tert-butyl 3-(7-(8-ethyl-7-fluoro-3-(methoxymethoxy)naphthalen-1-yl)-8-fluoro-2-((1-formylcyclopropyl)methoxy)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4-yl)-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-8-carboxylate 、
(R)-2-(morpholin-2-yl)acetic acid 在
sodium cyanoborohydride 作用下,
以
甲醇 为溶剂,
以52.9 %的产率得到2-((R)-4-((1-(((4-(8-(tert-butoxycarbonyl)-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)-7-(8-ethyl-7-fluoro-3-(methoxymethoxy)naphthalen-1-yl)-8-fluoropyrido[4,3-d]pyrimidin-2-yl)oxy)methyl)cyclopropyl)methyl)morpholin-2-yl)acetic acid