tert-Butyl 3-(3-bromoimidazo[1,2-b]pyridazin-6-ylamino)propylcarbamate | 1034622-91-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: tert-Butyl 3-(3-bromoimidazo[1,2-b]pyridazin-6-ylamino)propylcarbamate
• 英文别名: tert-butyl N-[3-[(3-bromoimidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl)amino]propyl]carbamate
• CAS: 1034622-91-7
• 化学式: C₁₄H₂₀BrN₅O₂
• 分子量: 370.249
• InChiKey: ZMCCTEMXHDQDGS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  80.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-Butyl 3-(3-bromoimidazo[1,2-b]pyridazin-6-ylamino)propylcarbamate 、 3-羟基苯硼酸 在 四(三苯基膦)钯 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以89%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  [EN] MACROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS CDK8 INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS MACROCYCLIQUES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE CDK8

  摘要：

  提供了具有式I的化合物，其中R1、R2、R3、R4、X、Y、Z和环A的含义如描述中所给，并且其药学上可接受的酯、酰胺、溶剂合物或盐，这些化合物在治疗需要或期望抑制蛋白质或脂质激酶（例如CDK8）的疾病中非常有用，特别是在癌症或增生性疾病的治疗中。

  公开号：

  WO2013001310A1
• 作为产物：
  描述：

  3-溴-6-氯咪唑并[1,2-b]哒嗪 、 N-叔丁氧羰基-1,3-丙二胺 、 、 Dichloromethane methanol ammonium hydroxide 生成 tert-Butyl 3-(3-bromoimidazo[1,2-b]pyridazin-6-ylamino)propylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  6-aminoimidazo[1,2-b]pyridazine analogs as rho kinase inhibitors for the treatment of rho kinase-mediated diseases and conditions

  摘要：

  本文披露了使用6-氨基咪唑[1,2-b]吡嗪类似物治疗rho激酶介导的疾病或rho激酶介导的病症的方法，包括控制眼内压和治疗青光眼。本文还披露了眼科制药组合物，对于治疗眼部疾病如青光眼，以及控制眼内压具有额外的用途，该组合物包括6-氨基咪唑[1,2-b]吡嗪类似物的有效量。

  公开号：

  US07820670B2

文献信息

• 6-AMINOIMIDAZO[1,2-b]PYRIDAZINE ANALOGS AS RHO KINASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF RHO KINASE-MEDIATED DISEASES AND CONDITIONS
  申请人：CHEN Hwang-Hsing

  公开号：US20080153813A1

  公开（公告）日：2008-06-26

  Methods for using 6-aminoimidazo[1,2-b]pyridazine analogs are disclosed herein to treat rho kinase-mediated diseases or rho kinase-mediated conditions, including controlling intraocular pressure and treating glaucoma, are disclosed. Ophthalmic pharmaceutical compositions useful in the treatment of eye diseases such as glaucoma, and additionally useful for controlling intraocular pressure, the compositions comprising an effective amount of 6-aminoimidazo[1,2-b]pyridazine analogs, are disclosed herein.

  本文揭示了使用6-氨基咪唑[1,2-b]吡嗪类似物的方法，用于治疗rho激酶介导的疾病或rho激酶介导的状况，包括控制眼内压和治疗青光眼。本文还揭示了用于治疗眼疾如青光眼，并且还用于控制眼内压的眼科制药组合物，该组合物包括有效量的6-氨基咪唑[1,2-b]吡嗪类似物。
• [EN] MACROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS CDK8 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS MACROCYCLIQUES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE CDK8
  申请人：CT NAC INVESTIGACIONES ONCOLOGICAS CNIO

  公开号：WO2013001310A1

  公开（公告）日：2013-01-03

  There is provided compounds of formula I, wherein R1, R2, R3, R4, X, Y, Z and ring A have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable esters, amides, solvates or salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of a protein or lipid kinase (e.g. CDK8) is desired and/or required, and particularly in the treatment of cancer or a proliferative disease.

  提供了具有式I的化合物，其中R1、R2、R3、R4、X、Y、Z和环A的含义如描述中所给，并且其药学上可接受的酯、酰胺、溶剂合物或盐，这些化合物在治疗需要或期望抑制蛋白质或脂质激酶（例如CDK8）的疾病中非常有用，特别是在癌症或增生性疾病的治疗中。
• 6-aminoimidazo[1,2-b]pyridazine analogs as rho kinase inhibitors for the treatment of rho kinase-mediated diseases and conditions
  申请人：Alcon Research, Ltd.

  公开号：US07820670B2

  公开（公告）日：2010-10-26

  Methods for using 6-aminoimidazo[1,2-b]pyridazine analogs are disclosed herein to treat rho kinase-mediated diseases or rho kinase-mediated conditions, including controlling intraocular pressure and treating glaucoma, are disclosed. Ophthalmic pharmaceutical compositions useful in the treatment of eye diseases such as glaucoma, and additionally useful for controlling intraocular pressure, the compositions comprising an effective amount of 6-aminoimidazo[1,2-b]pyridazine analogs, are disclosed herein.

  本文披露了使用6-氨基咪唑[1,2-b]吡嗪类似物治疗rho激酶介导的疾病或rho激酶介导的病症的方法，包括控制眼内压和治疗青光眼。本文还披露了眼科制药组合物，对于治疗眼部疾病如青光眼，以及控制眼内压具有额外的用途，该组合物包括6-氨基咪唑[1,2-b]吡嗪类似物的有效量。