N-(o-methoxycarbonylphenyl)-o-methoxyphenylacetamide | 75256-36-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(o-methoxycarbonylphenyl)-o-methoxyphenylacetamide
• 英文别名: N-(2-methoxyphenylacetyl)-anthranilic acid methyl ester；Methyl 2-{[(2-methoxyphenyl)acetyl]amino}benzoate；methyl 2-[[2-(2-methoxyphenyl)acetyl]amino]benzoate
• CAS: 75256-36-9
• 化学式: C₁₇H₁₇NO₄
• mdl: MFCD01196605
• 分子量: 299.326
• InChiKey: IUIGJLDCWVNLRQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  116-117 °C(Solv: ethyl acetate (141-78-6))
• 沸点：
  503.8±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  64.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(o-methoxycarbonylphenyl)-o-methoxyphenylacetamide 在 sodium methylate 、 吡啶盐酸盐 作用下， 以 苯 为溶剂， 反应 7.5h， 生成 10H-11-Oxa-10-aza-benzo[b]fluoren-5-one
  参考文献：
  名称：

  苯并呋喃喹啉的合成。二、两种苯并呋喃喹啉酮和一些苯并呋喃喹啉衍生物

  摘要：

  4-羟基脱甲基环化反应得到两种苯并呋喃喹啉酮类化合物6,11-二氢苯并呋喃[2,3-b]quinolin-11-one和5,6-dihydrobenzofuro[3,2-c]quinolin-6-one -3-(o-甲氧基苯基)-1,2-二氢喹啉-2-one。这些苯并呋喃喹啉酮的氯化得到相应的氯苯并呋喃喹啉，然后将其转化为氰基苯并呋喃喹啉。线性氯苯并呋喃喹啉转化为 11-甲氧基和 11-乙氧基苯并呋喃 [2,3-c] 喹啉，线性氰基苯并呋喃喹啉转化为苯并呋喃 [2,3-b] 喹啉-11-羧酸和-11-甲酰胺。由此获得的线性苯并呋喃喹啉被氧化成相应的N-氧化物。

  DOI：

  10.1246/bcsj.53.1057
• 作为产物：
  描述：

  邻氨基苯甲酸甲酯 、 邻甲氧基苯乙酰氯 在 吡啶 作用下， 反应 1.0h， 以75%的产率得到N-(o-methoxycarbonylphenyl)-o-methoxyphenylacetamide
  参考文献：
  名称：

  苯并呋喃喹啉的合成。二、两种苯并呋喃喹啉酮和一些苯并呋喃喹啉衍生物

  摘要：

  4-羟基脱甲基环化反应得到两种苯并呋喃喹啉酮类化合物6,11-二氢苯并呋喃[2,3-b]quinolin-11-one和5,6-dihydrobenzofuro[3,2-c]quinolin-6-one -3-(o-甲氧基苯基)-1,2-二氢喹啉-2-one。这些苯并呋喃喹啉酮的氯化得到相应的氯苯并呋喃喹啉，然后将其转化为氰基苯并呋喃喹啉。线性氯苯并呋喃喹啉转化为 11-甲氧基和 11-乙氧基苯并呋喃 [2,3-c] 喹啉，线性氰基苯并呋喃喹啉转化为苯并呋喃 [2,3-b] 喹啉-11-羧酸和-11-甲酰胺。由此获得的线性苯并呋喃喹啉被氧化成相应的N-氧化物。

  DOI：

  10.1246/bcsj.53.1057

文献信息

• 2-Phenylalkyl-3-aminoalkyl-4(3H)-quinazolinone compound
  申请人：Mitsubishi Chemical Industries Limited

  公开号：US04668682A1

  公开（公告）日：1987-05-26

  Disclosed are a 2-phenylalkyl-3-aminoalkyl-4(3H)-quinazolinone compound of Formula (1): ##STR1## wherein, X represents a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 5 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 5 carbon atoms, a phenoxy group, a benzyloxy group, a halogen atom or a hydroxy group; Y represents an alkyl group having 1 to 5 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 5 carbon atoms, a benzyloxy group, a halogen atom or a nitro group; R.sup.1 represents a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 5 carbon atoms; R.sup.2 represents an alkyl group having 1 to 5 carbon atoms or a group of Formula (2) ##STR2## [wherein, Z represents a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 5 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 5 carbon atoms or a halogen atom; d is an integer of 1 to 3; and l is an integer of 1 to 5]; or R.sup.1 and R.sup.2 represent together with the nitrogen atom to which they are attached, a cyclic amino group of the formula: ##STR3## [wherein, A represents an alkylene group having 2 to 6 carbon atoms or a group of the formula --(CH.sub.2).sub.2 --O--(CH.sub.2).sub.2 --]; a and b are independently an integer of 1 to 3; and n and m are independently an integer of 1 to 5, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, a process for preparing said compound, a composition comprising said compound as an active ingredient and a method of treatment by use of said compound. The compounds of the present invention have calcium antagonistic, vasodilative, and antihypertensive activities.

  本发明涉及一种式为（1）的2-苯基烷基-3-氨基烷基-4（3H）-喹唑啉酮化合物：##STR1## 其中，X代表氢原子，具有1至5个碳原子的烷基，具有1至5个碳原子的烷氧基，苯氧基，苄氧基，卤原子或羟基; Y代表具有1至5个碳原子的烷基，具有1至5个碳原子的烷氧基，苄氧基，卤原子或硝基; R1代表氢原子或具有1至5个碳原子的烷基; R2代表具有1至5个碳原子的烷基或式（2）的基团：##STR2## [其中，Z代表氢原子，具有1至5个碳原子的烷基，具有1至5个碳原子的烷氧基或卤原子; d为1至3的整数; l为1至5的整数]; 或R1和R2与它们附着的氮原子一起表示为下式的环状氨基基团：##STR3## [其中，A代表具有2至6个碳原子的烷基或式--（CH.sub.2）.sub.2--O--（CH.sub.2）.sub.2--; a和b分别是1至3的整数; n和m分别是1至5的整数]; 或其药学上可接受的酸加盐，制备该化合物的方法，包含该化合物作为活性成分的组合物以及使用该化合物的治疗方法。本发明的化合物具有钙拮抗、血管扩张和降压活性。
• 2-Phenylalkyl-3-aminoalkyl-4(3H)-quinazolinones, processes for preparing them, pharmaceutical compositions and use
  申请人：MITSUBISHI KASEI CORPORATION

  公开号：EP0169537A2

  公开（公告）日：1986-01-29

  Disclosed are a 2-phenylalkyl-3-aminoalkyl-4(3H)-quinazolinone compound of Formula (1): werein, X represents a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 5 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 5 carbon atoms, a phenoxy group, a benzyloxy group, a halogen atom or a hydroxy group; Y represents an alkyl group having 1 to 5 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 5 carbon atoms, a benzyloxy group, a halogen atom or a nitro group: R' represents a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 5 carbon atoms; R2 represents an alkyl group having 1 to 5 carbon atoms or a group of Formula (2) [wherein, Z represents a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 5 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 5 carbon atoms, or a halogen atom; is an integer of 1 to 3; and l is an integer of 1 to 5]; or R1 and R2 represent together with the nitrogen atom to which they are attached, a cyclic amino group of the formula: [wherein, A represents an alkylene group having 2 to 6 carbon atoms or a group of the formula -(CH2)2-O-(CH2)2-]; a and b are independently an integer of 1 to 3; and n and m are independently an integer of 1 to 5, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, a process for preparing said compound, a composition comprising said compound as an active ingredient and a use of the said compound for the preparing of a pharmaceutical composition. The compounds of the present invention have calcium antagonistic, vasodilative, and antihypertensive activities.

  本发明公开了一种式（1）的 2-苯基烷基-3-氨基烷基-4(3H)-喹唑啉酮化合物： 其中，X 代表氢原子、具有 1 至 5 个碳原子的烷基、具有 1 至 5 个碳原子的烷氧基、苯氧基、苄氧基、卤素原子或羟基；Y 代表具有 1 至 5 个碳原子的烷基、具有 1 至 5 个碳原子的烷氧基、苯氧基、苄氧基、卤素原子或羟基。 代表 1 至 5 个碳原子的烷基、1 至 5 个碳原子的烷氧基、苄氧基、卤素原子或硝基：R' 代表氢原子或具有 1 至 5 个碳原子的烷基； R2 代表具有 1 至 5 个碳原子的烷基或式（2）的基团 [其中，Z 代表氢原子、具有 1 至 5 个碳原子的烷基、具有 1 至 5 个碳原子的烷氧基或卤素原子；是 1 至 3 的整数；l 是 1 至 5 的整数]；或 R1 和 R2 与它们所连接的氮原子一起代表式（2）的环状氨基： [其中，A 代表具有 2 至 6 个碳原子的亚烷基或式-(CH2)2-O-(CH2)2-]的基团；a 和 b 独立地为 1 至 3 的整数；n 和 m 独立地为 1 至 5 的整数，或其药学上可接受的酸加成盐，制备所述化合物的工艺，包含所述化合物作为活性成分的组合物，以及所述化合物用于制备药物组合物的用途。 本发明的化合物具有钙拮抗、血管扩张和降压活性。
• KAWASE Y.; YAMAGUCHI S.; MORITA M.; UESUGI T., BULL. CHEM. SOC. JAP., 1980, 53, NO 4, 1057-1060
  作者：KAWASE Y.、 YAMAGUCHI S.、 MORITA M.、 UESUGI T.

  DOI：——

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  作者：SEHKIYA TEHTSUO、 TSUTSUI MIKIO、 XORII DAJDZIRO、 ISIBASI AKIRA

  DOI：——

  日期：——
• SEKIYA TETSUO;TSUTSUI MIKIO;HORII DAIJIRO
  作者：SEKIYA TETSUO、TSUTSUI MIKIO、HORII DAIJIRO

  DOI：——

  日期：——