N-Methyl-tyrosin-methylester | 70963-39-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-Methyl-tyrosin-methylester
• 英文别名: Methyl 3-(4-hydroxyphenyl)-2-(methylamino)propanoate
• CAS: 70963-39-2
• 化学式: C₁₁H₁₅NO₃
• mdl: MFCD13249125
• 分子量: 209.245
• InChiKey: LLGVQUKFXIDBNH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.363
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF ALDOSE REDUCTASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ALDOSE RÉDUCTASE
  申请人：APPLIED THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020205846A1

  公开（公告）日：2020-10-08

  The present disclosure relates to novel compounds and pharmaceutical compositions thereof, and methods for promoting healthy aging of skin, the treatment of skin disorders, the treatment of cardiovascular disorders, the treatment of renal disorders, the treatment of angiogenesis disorders, such as cancer, treatment of tissue damage, such as non-cardiac tissue damage, the treatment of evolving myocardial infarction, the treatment of ischemic injury, and the treatment of various other disorders, such as complications arising from diabetes with the compounds and compositions of the invention. Other disorders can include, but are not limited to, atherosclerosis, cardiomyopathy, coronary artery disease, diabetic nephropathy, diabetic neuropathy, diabetic retinopathy, diabetic cardiomyopathy, infections of the skin, peripheral vascular disease, stroke, galactosemia, asthma, PMM2-CDG and the like.

  本公开涉及新颖化合物及其药物组合物，以及促进皮肤健康老化、治疗皮肤疾病、心血管疾病、肾脏疾病、血管生成障碍（如癌症）、组织损伤治疗（如非心脏组织损伤）、心肌梗死演变治疗、缺血性损伤治疗以及利用本发明的化合物和组合物治疗糖尿病引起的并发症等方法。其他疾病可能包括但不限于动脉粥样硬化、心肌病、冠状动脉疾病、糖尿病肾病、糖尿病神经病变、糖尿病视网膜病变、糖尿病心肌病、皮肤感染、外周血管疾病、中风、半乳糖血症、哮喘、PMM2-CDG等。
• ALPHA-SYNUCLEIN LIGANDS
  申请人：Washington University

  公开号：US20170189566A1

  公开（公告）日：2017-07-06

  The present invention generally relates to various compounds that are useful as α-synuclein ligands. The invention further relates to methods of using these compounds and their radiolabeled analogs for the detection of synucleinopathies, including Parkinson's disease (PD).

  本发明通常涉及作为α-突触核蛋白配体有用的各种化合物。该发明进一步涉及使用这些化合物及其放射标记类似物用于检测突触核蛋白病，包括帕金森病（PD）的方法。
• [EN] ANTI-INFLAMMATORY TYROSINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES ANTI-INFLAMMATOIRES DE TYROSINE
  申请人：CELLTECH THERAPEUTICS LIMITED

  公开号：WO1998054207A1

  公开（公告）日：1998-12-03

  (EN) Tyrosine derivatives of formula (1) are described in which R is (1) a group R1X1- where R1 is an optionally substituted alkyl or aromatic group, and X1 is a covalent bond or a -(CH2)n- [where n is an integer 1 or 2], -C(O)-, -CH2C(O)-, -NHC(O)-, -CH2NHC(O)-, or -SO2- group, or (2) a group (Hal1)3CSO2-, where Hal1 is a fluorine or chlorine atom; R2 and R3, which may be the same or different, is each a hydrogen or halogen atom or an alkyl, alkoxy, hydroxyl or nitro group; Alk is an alkylene chain; m is zero or an integer 1; R4 is a hydrogen atom or a methyl group; R5 is a group -(CH2)pCO2R8 where p is zero or an integer 1 and R8 is a hydrogen atom or an alkyl group; R6 is a hydrogen atom or an alkyl group; Y is a sulphur atom or a -S(O)q- group where q is an integer 1 or 2; X2 is a -C(O)-, -C(O)O-, -CONH- ou -S(O)2- group; R7 is an optionally substituted alkyl group or an aryl or aralkyl group; and the salts, solvates and hydrates thereof. The compounds are able to inhibit the binding of $g(a)4 integrins to their ligands and are of use in the prophylaxis and treatment of immune or inflammatory disorders.(FR) Dérivés de tyrosine représentés par la formule (1) dans laquelle: R représente (1) un groupe R1X1- dans laquelle R1 représente un groupe alkyle éventuellement substitué ou un groupe aromatique et X1 représente une liaison covalente ou un groupe -(CH2)n- [dans laquelle n est un entier 1 ou 2], -C(O)-, -CH2C(O)-, -NHC(O)-, CH2NHC(O)-, ou -SO2-, ou (2) un groupe (Hal1)3CSO2-, dans laquelle Hal1 représente un atome de fluor ou de chlore; R2 et R3, qui peuvent être semblables ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe alkyle, alkoxy, hydroxyle ou nitro; Alk représente une chaîne alkylène; m est zéro ou un entier égal à 1; R4 représente un atome d'hydrogène ou un groupe méthyle; R5 représente un groupe -(CH2)pCO2R8 dans laquelle p est zéro ou un entier égal à 1 et R8 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle; R6 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle; Y représente un atome de soufre ou un groupe -S(O)q- dans laquelle q est un entier égal à 1 ou 2; X2 représente un groupe -C(O)-, -C(O)O-, -CONH- ou -S(O)2; R7 représente un groupe alkyle éventuellement substitué ou un groupe aryle ou aralkyle, ainsi que leurs sels, solvates et hydrates. Ces composés sont capables d'inhiber la fixation des intégrines $g(a)4 à leurs ligands et sont utiles pour la prophylaxie et le traitement de maladies immunes et inflammatoires.

  (中) 描述了式(1)中的酪氨酸衍生物，其中R为(1) R1X1-基团，其中R1为可选取代的烷基或芳香基团，X1为共价键或-(CH2)n- [其中n为整数1或2]，-C(O)-，-CH2C(O)-，-NHC(O)-，-CH2NHC(O)-或-SO2-基团，或(2) (Hal1)3CSO2-基团，其中Hal1为氟或氯原子；R2和R3，可以相同也可以不同，分别为氢或卤素原子或烷基，烷氧基，羟基或硝基基团；Alk为烷基链；m为零或整数1；R4为氢原子或甲基基团；R5为-(CH2)pCO2R8基团，其中p为零或整数1，R8为氢原子或烷基基团；R6为氢原子或烷基基团；Y为硫原子或-S(O)q-基团，其中q为整数1或2；X2为-C(O)-，-C(O)O-，-CONH-或-S(O)2-基团；R7为可选取代的烷基或芳基或芳基烷基，以及其盐，溶剂和水合物。这些化合物能够抑制α4整合素与其配体的结合，可用于预防和治疗免疫或炎症性疾病。
• Alpha-synuclein ligands
  申请人：Washington University

  公开号：US10300155B2

  公开（公告）日：2019-05-28

  The present invention generally relates to various compounds that are useful as α-synuclein ligands. The invention further relates to methods of using these compounds and their radiolabeled analogs for the detection of synucleinopathies, including Parkinson's disease (PD).

  本发明一般涉及可用作α-突触核蛋白配体的各种化合物。本发明还涉及使用这些化合物及其放射性标记类似物检测突触核蛋白病（包括帕金森病）的方法。
• [EN] METABOLISM-MODULATING AGENTS AND USES THEREFOR<br/>[FR] AGENTS DE MODULATION DU MÉTABOLISME ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：UNIV QUEENSLAND

  公开号：WO2006017896A1

  公开（公告）日：2006-02-23

  The present invention is directed to methods and agents for modulating adipogenesis. More particularly, the present invention relates to molecules that modulate the level or functional activity of inosine-5' monophosphate dehydrogenase (IMPDH) and to their use in modulating the accumulation of lipids in adipocytes and/or the differentiation of preadipocytes to adipocytes for treating or preventing adiposity-related conditions including, but not limited to, obesity, lipoma, lipomatosis, cachexia or lipodystrophy or the loss of adipose tissue in trauma or atrophic conditions.

  本发明旨在提供调节脂肪生成的方法和试剂。更具体地，本发明涉及能够调节次黄嘌呤-5'一磷酸脱氢酶（IMPDH）的水平或功能活性的分子，以及它们在调节脂肪细胞中脂质的积累和/或脂肪细胞前体分化为脂肪细胞方面的作用，从而用于治疗或预防与脂肪量相关的疾病，包括但不限于肥胖症、脂肪瘤、脂肪瘤病、恶病质或脂肪营养不良，或由于创伤或萎缩性条件导致的脂肪组织损失。