3-[5-(2-methoxy-phenyl)-pyridin-2-yloxy]-azetidine-1-carboxylic acid pyridazin-3-ylamide | 1186234-38-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-[5-(2-methoxy-phenyl)-pyridin-2-yloxy]-azetidine-1-carboxylic acid pyridazin-3-ylamide
• 英文别名: 3-[5-(2-methoxyphenyl)pyridin-2-yl]oxy-N-pyridazin-3-ylazetidine-1-carboxamide
• CAS: 1186234-38-7
• 化学式: C₂₀H₁₉N₅O₃
• 分子量: 377.403
• InChiKey: AIZRKFAOIQGVHS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  89.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-(5-bromo-pyridin-2-yloxy)-azetidine-1-carboxylic acid 4-nitro-phenyl ester 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 sodium hydride 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 3-[5-(2-methoxy-phenyl)-pyridin-2-yloxy]-azetidine-1-carboxylic acid pyridazin-3-ylamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] AZETIDINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS D'AZÉTIDINE

  摘要：

  式（I）的化合物是脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）的抑制剂，对于需要抑制FAAH活性的疾病或医疗状况具有益处，如焦虑、抑郁、疼痛、炎症、进食、睡眠、神经退行性和运动障碍：式（I）其中Ar1是可选择取代的苯基或可选择取代的具有5或6个环原子的单环杂芳基；Ar2是可选择取代的苯基，可选择取代的具有5或6个环原子的单环杂芳基或在每个融合环中具有5或6个环原子的可选择取代的融合双环杂芳基；Ar3是从可选择取代的苯基和可选择取代的具有5或6个环原子的单环杂芳基基团组成的羰基基团。

  公开号：

  WO2009109743A1

文献信息

• Azetidine Derivatives
  申请人：Roughley Stephen

  公开号：US20120028953A1

  公开（公告）日：2012-02-02

  Compounds of formula (I) are inhibitors of fatty acid amide hydrolase, (FAAH), and which are useful in the treatment of diseases or medical conditions which benefit from inhibition of FAAH activity, such as anxiety, depression pain, inflammation, and eating, sleep, neurodegenerative and movement disorders: Formula (I) Wherein Ar 1 is optionally substituted phenyl or optionally substituted monocyclic heteroaryl having 5 or 6 ring atoms; Ar 2 is optionally substituted phenyl, optionally substituted monocyclic heteroaryl having 5 or 6 ring atoms or optionally substituted fused bicyclic heteroaryl having 5 or 6 ring atoms in each fused ring; and Ar 3 is a divalent radical selected from the group consisting of optionally substituted phenylene and optionally substituted monocyclic heteroarylene radicals having 5 or 6 ring atoms.

  公式（I）的化合物是脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）的抑制剂，对于需要抑制FAAH活性的疾病或医疗条件具有治疗作用，例如焦虑、抑郁、疼痛、炎症、饮食、睡眠、神经退行性和运动障碍：公式（I）中，Ar1是可选取取代苯基或可选取取代的5或6个环原子的单环杂芳基；Ar2是可选取取代苯基、可选取取代的5或6个环原子的单环杂芳基或在每个融合环中具有5或6个环原子的可选取取代的融合双环杂芳基；而Ar3是从可选取取代的苯基和可选取取代的5或6个环原子的单环杂芳基组成的二价基团中选择的。
• Azetidine derivatives
  申请人：Vernalis (R&D) Ltd

  公开号：US10383871B2

  公开（公告）日：2019-08-20

  Compounds of formula (I) are inhibitors of fatty acid amide hydrolase, (FAAH), and which are useful in the treatment of diseases or medical conditions which benefit from inhibition of FAAH activity, such as anxiety, depression pain, inflammation, and eating, sleep, neurodegenerative and movement disorders: Ar1 is optionally substituted phenyl or optionally substituted monocyclic heteroaryl having 5 or 6 ring atoms; Ar2 is optionally substituted phenyl, optionally substituted monocyclic heteroaryl having 5 or 6 ring atoms or optionally substituted fused bicyclic heteroaryl having 5 or 6 ring atoms in each fused ring; and Ar3 is a divalent radical selected from optionally substituted phenylene and optionally substituted monocyclic heteroarylene radicals having 5 or 6 ring atoms.

  式（I）化合物是脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）的抑制剂，可用于治疗因抑制 FAAH 活性而获益的疾病或病症，如焦虑、抑郁、疼痛、炎症以及饮食、睡眠、神经退行性疾病和运动障碍： Ar1 是任选取代的苯基或具有 5 或 6 个环原子的任选取代的单环杂芳基；Ar2 是任选取代的苯基、具有 5 或 6 个环原子的任选取代的单环杂芳基或在每个融合环中具有 5 或 6 个环原子的任选取代的融合双环杂芳基；Ar3 是选自任选取代的亚苯基和具有 5 或 6 个环原子的任选取代的单环杂芳基的二价基。
• AZETIDINE DERIVATIVES
  申请人：Vernalis (R&D) Ltd.

  公开号：EP2265578A1

  公开（公告）日：2010-12-29
• US8450346B2
  申请人：——

  公开号：US8450346B2

  公开（公告）日：2013-05-28
• US9006269B2
  申请人：——

  公开号：US9006269B2

  公开（公告）日：2015-04-14