9-Alkoxy-1, 5-二
氯蒽制备成功。它们的细胞毒性分别在大鼠神经胶质瘤 C6
细胞系和人肝癌 G2
细胞系上进行了体外评估。在
硫酸或氢化
钠存在下,1, 5-二
氯-9(10H)-
蒽酮分别与适当的醇或烷基
氯化物烷基化,提供了这种结构类型的
蒽。与米托
蒽醌相反,通过新化合物的反应性和针对 C6 细胞和 hep G2 细胞的有效体外活性在广泛的结构变体上观察到了细胞毒性特性。在这些化合物中,5c、5h、5和 5n 是有效的细胞毒素。通过使用 2, 3-双(2-甲氧基-4-硝基-5-磺苯基)-2H-
四唑鎓-5-甲酰
苯胺钠盐 (X
TT) 比色测定,它们抑制培养中的 C6 细胞生长。通过使用该测定,还表明 5c、5d 和 5l 对 hep G2 细胞具有有效的细胞毒性。与米托
蒽醌的 IC50 值为 0.07 μM 相比,表现出体外细胞毒性的最活性化合物是 9-丁氧基衍
生物,其对 C6 细胞的 IC50