[EN] NON-IMMUNOSUPPRESSIVE CYCLOSPORINS AND THEIR USE IN THE PREVENTION AND TREATMENT OF HIV INFECTION<br/>[FR] CYCLOSPORINES NON IMMUNOSUPPRESSIVES ET UTILISATION DE CES CYCLOSPORINES POUR PREVENIR ET TRAITER UNE INFECTION PAR LE VIH
申请人:——
公开号:WO1999010373A1
公开(公告)日:1999-03-04
[EN] Disclosed are cyclosporin analogs having amino acid residue substitutions at positions 1, 3, or 7 of the cyclosporin peptide backbone. Also disclosed are conjugates of these cyclosporin analogs in which an HIV protease inhibitor moiety is conjugated to the position-7 amino acid residue of the cyclosporin. These compounds simultaneously bind to and inhibit cyclophilin and HIV protease. The compounds have good bioavailability and potent HIV inhibitory activity. They are useful in the treatment and prevention of HIV-mediated disorders, including AIDS. [FR] Cette invention concerne des analogues de cyclosporine présentant des substitutions de restes d'acides aminés au niveau des positions 1, 3 ou 7 du squelette peptidique de la cyclosporine. L'invention traite également de conjugués de ces analogues de cyclosporine dans lesquels une fraction inhibitrice de la VIH protéase est conjuguée au reste d'acides aminés en position 7 de la cyclosporine. Ces composés se fixent à la cyclophiline et à la VIH protéase et, simultanément, ils les inhibent. Ces composés présentent une bonne biodisponibilité et une puissante activité inhibitrice du VIH. Ces composés sont utilisés pour traiter et prévenir des troubles induits par le VIH, y compris le SIDA.
Synthese von Peptiden des Taurins und der Sulfanilsäure
作者:Hans R. KRICHELDORF、Elmar LEPPERT
DOI:10.1055/s-1976-23954
日期:——
Gregory et al., Journal of the Chemical Society, 1949, p. 2066,2069