6-bromo-2-(hydroxymethyl)pyridin-3-ol | 1174728-40-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-bromo-2-(hydroxymethyl)pyridin-3-ol
• CAS: 1174728-40-5
• 化学式: C₆H₆BrNO₂
• 分子量: 204.023
• InChiKey: PFPKYMRINPNRQG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  53.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-2-(hydroxymethyl)pyridin-3-ol 在 水 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 5,5-dimethyl-1,3-cyclohexadiene 为溶剂， 反应 38.0h， 生成 3-(2-(2',6'-dimethyl-[1,1'-biphenyl]-3-yl)-3,4-dihydro-2H-pyrano[3,2-b]pyridin-6-yl)propanoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANTIDIABETIC BICYCLIC COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS BICYCLIQUES ANTIDIABÉTIQUES

  摘要：

  结构式（I）的新型化合物及其药用盐是G蛋白偶联受体40（GPR40）的激动剂，可能在治疗、预防和抑制由G蛋白偶联受体40介导的疾病方面具有用处。本发明的化合物可能在治疗2型糖尿病以及与该疾病常相关的病症方面有用，包括肥胖和脂质紊乱，如混合性或糖尿病性脂质代谢异常、高脂血症、高胆固醇血症和高甘油三酯血症。

  公开号：

  WO2014130608A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴-3-羟基-2-吡啶羧酸甲酯 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 6-bromo-2-(hydroxymethyl)pyridin-3-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANTIDIABETIC BICYCLIC COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS BICYCLIQUES ANTIDIABÉTIQUES

  摘要：

  结构式（I）的新型化合物及其药用盐是G蛋白偶联受体40（GPR40）的激动剂，可能在治疗、预防和抑制由G蛋白偶联受体40介导的疾病方面具有用处。本发明的化合物可能在治疗2型糖尿病以及与该疾病常相关的病症方面有用，包括肥胖和脂质紊乱，如混合性或糖尿病性脂质代谢异常、高脂血症、高胆固醇血症和高甘油三酯血症。

  公开号：

  WO2014130608A1

文献信息

• ANTIDIABETIC BICYCLIC COMPOUNDS
  申请人：BROCKUNIER Linda L.

  公开号：US20160002255A1

  公开（公告）日：2016-01-07

  Novel compounds of the structural formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are agonists of G-protein coupled receptor 40 (GPR40) and may be useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the G-protein-coupled receptor 40. The compounds of the present invention may be useful in the treatment of Type 2 diabetes mellitus, and of conditions that are often associated with this disease, including obesity and lipid disorders, such as mixed or diabetic dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, and hypertriglyceridemia.

  结构式（I）的新化合物及其药学上可接受的盐是G蛋白偶联受体40 (GPR40) 的激动剂，可用于治疗、预防和抑制由G蛋白偶联受体40介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗2型糖尿病，以及与该疾病常见相关的疾病，包括肥胖和脂质紊乱，如混合型或糖尿病性脂质代谢异常、高脂血症、高胆固醇血症和高三酰甘油血症。
• EP1847535
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• [EN] SUBSTITUTED SPIROCYCLIC PIPERIDINE DERIVATIVES AS HISTAMINE-3 (H3) RECEPTOR LIGANDS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINE SPIROCYCLIQUE SUBSTITUÉS EN TANT QUE LIGANDS DE RÉCEPTEUR D'HISTAMINE-3 (H3)
  申请人：CEPHALON INC

  公开号：WO2009097567A4

  公开（公告）日：2009-10-29
• SUBSTITUTED SPIROCYCLIC PIPERIDINE DERIVATIVES AS HISTAMINE-3 (H3) RECEPTOR LIGANDS
  申请人：Cephalon, Inc.

  公开号：EP2250176B1

  公开（公告）日：2012-08-01
• Substituted Spirocyclic Piperidine Derivatives as Histamine-3 (H3) Receptor Ligands
  申请人：Bacon Edward R.

  公开号：US20110071131A1

  公开（公告）日：2011-03-24

  The present invention provides compounds of Formula (I): their use as H 3 antagonists/inverse agonists, processes for their preparation, and pharmaceuticals compositions thereof.