2-(2,6-dichloroanilino)-2-phenyl-acetic acid;2-(2,6-Dichloroanilino)phenylacetic Acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-(2,6-dichloroanilino)-2-phenyl-acetic acid;2-(2,6-Dichloroanilino)phenylacetic Acid
• 英文别名: 2-(2,6-dichloroanilino)-2-phenylacetic acid
• 化学式: C₁₄H₁₁Cl₂NO₂
• 分子量: 296.1
• InChiKey: IVRZWRJVWKAMMF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.071
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氨基水杨酸 、 2-(2,6-dichloroanilino)-2-phenyl-acetic acid;2-(2,6-Dichloroanilino)phenylacetic Acid 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 以30%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  BRUNE, KAY

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] CERTAIN 5-ALKYL-2-ARYLAMINOPHENYLACETIC ACIDS AND DERIVATIVES<br/>[FR] CERTAINS ACIDES 5-ALKYL-2-ARYLAMINOPHENYLACETIQUES ET LEURS DERIVES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO1999011605A1

  公开（公告）日：1999-03-11

  Disclosed are the compounds of formula (I), wherein R is methyl or ethyl; R1 is chloro or fluoro; R2 is hydrogen or fluoro; R3 is hydrogen, fluoro, chloro, methyl, ethyl, methoxy, ethoxy or hydroxy; R4 is hydrogen or fluoro; and R5 is chloro, fluoro, trifluoromethyl or methyl; pharmaceutically acceptable salts thereof; and pharmaceutically acceptable prodrug esters thereof; as selective COX-2 cyclooxygenase inhibitors.

  本发明涉及式（I）的化合物，其中R为甲基或乙基；R1为氯或氟；R2为氢或氟；R3为氢、氟、氯、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基或羟基；R4为氢或氟；R5为氯、氟、三氟甲基或甲基；其药学上可接受的盐；及其药学上可接受的前药酯，作为选择性COX-2环氧化酶抑制剂。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF ACECLOFENAC<br/>[FR] PROCEDE DE PREPARATION D'ACECLOFENAC
  申请人：RUSSINSKY LIMITED

  公开号：WO1999055660A1

  公开（公告）日：1999-11-04

  (EN) Compounds of formula (I), wherein R1, R2 and R3 are independently selected from lower alkyl groups C1-C4 or hydrogen, are particularly useful intermediates in producing Aceclofenac. The compounds are prepared by reacting Diclofenac acid with triethylamine, diisopropylamine or ammonia in a solvent at a temperature of from 20 °C to 60 °C. The compounds of formula (I) are reacted with an appropriate $g(a)-haloacetic acid ester to form acetates which are deprotected to form Aceclofenac. Other $g(a)-Arylpropanoic Acid NSAID's may be prepared analogously.(FR) L'invention concerne des composés correspondant à la formule (I) dans laquelle R1, R2 et R3 sont choisis indépendamment parmi des groupes alkyle C1-C4 ou hydrogène. Ces composés constituent des intermédiaires particulièrement utiles dans la production d'acéclofénac. On prépare ces composés en faisant réagir de l'acide de diclofénac avec une triéthylamine, une diisopropylamine ou de l'ammoniaque, dans un solvant, à une température de l'ordre de 20 à 60 °C. On fait réagir les composés de la formule (I) avec un ester d'acide $g(a)-haloacétique afin de former des acétates que l'on déprotège pour former l'acéclofénac. On peut préparer de la même façon d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens contenant de l'acide $g(a)-arylpropanoïque.

  化学式为(I)的化合物，其中R1、R2和R3分别选自C1-C4低级烷基或氢原子，是制备乙酰氨基酚的特别有用的中间体。这些化合物是通过将双氯芬酸与三乙胺、二异丙胺或氨在溶剂中在20°C至60°C的温度下反应制备而成。化学式(I)的化合物与适当的$g(a)-卤代乙酸酯反应形成醋酸盐，然后去保护基形成乙酰氨基酚。其他$g(a)-芳基丙酸类NSAID也可以类似地制备。
• Certain 5-alkyl-2-arylaminophenylacetic acids and derivatives
  申请人：——

  公开号：US20020183391A1

  公开（公告）日：2002-12-05

  Disclosed are the compounds of formula I 1 wherein R is methyl or ethyl; R 1 is chloro or fluoro; R 2 is hydrogen or fluoro; R 3 is hydrogen, fluoro, chloro, methyl, ethyl, methoxy, ethoxy or hydroxy; R 4 is hydrogen or fluoro; and R 5 is chloro, fluoro, trifluoromethyl or methyl; and pharmaceutically acceptable salts thereof, as selective COX-2 cyclooxygenase inhibitors; and pharmaceutically acceptable prodrug esters thereof.

  公开了I1式化合物，其中R为甲基或乙基；R1为氯或氟；R2为氢或氟；R3为氢、氟、氯、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基或羟基；R4为氢或氟；R5为氯、氟、三氟甲基或甲基；以及其药学上可接受的盐，作为选择性COX-2环氧化酶抑制剂；以及其药学上可接受的前药酯。
• Certain 5-alkyl-2arylaminophenylacetic acids and derivatives
  申请人：——

  公开号：US20020013369A1

  公开（公告）日：2002-01-31

  Disclosed are the compounds of formula I 1 wherein R is methyl or ethyl; R 1 is chloro or fluoro; R 2 is hydrogen or fluoro; R 3 is hydrogen, fluoro, chloro, methyl, ethyl, methoxy, ethoxy or hydroxy; R 4 is hydrogen or fluoro; and R 5 is chloro, fluoro, trifluoromethyl or methyl; and pharmaceutically acceptable salts thereof, as selective COX-2 cyclooxygenase inhibitors; and pharmaceutically acceptable prodrug esters thereof.

  本发明涉及一种化合物，其化学式为I1，其中R为甲基或乙基；R1为氯或氟；R2为氢或氟；R3为氢、氟、氯、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基或羟基；R4为氢或氟；R5为氯、氟、三氟甲基或甲基；以及其药学上可接受的盐，作为选择性COX-2环氧化酶抑制剂；以及其药学上可接受的前药酯。
• Organic Compounds
  申请人：Bollinger Pietro

  公开号：US20090131408A1

  公开（公告）日：2009-05-21

  The present invention relates to novel aza-thia-benzoazulene derivatives of formula I as defined in the claims, their preparation, the use of these novel compounds for the preparation of pharmaceutical compositions, the use of these novel compounds and compositions for managing arthritis and arthritis-related conditions as well as in the treatment of pain in animals and humans. More particularly, the present invention relates to pharmaceutical, preferably veterinary compositions and methods for reducing inflammation and pain associated with acute inflammation of body parts, particularly joints, due to injury or due to arthritic conditions or other disease conditions.

  本发明涉及一种新型的aza-thia-benzoazulene衍生物，其化学式如权利要求中所定义，其制备方法，使用这些新型化合物制备药物组合物的方法，使用这些新型化合物和组合物治疗关节炎和与关节炎相关的疾病以及治疗动物和人体疼痛。更具体地说，本发明涉及制备药物，优选为兽医用药物组成物，以及减少由于损伤或由于关节炎或其他疾病状况导致的身体部位，特别是关节的急性炎症和疼痛的方法。