Butyl 2,3-diaminopropanoate | 7464-90-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Butyl 2,3-diaminopropanoate
• CAS: 7464-90-6
• 化学式: C₇H₁₆N₂O₂
• 分子量: 160.21
• InChiKey: WLGMSMYXTBEVNP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  78.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

文献信息

• [EN] BRIDGED SPIRO [2.4] HEPTANE DERIVATIVES AS ALX RECEPTOR AND/OR FPRL2 AGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE SPIRO[2.4]HEPTANE PONTÉS UTILES EN TANT QU'AGONISTES DU RÉCEPTEUR DE ALX ET/OU DU RÉCEPTEUR FPRL2
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2010134014A1

  公开（公告）日：2010-11-25

  The present invention relates to bridged spiro[2.4]heptane derivatives of formula (I), wherein W, Y, Z, R1 and R2 are as defined in the description, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds as ALX receptor and/or FPRL2 agonists for the treatment of inflammatory and obstructive airways diseases.

  本发明涉及桥式螺[2.4]庚烷衍生物的化学式(I)，其中W、Y、Z、R1和R2如描述中所定义，它们的制备及其作为药用活性化合物的ALX受体和/或FPRL2激动剂在治疗炎症性和梗阻性气道疾病中的用途。
• [EN] OXYGEN SENSOR COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DÉTECTANT L'OXYGÈNE
  申请人：ISIS INNOVATION

  公开号：WO2015170119A1

  公开（公告）日：2015-11-12

  The invention provides the use of a luminescent heterometallic complex for detecting oxygen, which luminescent heterometallic complex comprises: a first lanthanide ion, a second lanthanide ion which is a different lanthanide from the first,and a sensitising chromophore. The complex may be used as a ratiometric probe for determining oxygen concentration. Thus, in some embodiments, detecting oxygen comprises estimating, or determining, the concentration of oxygen. The invention thus relates to a method of detecting the presence of oxygen in a sample, and to methods of estimating the concentration of oxygen in a sample. The invention also relates to novel luminescent heterometallic complexes which comprise: a first lanthanide ion, a second lanthanide ion which is a different lanthanide from the first,and a sensitising chromophore.

  该发明提供了使用发光异金属配合物检测氧气的方法，该发光异金属配合物包括：第一镧系离子、第二镧系离子（与第一镧系离子不同的镧系离子）和一种感光色素。该配合物可用作用于确定氧气浓度的比率探针。因此，在某些实施例中，检测氧气包括估算或确定氧气浓度。该发明涉及一种检测样本中氧气存在的方法，以及估算样本中氧气浓度的方法。该发明还涉及包括：第一镧系离子、第二镧系离子（与第一镧系离子不同的镧系离子）和一种感光色素的新型发光异金属配合物。
• [EN] BENZIMIDAZOLE DERIVATIVE<br/>[FR] DERIVE DE BENZIMIDAZOLE
  申请人：NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.

  公开号：WO1998050368A1

  公开（公告）日：1998-11-12

  (EN) A benzimidazole derivative of formula (I) or its salt wherein A is a single bond or a C1-2 alyklene group (this alkylene group may optionally be substituted by a C1-4 alkyl group), R6 is a C1-4 alkyl group (this alkyl group may optionally be substituted by a phenyl group), B is a C2-3 alkylene group (this alkylene group may optionally be substituted by a C1-4 alkyl group), X is an oxygen atom, a sulfur atom or NR7 (wherein R7 is a nitro group, a cyano group or a C1-4 alkoxy group), each of R1 and R2 which are independent of each other, is a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-4 alkyl group or a C1-4 alkoxy group, E is a C1-2 alkylene group (this alkylene group may optionally be substituted by a C1-4 alkyl group), R3 is a phenyl group (this phenyl group may optionally be substituted by a halogen atom, a C1-4 alkyl group or a C1-4 alkoxy group), a C1-4 alkoxy group or a benzyloxy group, each of R4 and R5 which are independent of each other, is a C1-4 alkyl group (this alkyl group may optionally be substituted by a phenyl group), D is a C1-2 alkylene group (this alkylene group may optionally be substituted by a C1-4 alkyl group), and Ar is a phenyl group (this phenyl group may optionally be substituted by a halogen atom, a C1-4 alkyl group, a C1-4 alkoxy group or a trifluoromethyl group).(FR) Cette invention concerne un dérivé de benzimidazole, ou un sel de celui-ci, qui correspond à la formule (I) où A représente une liaison unique ou un groupe alcylène C1-2 qui peut éventuellement être substitué par un groupe alkyle C1-4. R6 représente un groupe alkyle C1-4 pouvant être substitué par un groupe phényle, B représente un groupe alcylène C2-3 pouvant être substitué par un groupe alkyle C1-4, tandis que X représente un atome d'oxygène, un atome de soufre ou NR7 dans lequel R7 représente un groupe nitro, cyano ou alcoxy C1-4. R1 et R2 sont indépendants l'un de l'autre et représentent chacun un atome d'hydrogène, un atome halogène, un groupe alkyle C1-4 ou un groupe alcoxy C1-4. E représente un groupe alcylène C1-2 pouvant être substitué par un groupe alkyle C1-4, tandis que R3 représente un groupe phényle pouvant être substitué par un atome halogène, par un groupe alkyle C1-4 ou par un groupe alcoxy C1-4 ou, encore, un groupe alcoxy C1-4 ou un groupe benzyloxy. R4 et R5 sont indépendants l'un de l'autre et représentent chacun un groupe alkyle C1-4 pouvant être substitué par un groupe phényle. D représente un groupe alcylène C1-2 pouvant être substitué par un groupe alkyle C1-4, tandis qu'Ar représente un groupe phényle pouvant être substitué par un atome halogène, un groupe alkyle C1-4, un groupe alcoxy C1-4 ou un groupe trifluorométhyle.

  这是一种苯并咪唑衍生物或其盐，其化学式为(I)，其中A是单键或C1-2烷基链（该烷基链可选择性地被C1-4烷基取代），R6是C1-4烷基（该烷基可选择性地被苯基取代），B是C2-3烷基链（该烷基链可选择性地被C1-4烷基取代），X是氧原子、硫原子或NR7（其中R7是硝基、氰基或C1-4烷氧基），R1和R2是独立的，分别是氢原子、卤素原子、C1-4烷基或C1-4烷氧基，E是C1-2烷基链（该烷基链可选择性地被C1-4烷基取代），R3是苯基（该苯基可选择性地被卤素原子、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代）、C1-4烷氧基或苄氧基，R4和R5是独立的，分别是C1-4烷基（该烷基可选择性地被苯基取代），D是C1-2烷基链（该烷基链可选择性地被C1-4烷基取代），Ar是苯基（该苯基可选择性地被卤素原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基或三氟甲基取代）。
• FGF21 Derivatives With Albumin Binder A-B-C-D-E- And Their Use
  申请人：Tagmose Tina Møller

  公开号：US20100216715A1

  公开（公告）日：2010-08-26

  The present invention relates to Fibroblast Growth Factor 21 (FGF21), more in particular to derivatives of FGF21 compounds having an albumin binder of the formula A-B-C-D-E- covalently attached. The invention also relates to novel FGF21 analogues, as well as to the pharmaceutical use of these FGF21 derivatives and analogues, in particular for the treatment of diabetes, dyslipidemia, obesity, cardiovascular diseases, metabolic syndrome, and/or Non Alcoholic Fatty Liver Disease (NAFLD). The derivatives of the invention are protracted, e.g. capable of maintaining a low blood glucose level for a longer period of time, capable of increasing the in vivo half-life of FGF21, and/or result in a lower clearance of FGF21. The derivatives of the invention are preferably furthermore of an improved oxidative stability.

  本发明涉及纤维母细胞生长因子21（FGF21），更具体地涉及具有结合白蛋白的衍生物的FGF21化合物的公式A-B-C-D-E-共价连接。本发明还涉及新的FGF21类似物，以及这些FGF21衍生物和类似物的药物用途，特别是用于治疗糖尿病，血脂异常，肥胖症，心血管疾病，代谢综合征和/或非酒精性脂肪肝病（NAFLD）。本发明的衍生物是持久的，例如能够在更长时间内保持低血糖水平，能够增加FGF21的体内半衰期，和/或导致FGF21的清除率降低。本发明的衍生物还更倾向于具有改善的氧化稳定性。
• Verbesserte B12-Konjugate
  申请人：BOEHRINGER MANNHEIM GMBH

  公开号：EP0599325A1

  公开（公告）日：1994-06-01

  Zur Herstellung von Cobalamin-Konjugaten der Formel (I)         B - CO - Sp - P   (I) wobei B den aus einem Cobalamin durch Abspaltung einer -CONH₂ Gruppe gebildeten Rest, P den Kupplungspartner des Cobalamins und Sp eine Spacergruppierung darstellt, zt man eine Cobalamin-Monocarbonsäure B-COOH mit einem Chlorameisensäureester der allgemeinen Formel (II) als Kondensationsmittel zur Kupplung um, worin R² einen geradkettigen oder verzweigten Alkylrest mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen darstellt, wobei eine aktivierte Cobalamin-Monocarbonsäure der allgemeinen Formel (III) entsteht, die anschließend als Ausgangsmaterial für die Verknüpfung mit dem Kupplungspartner P über den Spacer Sp dient. Insbesondere erhält man so ein Cobalamin-Konjugat mit der allgemeinen Formel (XVII) worin entweder P₁ einen aus einem Cobalamin durch Abspaltung einer -CONH₂-Gruppe gebildeten Rest und P₂ den Kupplungspartner des Cobalamins darstellt, oder P₂ einem aus einem Cobalamin durch Abspaltung eines H-Atoms gebildeten Rest und P₁ den Kupplungspartner des Cobalamins darstellt, p und q gleich oder verschieden und ganze Zahlen von 2 bis 6 sind, und Y eine Einfachbindung oder eine Gruppe der allgemeinen Formel (XVIII) ist, wobei r eine ganze Zahl von 0 bis 3 und s eine ganze Zahl von 1 bis 3 ist.

  用于制备式 (I) 的钴胺共轭物 B - CO - Sp - P (I) 其中，B 是钴胺素通过裂解-CONH₂基团形成的残基、 将钴胺素一羧酸 B-COOH 与通式为 (II) 的氯仿酸酯反应 作为偶联的缩合剂，其中 R² 代表具有 1 至 6 个碳原子的直链或支链烷基，其中通式（III）的活化钴胺素一羧酸 形成活化的钴胺素一羧酸，然后将其作为起始原料，通过间隔物 Sp 与偶联剂 P 连接。这样就得到了通式（XVII）的钴胺素共轭物 其中 P₁是由钴胺通过裂解-CONH₂基团形成的残基，P₂是钴胺的偶联剂、 或 P₂ 是钴胺素通过裂解一个 H 原子形成的残基，而 P₁ 是钴胺素的偶联物、 p 和 q 相同或不同，并且是 2 至 6 的整数，以及 Y 是单键或通式 (XVIII) 的基团 其中 r 是 0 至 3 的整数，s 是 1 至 3 的整数。