H-Phe-AMC trifluoroacetate salt

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: H-Phe-AMC trifluoroacetate salt
• 英文别名: 2-amino-N-(4-methyl-2-oxochromen-7-yl)-3-phenylpropanamide
• 化学式: C₁₉H₁₈N₂O₃
• 分子量: 322.4
• InChiKey: UNWTXWNBQNGDDS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.16
• 拓扑面积：
  81.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

文献信息

• [EN] SITE-SPECIFIC RADIOFLUORINATION OF PEPTIDES WITH 8-[18F]-FLUOROOCTANOIC ACID CATALYZED BY LIPOIC ACID LIGASE<br/>[FR] RADIOFLUORATION SPÉCIFIQUE DE SITE DE PEPTIDES AVEC DE L'ACIDE 8-[18F]FLUOROOCTANOÏQUE CATALYSÉE PAR UNE ACIDE LIPOÏQUE LIGASE
  申请人：UNIV CALIFORNIA

  公开号：WO2017095806A1

  公开（公告）日：2017-06-08

  New methodologies for site-specifically radiolabeling proteins with the PET isotope [18F] are required to generate high quality radiotracers for imaging in both the preclinical and clinical settings. The enzymatic radiofluorination overcomes many of the limitations encountered to date with purely chemical approaches. The bacterial enzyme lipoic acid ligase was used to conjugate [18F]-fluorooctanoic acid to both a small peptide and a Fab antibody fragment. Labeling was site-specific and highly efficient under mild aqueous conditions using small amounts of peptide/protein (1-10 nmol). The labeled construct retained full epitope binding affinity and was stable in mouse serum. Using an optimized reaction scheme, mCi quantities of [18F]-Fab were generated, an amount sufficient for human imaging.

  用PET同位素[18F]对蛋白质进行特异性标记的新方法对于在临床前和临床环境中生成高质量放射示踪剂是必需的。酶促放氟反应克服了迄今为止纯化学方法所遇到的许多限制。细菌酶硫辛酸连接酶被用于将[18F]-氟辛酸与小肽和Fab抗体片段结合。在温和水性条件下，使用少量的肽/蛋白质（1-10 nmol），标记是特异性的且高效的。标记的构建物保留了完整的抗原结合亲和力，并在小鼠血清中稳定。使用优化的反应方案，产生了足够进行人体成像的mCi数量的[18F]-Fab。
• [EN] METHODS OF SITE-SPECIFIC LABELING OF MOLECULES AND MOLECULES PRODUCED THEREBY<br/>[FR] PROCÉDÉS DE MARQUAGE SPÉCIFIQUE À UN SITE DE MOLÉCULES ET MOLÉCULES PRODUITES PAR CEUX-CI
  申请人：HARVARD COLLEGE

  公开号：WO2007041689A2

  公开（公告）日：2007-04-12

  [EN] The present invention relates to methods of site-specific labeling of molecules and molecules produced thereby. The methods described herein are based, at least in part, on the discovery of novel peptide substrates for phosphopantetheinyl transferases, which can be used for site-specific labeling of both proteinaceous and non-proteinaceous molecules using a phosphopantetheinylation reaction.
  [FR] La présente invention concerne des procédés de marquage spécifique à un site de molécules et des molécules produites par ceux-ci. Les procédés décrits ici sont basés, au moins en partie, sur la découverte de nouveaux substrats de type peptide pour les phosphopantetheinyl transférases, lesquels peuvent être utilisés pour le marquage spécifique à un site à la fois de molécules protéiques et de molécules non protéiques en utilisant une réaction de phosphopantetheinylation.