8-羟基-2-氧代-1-氮杂螺[4.5]-7-癸烯-7-羧酸甲酯 | 749861-28-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: 8-羟基-2-氧代-1-氮杂螺[4.5]-7-癸烯-7-羧酸甲酯
• 英文名称: methyl 8-hydroxy-2-1-azaspiro(4,5)dec-7-ene-7-carboxylate
• 英文别名: 8-hydroxy-2-oxo-1-azaspiro[4.5]dec-7-ene-7-carboxylic acid methyl ester；Methyl 8-hydroxy-2-oxo-1-azaspiro[4.5]dec-7-ene-7-carboxylate；methyl 8-hydroxy-2-oxo-1-azaspiro[4.5]dec-7-ene-7-carboxylate
• CAS: 749861-28-7
• 化学式: C₁₁H₁₅NO₄
• 分子量: 225.244
• InChiKey: IVNUMTFRXRQOBV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  75.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933790090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-羟基-2-氧代-1-氮杂螺[4.5]-7-癸烯-7-羧酸甲酯 在 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 1-氮杂螺[4.5]癸烷-2,8-环己二酮
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARGININE METHYLTRANSFERASE INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS D'ARGININE MÉTHYLTRANSFÉRASE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本文描述了式（S-I）的化合物，其药用盐以及药物组合物。本文描述的化合物对抑制精氨酸甲基转移酶活性有用。还描述了利用这些化合物治疗精氨酸甲基转移酶介导的疾病的方法。

  公开号：

  WO2016044626A1
• 作为产物：
  描述：

  3-[2-(2-methoxycarbonyl-ethyl)-5-oxo-pyrrolidin-2-yl]propionic acid methyl ester 在 sodium hydride 作用下， 以 甲醇 、 mineral oil 、 苯 为溶剂， 以62.8 %的产率得到8-羟基-2-氧代-1-氮杂螺[4.5]-7-癸烯-7-羧酸甲酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARGININE METHYLTRANSFERASE INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS D'ARGININE MÉTHYLTRANSFÉRASE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本文描述了式（S-I）的化合物，其药用盐以及药物组合物。本文描述的化合物对抑制精氨酸甲基转移酶活性有用。还描述了利用这些化合物治疗精氨酸甲基转移酶介导的疾病的方法。

  公开号：

  WO2016044626A1

文献信息

• Stereocontrolled Total Synthesis of (±)-FR901483
  作者：Tohru Fukuyama、Shigeru Ieda、Yusuke Asoh、Teppei Fujimoto、Haruka Kitaoka、Toshiyuki Kan

  DOI：10.3987/com-08-s(d)38

  日期：——

  The total synthesis of potent immunosuppressant FR901483 (1) is reported. The remarkable feature of our convergent synthesis is the p-methoxybenzyl and methylamino groups are stereoselectively incorporated within the tri-cyclic core skeleton. The skeleton itself is constructed by an intramolecular aldol reaction on a symmetrical keto-aldehyde (14), which is readily derived by an eight-step sequence from nitromethane and methyl acrylate.
• Stereocontrolled Total Synthesis of Potent Immunosuppressant FR901483
  作者：Toshiyuki Kan、Teppei Fujimoto、Shigeru Ieda、Yusuke Asoh、Haruka Kitaoka、Tohru Fukuyama

  DOI：10.1021/ol049074w

  日期：2004.8.1

  A total synthesis of the potent immunosuppressant FR901483 (1) has been accomplished. The key feature of our convergent synthesis is the stereoselective incorporation of the p-methoxybenzyl and methylamino groups within the core moiety 10. Tricycle 10 was itself constructed by an intramolecular aldol reaction of the symmetrical keto-aldehyde 7.
• ARGININE METHYLTRANSFERASE INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Epizyme, Inc.

  公开号：US20170291905A1

  公开（公告）日：2017-10-12

  Described herein are compounds of Formula (S-I), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds described herein are useful for inhibiting arginine methyltransferase activity. Methods of using the compounds for treating arginine methyltransferase-mediated disorders are also described.