5-ethoxypyrimidin-4-amine 、 tert-butyl (1R,2S)-2-(1-(tert-butoxycarbonyl)-3-iodo-1H-indazol-6-yl)-5'-methoxy-2'-oxospiro[cyclopropane-1,3'-indoline]-1'-carboxylate 在
tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、
caesium carbonate 、
4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下,
以
甲苯 为溶剂,
以59 %的产率得到tert-butyl (1R,2S)-2-[1-tert-butoxycarbonyl-3-[(5-ethoxypyrimidin-4-yl)amino]indazol-6-yl]-5'-methoxy-2'-oxo-spiro[cyclopropane-1,3'-indoline]-1'-carboxylate