2-chlorothiophene-3-sulfonyl chloride | 1186049-82-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 芳基卤化物
• 英文名称: 2-chlorothiophene-3-sulfonyl chloride
• CAS: 1186049-82-0
• 化学式: C₄H₂Cl₂O₂S₂
• 分子量: 217.097
• InChiKey: ZXTYUVGGJFQYDI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  70.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chlorothiophene-3-sulfonyl chloride 在 氨 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 以0.302 g的产率得到2-chlorothiophene-3-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-AMINO-N-(AMINO-OXO-ARYL-LAMBDA6-SULFANYLIDENE)ACETAMIDE COMPOUNDS AND THEIR THERAPEUTIC USE
  [FR] COMPOSÉS DE 2-AMINO-N-(AMINO-OXO-ARYL-LAMBDA6-SULFANYLIDÈNE)ACÉTAMIDE ET LEUR UTILISATION THÉRAPEUTIQUE

  摘要：

  本发明一般涉及治疗化合物领域。更具体地，本发明涉及某些2-氨基-N-(氨基氧代芳基-λ6-砜基)乙酰胺化合物（以下简称为ANASIA化合物），该化合物在一些情况下抑制（例如，选择性抑制）细菌氨酰-tRNA合成酶（aaRS）（例如，细菌亮氨酰-tRNA合成酶，LeuRS）。本发明还涉及包含这种化合物的药物组合物，以及在体内外使用这种化合物和组合物来抑制（例如，选择性抑制）细菌氨酰-tRNA合成酶；治疗通过抑制（例如，选择性抑制）细菌氨酰-tRNA合成酶而得到改善的疾病；治疗细菌感染等。

  公开号：

  WO2021123237A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-3-溴噻吩 在 正丁基锂 、 二氧化硫 、 N-氯代丁二酰亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.75h， 生成 2-chlorothiophene-3-sulfonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-AMINO-N-(AMINO-OXO-ARYL-LAMBDA6-SULFANYLIDENE)ACETAMIDE COMPOUNDS AND THEIR THERAPEUTIC USE
  [FR] COMPOSÉS DE 2-AMINO-N-(AMINO-OXO-ARYL-LAMBDA6-SULFANYLIDÈNE)ACÉTAMIDE ET LEUR UTILISATION THÉRAPEUTIQUE

  摘要：

  本发明一般涉及治疗化合物领域。更具体地，本发明涉及某些2-氨基-N-(氨基氧代芳基-λ6-砜基)乙酰胺化合物（以下简称为ANASIA化合物），该化合物在一些情况下抑制（例如，选择性抑制）细菌氨酰-tRNA合成酶（aaRS）（例如，细菌亮氨酰-tRNA合成酶，LeuRS）。本发明还涉及包含这种化合物的药物组合物，以及在体内外使用这种化合物和组合物来抑制（例如，选择性抑制）细菌氨酰-tRNA合成酶；治疗通过抑制（例如，选择性抑制）细菌氨酰-tRNA合成酶而得到改善的疾病；治疗细菌感染等。

  公开号：

  WO2021123237A1

文献信息

• Synthesis and biological activity of heteroaryl 3-(1,1-dioxo-2H-(1,2,4)-benzothiadizin-3-yl)-4-hydroxy-2(1H)-quinolinone derivatives as hepatitis C virus NS5B polymerase inhibitors
  作者：Rosanna Tedesco、Deping Chai、Michael G. Darcy、Dashyant Dhanak、Duke M. Fitch、Adam Gates、Victor K. Johnston、Richard M. Keenan、Juili Lin-Goerke、Robert T. Sarisky、Antony N. Shaw、Klara L. Valko、Kenneth J. Wiggall、Michael N. Zimmerman、Kevin J. Duffy

  DOI：10.1016/j.bmcl.2009.05.080

  日期：2009.8

  2,4)-benzothiadiazin-3-yl)-4-hydroxy-2(1H)-quinolinones into heteroaromatic systems was investigated to enhance physicochemical properties and potency profile of this class of inhibitors. The synthesis and biological activity of the derived compounds is discussed.

  研究了将 3-(1,1-dioxo-2 H -(1,2,4)-benzothiadiazin-3-yl)-4-hydroxy-2(1 H )-quinolinones的苯并环修饰为杂芳族体系增强这类抑制剂的物理化学性质和效力特征。讨论了衍生化合物的合成和生物活性。
• Thiophenyl Sulfonamides for the Treatment of Alzheimer's Disease
  申请人：Starrett, JR. John E.

  公开号：US20110071199A1

  公开（公告）日：2011-03-24

  There is provided a series of novel α-(N-sulfonamido)acetamide compounds of the Formula (I) wherein R 1 , R 2 and n are defined herein, which are inhibitors of β-amyloid peptide (β-AP) production and are useful in the treatment of Alzheimer's Disease and other conditions affected by anti-amyloid activity.

  提供了一系列新型α-(N-磺酰胺基)乙酰胺化合物的化学式(I)，其中R1、R2和n的定义如下，这些化合物是β-淀粉样肽(β-AP)产生的抑制剂，并且在治疗阿尔茨海默病和其他受抗淀粉样蛋白活性影响的疾病中有用。
• Thienylsulfonylguanidin-Derivate
  申请人：BAYER AG

  公开号：EP0224078A1

  公开（公告）日：1987-06-03

  Die Erfindung betrifft neue Thienylsulfonylguanidin-­Derivate der allgemeinen Formel (I) (worin die Reste M, R¹, R², R³, R⁴, R⁵, X, Y und Z die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben) sowie 1 : 1-Addukte von Verbindungen der Formel (I) mit starken Säuren, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Herbizide.

  本发明涉及通式(I)的新噻吩磺酰基胍衍生物（其中自由基 M、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X、Y 和 Z 的含义见描述）和式(I)化合物与强酸的 1 : 1 加合物、其制备工艺及其作为除草剂的用途。
• [EN] BENZOTHIAZINE AND BENZOTHIADIAZINE COMPOUNDS AND PREPARATION AND USE<br/>[FR] BENZOTHIAZINE ET COMPOSÉS BENZOTHIADIAZINE ET PRÉPARATION ET UTILISATION<br/>[ZH] 苯并噻嗪和苯并噻二嗪类化合物及制备和应用
  申请人：UNIV ZHEJIANG

  公开号：WO2017133655A1

  公开（公告）日：2017-08-10

  本发明提供一种苯并噻嗪和苯并噻二嗪及其结构类似物，以及其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物，具有通式a的结构。经多次实验证实，所述化合物均具有PI3Kδ抑制作用，其中大部分化合物选择性的对PI3Kδ有显著的抑制作用，可在制备抗炎和抗肿瘤药物中的应用，涉及的肿瘤及炎性疾病范围广，尤其是对在治疗期复发的滤泡B-细胞非霍奇金淋巴瘤、复发的慢性淋巴细胞性白血病、复发的小淋巴细胞淋巴瘤的抑制效果更佳。本发明制备的药物能和其他抗肿瘤药联合使用，效果显著，为临床抗肿瘤和抗炎性疾病提供新的治疗药物。本发明的通式(a)如图所示。
• Synthesis and biological evaluation of diarylthiazole derivatives as antimitotic and antivascular agents with potent antitumor activity
  作者：Fang Wang、Zhuang Yang、Yibin Liu、Liang Ma、Yuzhe Wu、Lin He、Mingfeng Shao、Kun Yu、Wenshuang Wu、Yuzhi Pu、Chunlai Nie、Lijuan Chen

  DOI：10.1016/j.bmc.2015.04.055

  日期：2015.7

  By switching position of the N and S atom in the thiazole ring which were similar to the previously reported agent 5-(4-ethoxyphenyl)-4-(3',4',5'-trimethoxyphenyl)thiazol-2-amine, a series of 4,5-diarylthiazole derivatives were synthesized using Friedel-Crafts reaction based on chemical modification of Combrestatatin A-4 (CA-4). Their antiproliferative activities were evaluated and identified as new microtubule destabilizing agents. Structure-activity relationship study indicated that compound 8a with 3,4,5-trimethoxyphenyl group at the C-4 position and 4-ethoxyphenyl group at the C-5 position of 2-amino substituted thiazole was of the most potent inhibitory activity in this series. 8a was found to exhibit the IC50 values of 8.4-26.4 nM in five human cancer cell lines, with comparable inhibition effects to CA-4. Moreover, 8a showed potency as a tubulin polymerization inhibitor, with colchicine site binding ability and comparable extent of inhibition against the growth of P-glycoprotein over-expressing multidrug resistant cell lines. Mechanism studies revealed that 8a could block the progression of cell cycle in the G2/M phase and result in cellular apoptosis in cancer cells. As a new tubulin destabilizing agent, 8a was also found high antivascular activity as it concentration-dependently reduced the cell migration and disrupted capillary like tube formation of HUVEC cells. Furthermore, 8a significantly suppressed the tumor growth in HCT116 and SK-OV-3 xenograft models with tumor growth inhibitory rate of 55.12% and 72.7%, respectively. Our studies highlighted that 8a was a promising microtubule targeting antitumor agent. (C) 2015 Elsevier Ltd. All rights reserved.