形成。在K 2 CO 3和H 2 O存在下，恒流电解[1,1'-联苯]-2-磺酰氯定量得到芳基稠合磺内酯。在优化条件下，得到了多种磺内酯衍生物。对照实验表明，原位产生的磺酸盐的电化学氧化会提供磺基中间体。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.3c01062
• 作为产物：
  描述：

  4-氟联苯 在 氯磺酸 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 以27%的产率得到4-fluorobiphenylsulfonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  3-(arylsulfonylamino)-tetrahydropyran-3-carboxylic acid hydroxamides

  摘要：

  其中R1、R2、R3、R4和Q如上定义，可用于治疗关节炎（包括骨关节炎和类风湿性关节炎）、癌症和其他疾病。此外，本发明的化合物可与标准非甾体抗炎药（NSAID's）、COX-2抑制剂和止痛药联合使用，也可与细胞毒性药物如阿霉素、道诺霉素、顺铂、依托泊苷、紫杉醇、多西他赛和其他生物碱如长春新碱联合用于治疗癌症。

  公开号：

  US06197810B1
• 作为试剂：
  描述：

  氯磺酸 、 4-氟联苯 在 ice 、 氯仿 、 水 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 desired product 、 4-fluorobiphenylsulfonyl chloride 、 5-Fluoro-2-phenylbenzenesulfonic acid 、 乙酸乙酯 、 正己烷 作用下， 反应 0.5h， 生成 4-fluorobiphenylsulfonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  (4-arylsulfonylamino)-tetrahydropyran-4-carboxylic acid hydroxamides

  摘要：

  公式为##STR1##的化合物，在治疗以下疾病方面具有用途，所述疾病包括关节炎（包括骨关节炎和类风湿性关节炎）、炎症性肠病、克罗恩病、肺气肿、慢性阻塞性肺疾病、阿尔茨海默病、器官移植毒性、消瘦症、过敏反应、过敏性接触性皮炎、癌症、组织溃疡、再狭窄、牙周疾病、表皮松解性水疱病、骨质疏松症、人工关节植入松动、动脉粥样硬化（包括动脉粥样硬化斑块破裂）、主动脉瘤（包括腹主动脉瘤和脑主动脉瘤）、充血性心力衰竭、心肌梗死、中风、脑缺血、头部创伤、脊髓损伤、神经退行性疾病（急性和慢性）、自身免疫性疾病、亨廷顿病、帕金森病、偏头痛、抑郁症、周围神经病变、疼痛、脑淀粉样血管病、诺普洛极或认知增强、肌萎缩性侧索硬化、多发性硬化、眼部血管生成、角膜损伤、黄斑变性、异常伤口愈合、烧伤、糖尿病、肿瘤侵袭、肿瘤生长、肿瘤转移、角膜瘢痕、巩膜炎、艾滋病、败血症和感染性休克。此外，本发明的化合物可与标准非甾体抗炎药（NSAID'S）和镇痛药以及细胞毒性药物如阿霉素、多柔比星、顺铂、依托泊甙、紫杉醇、多西他赛和其他生物碱如长春碱联合治疗癌症。

  公开号：

  US06087392A1

文献信息

• 11beta-HSD1 Inhibitors
  申请人：Evotec OAI AG

  公开号：EP1655283A1

  公开（公告）日：2006-05-10

  The invention relates to compounds of formula (I) wherein A, Y, Z1, Z2, R1 to R3 and X1 to X4 have the meaning as cited in the description and the claims. For example A is 4'-fluorobiphen-4-yl; Y is -S(O)2NH-; R1, R2 are H; X1, X2, X4 are CH; X3 is C-F; Z1 is =O; and Z2-R3 is N(CH2CH3)2. Said compounds are useful as 11β-HSD1 inhibitors. The invention also relates to the preparation of such compounds as well as the production and use as medicament.

  该发明涉及具有如下式（I）的化合物，其中A、Y、Z1、Z2、R1至R3和X1至X4的含义如描述和权利要求中所述。例如，A为4'-氟联苯-4-基；Y为-S（O）2NH-；R1、R2为H；X1、X2、X4为CH；X3为C-F；Z1为=O；Z2-R3为N（CH2CH3）2。所述化合物可用作11β-HSD1抑制剂。该发明还涉及制备此类化合物以及作为药物的生产和使用。
• 3-(arylsulfonylamino)-tetrahydrofuran-3-carboxylic acid hydroxamides
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US06342521B1

  公开（公告）日：2002-01-29

  A compound of the formula wherein R1, R2 and Q is as defined above, are useful in the treatment of a arthritis (including osteoarthritis and rheumatoid arthritis), cancer (such as solid tumor cancer including colon cancer, breast cancer, lung cancer and prostrate cancer and hematopoietic malignancies including leukemias and lymphomas), and other disorders. In addition, the compounds of the present invention may be used in combination therapy with standard non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID'S) and analgesics, and in combination with cytotoxic drugs such as adriamycin, daunomycin, cis-platinum, etoposide, taxol, taxotere and other alkaloids, such as vincristine, in the treatment of cancer.

  该式中R1、R2和Q所定义的化合物，在治疗关节炎（包括骨关节炎和类风湿关节炎）、癌症（如实体肿瘤癌症，包括结肠癌、乳腺癌、肺癌和前列腺癌，以及血液系统恶性肿瘤，包括白血病和淋巴瘤）和其他疾病方面具有用处。此外，本发明的化合物可与标准非甾体抗炎药（NSAID'S）和镇痛药联合使用，也可与阿霉素、多柔红霉素、顺铂、依托泊苷、紫杉醇、多西紫杉醇和其他生物碱等细胞毒药物联合使用，用于癌症治疗。
• Heterocyclic side chain containing metalloprotease inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030171400A1

  公开（公告）日：2003-09-11

  The compounds have a structure according to the following Formula (I): 1 are effective in treating conditions characterized by excess activity of metalloprotease enzymes.

  化合物的结构符合以下公式(I)：1，对于具有金属蛋白酶酶活性过度的症状有治疗作用。
• 11beta-hsdi inhibitors
  申请人：Coulter Thomas Stephen

  公开号：US20090069323A1

  公开（公告）日：2009-03-12

  The invention relates to compounds of formula (I) wherein A, Y, Z 1 , Z 2 , R 1 to R 3 and X 1 to X 4 have the meaning as cited in the description and the claims. For example A is 4′-fluorobiphen-4-yl; Y is —S(O) 2 NH—; R 1 , R 2 are H; X 1 , X 2 , X 4 are CH; X 3 is C—F; Z 1 is ═O; and Z 2 -R 3 is N(CH 2 CH 3 ) 2 . Said compounds are useful as 11β-HSD1 inhibitors. The invention also relates to the preparation of such compounds as well as the production and use as medicament.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中A，Y，Z1，Z2，R1至R3和X1至X4的含义如说明书和权利要求中所述。例如，A是4'-氟联苯-4-基；Y是—S（O）2NH—；R1，R2为H；X1，X2，X4为CH；X3为C—F；Z1为═O；Z2-R3为N（CH2CH3）2。所述化合物可用作11β-HSD1抑制剂。本发明还涉及制备这些化合物以及作为药物的生产和使用。
• (4-ARYLSULFONYLAMINO)-TETRAHYDROPYRAN-4-CARBOXYLIC ACID HYDROXAMIDES
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1070058B1

  公开（公告）日：2003-05-02