7-溴-2-(4-吗啉)喹噁啉 | 916811-87-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 7-溴-2-(4-吗啉)喹噁啉
• 英文名称: 4-(7-bromoquinoxalin-2-yl)morpholine
• CAS: 916811-87-5
• 化学式: C₁₂H₁₂BrN₃O
• 分子量: 294.151
• InChiKey: YQPUONDOWMMGGF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  445.1±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.552±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  38.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-溴-2-(4-吗啉)喹噁啉 在 三乙基硅烷 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 三乙胺 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， -78.0~90.0 ℃ 、1.0 MPa 条件下， 反应 14.0h， 生成 N-(2,4,5-trifluoro-3-(hydroxy(3-morpholinoquinoxalin-6-yl)methyl)phenyl)pivalamide
  参考文献：
  名称：

  Certain Chemical Entities, Compositions, and Methods

  摘要：

  描述了一种激酶抑制剂、制药组合物和使用这些化学实体的方法，例如用于治疗癌症。

  公开号：

  US20130053384A1
• 作为产物：
  描述：

  邻苯二胺 在 五氯化磷 、 溴 、 溶剂黄146 、 三氯氧磷 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 29.5h， 生成 7-溴-2-(4-吗啉)喹噁啉
  参考文献：
  名称：

  Combination of mTOR inhibitors and P13-kinase inhibitors, and uses thereof

  摘要：

  本发明提供了一种治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。另一方面，该发明提供了一种治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。在另一个方面，提出了一种抑制细胞内Akt（S473）和Akt（T308）的磷酸化的方法。

  公开号：

  US09295673B2

文献信息

• [EN] COMBINATION OF KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMBINAISON D'INHIBITEURS DE KINASE ET SES UTILISATIONS
  申请人：INTELLIKINE LLC

  公开号：WO2014151147A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  The present invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase a and/or mTOR in a subject. In another aspect, the invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase a and/or mTOR in a subject. In yet another aspect, a method of inhibiting phosphorylation of both Akt (S473) and Akt (T308) in a cell is set forth. The present invention also provides a pharmaceutical kit effective for treating a disease condition associated with PI3 -kinase α and/or mTOR in a subject.

  本发明提供了一种治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。另一方面，该发明提供了一种治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。在另一个方面，提出了一种抑制细胞内Akt（S473）和Akt（T308）磷酸化的方法。本发明还提供了一种有效治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的药物套装。
• COMBINATION OF KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：INTELLIKINE, LLC

  公开号：US20150030588A1

  公开（公告）日：2015-01-29

  The present invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase a and/or a receptor tyrosine kinase (RTK) in a subject. In another aspect, the invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase α and/or an RTK in a subject. In yet another aspect, a method of inhibiting phosphorylation of Akt (S473) in a cell is set forth.

  本发明提供了一种治疗与PI3-激酶a和/或受体酪氨酸激酶（RTK）有关的疾病状况的方法。另一方面，该发明提供了一种治疗与PI3-激酶α和/或受体酪氨酸激酶（RTK）有关的疾病状况的方法。另一方面，提出了一种抑制细胞中Akt（S473）磷酸化的方法。
• QUINOXALINE DERIVATIVES AS PI3 KINASE INHIBITORS
  申请人：CHAUDHARI Amita

  公开号：US20080293706A1

  公开（公告）日：2008-11-27

  Invented is a method of inhibiting the activity/function of PI3 kinases using quinoxaline derivatives. Also invented is a method of treating one or more disease states selected from: autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, allergy, asthma, pancreatitis, multiorgan failure, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, sperm motility, transplantation rejection, graft rejection and lung injuries by the administration of quinoxaline derivatives.

  发明了一种使用喹喔啉衍生物抑制PI3激酶活性/功能的方法。还发明了一种通过给予喹喔啉衍生物来治疗自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病、神经退行性疾病、过敏、哮喘、胰腺炎、多器官功能衰竭、肾脏疾病、血小板聚集、癌症、精子活动力、移植排斥、移植物排斥和肺部损伤等一种或多种疾病状态的方法。
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：Intellikine LLC

  公开号：US20150320727A1

  公开（公告）日：2015-11-12

  Heterocyclic entities that modulate PI3 kinase activity, pharmaceutical compositions containing the heterocyclic entities, and methods of using these chemical entities for treating diseases and conditions associated with PI3 kinase activity are described herein.

  本文描述了调节PI3激酶活性的杂环实体、含有这些杂环实体的药物组合物，以及利用这些化学实体治疗与PI3激酶活性相关的疾病和症状的方法。
• [EN] SUBSTITUTED AMINOQUINOXALINES AS TYROSINE THREONINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] AMINOQUINOXALINES SUBSTITUÉES SERVANT D'INHIBITEURS DE TYROSINE-THRÉONINE KINASES
  申请人：BAYER SCHERING PHARMA AG

  公开号：WO2011026579A1

  公开（公告）日：2011-03-10

  The present invention relates to substituted aminoquinoxaline compounds of general formula (I) in which (II), R2, R3, R4, R6, R7, n and m are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

  本发明涉及通式（I）中的取代氨基喹喔啉化合物，其中（II）、R2、R3、R4、R6、R7、n和m如描述和权利要求中所述，涉及制备该化合物的方法，包括该化合物的药物组合物和组合物，用于制造治疗或预防疾病的药物组合物的用途，以及用于制备该化合物的中间化合物。