2-[(4-[1-(tert-butoxycarbonyl)-4-piperidyl]-2-{2-[1-(tert-butoxycarbonyl)-4-piperidyl]ethyl}butanoyl)amino]acetic acid 、
(2R)-3-amino-2-[(2-naphthylsulphonyl)amino]propanoic acid 、
氯甲酸异丁酯 在
N-甲基吗啉 作用下,
以
四氢呋喃 、
水 为溶剂,
以51%的产率得到(2R)-3-({2-[(4-[1-(tert-Butoxycarbonyl)-4-piperidyl]-2-{2-[1-(tert-butoxycarbonyl)-4-piperidyl]ethyl}butanoyl)amino]acetyl}amino)-2-[(2-naphthylsulphonyl)amino]propanoic acid