(4-(3-chlorobenzyloxy)phenyl)methanol | 134561-23-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: (4-(3-chlorobenzyloxy)phenyl)methanol
• 英文别名: [4-[(3-Chlorophenyl)methoxy]phenyl]methanol
• CAS: 134561-23-2
• 化学式: C₁₄H₁₃ClO₂
• mdl: MFCD03993186
• 分子量: 248.709
• InChiKey: AAHKTJVLFUYJHF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.142
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-(3-chlorobenzyloxy)phenyl)methanol 、 氯乙酰胺 在 四丁基碘化铵 、 sodium hydride 作用下， 生成 2-[4-(3-Chloro-benzyloxy)-benzyloxy]-acetamide
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and Anticonvulsant Activity of a New Class of 2-[(Arylalkyl)amino]alkanamide Derivatives

  摘要：

  Although most epilepsies are adequately treated by conventional antiepileptic therapy, there remains an unfulfilled need for safer and more effective anticonvulsant agents. Starting from milacemide, a weak anticonvulsant, and trying to elucidate its mechanism of action, we discovered a structurally novel class of potent and preclinically safe anticonvulsants. Here we report the structure-activity relationship (SAR) study within this series of compounds. Different parts of the structural lead 2-[[4-(3-chlorobenzoxy)benzyl]amino] acetamide (6) were thus varied (Figure 1), and many potent anticonvulsants were found. As an outcome of this study, 57 ((S)-2-[[4-(3-fluorobenzoxy)benzyl]amino]propanamide methanesulfonate, PNU-151774E) emerged as a promising candidate for further development for its potent anticonvulsant activity and outstanding therapeutic indexes (TIs) in different animal tests.

  DOI：

  10.1021/jm970599m

文献信息

• Pyrrolidineamide derivatives and uses thereof
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO., LTD.

  公开号：US11225460B2

  公开（公告）日：2022-01-18

  A pyrrolidineamide derivatives and uses thereof, specifically, the present invention relates to a novel pyrrolidineamide compound and a pharmaceutical composition containing this compound, which can be used as a MAO-B inhibitor. The present invention also relates to methods of preparing this compound and pharmaceutical composition, and their use in the manufacture of a medicament for treating a disease regulated by MAO-B comprising a neurodegenerative disease, especially Parkinson's disease.

  一种吡咯烷酰胺衍生物及其用途，具体地说，本发明涉及一种新型吡咯烷酰胺化合物和含有该化合物的药物组合物，该化合物可用作MAO-B抑制剂。本发明还涉及制备这种化合物和药物组合物的方法，以及它们在制造治疗受 MAO-B 调节的疾病（包括神经退行性疾病，特别是帕金森病）的药物中的用途。
• INHIBITEURS DE LA MONO-AMINE OXYDASE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LEUR UTILISATION EN THERAPEUTIQUE
  申请人：FOURNIER INDUSTRIE ET SANTE

  公开号：EP0477184A1

  公开（公告）日：1992-04-01
• PYRROLIDINEAMIDE DERIVATIVES AND USES THEREOF
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO., LTD.

  公开号：US20210053918A1

  公开（公告）日：2021-02-25

  A pyrrolidineamide derivatives and uses thereof, specifically, the present invention relates to a novel pyrrolidineamide compound and a pharmaceutical composition containing this compound, which can be used as a MAO-B inhibitor. The present invention also relates to methods of preparing this compound and pharmaceutical composition, and their use in the manufacture of a medicament for treating a disease regulated by MAO-B comprising a neurodegenerative disease, especially Parkinson's disease.
• [EN] INHIBITORS OF MONO-AMINE OXIDASE, PROCESS FOR THEIR PREPARATION, AND THEIR USE IN THERAPEUTICS.
  申请人：——

  公开号：WO1990011997A2

  公开（公告）日：1990-10-18

  [FR] La présente invention concerne en tant que produits industriels nouveaux, les composés choisis parmi les composés de formule (I), dans laquelle R représente un atome d'halogène, un groupe alkoxy en C1-C4, un groupe cyano, un groupe nitro ou un groupe trifluorométhyle; X représente un groupe -(CH2)2O- ou un groupe -CH2O-; Z représente (i) un groupe NR1R2 (où R1 et R2, identiques ou différents, représentent chacun l'atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-C4, un groupe -(CH2)v-CH2OH, où v est égal à 1, 2 ou 3, R1 et R2, considérés ensemble, pouvant former avec l'atome d'azote auquel ils sont liés un groupe N-hétérocyclique de 5 à 7 sommets susceptible de contenir un second hétéroatome choisi parmi N, O et S) et Y représente une liaison simple, auquel cas n = 0, 1, 2 ou 3 et p = 0 ou 1; l'atome d'oxygène, auquel cas n = 1 et p = 1; le groupe CONH ou le groupe NHCO, auquel cas n = 2 et p = 0; et, les sels d'addition formés avec le groupe NR1R2; (ii) un groupe OR3 (où R3 représente l'atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-C4 ou un groupe -COalk- où alk représente un groupe alkyle en C1-C4) et Y représente une liaison simple, auquel cas n = 1, 2 ou 3 et p = 0 ou 1; le groupe CONH ou le groupe NHCO, auquel cas n = 2 et p = 0.