6-bromo-N-(1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine | 1228796-14-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡嗪类
• 英文名称: 6-bromo-N-(1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine
• 英文别名: 6-bromo-N-(1-propan-2-ylpyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine
• CAS: 1228796-14-2
• 化学式: C₁₂H₁₃BrN₆
• 分子量: 321.179
• InChiKey: VLOZPSLVCWFMHJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  60
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-N-(1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine 、 吲唑-6-硼酸 在 四(三苯基膦)钯 氮气 、 methanol-dichloromethane 、 silica 、 二氯甲烷 、 乙腈 作用下， 以 disodium;carbonate 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 0.58h， 以trituration with acetonitrile to afford 6-(1H-indazol-6-yl)-N-(1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine (5) (85 mg, 35%) as a yellow solid的产率得到6-(1H-indazol-6-yl)-N-(1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZOPYRIZINE SYK INHIBITORS

  摘要：

  本文提供了某些咪唑吡嗪和其药物组合物。提供了治疗对Syk活性抑制有响应的某些疾病和障碍的患者的方法，包括向这些患者施用至少一种化学物质的有效量，以减少疾病或障碍的体征或症状。还提供了确定样品中是否存在Syk激酶的方法。

  公开号：

  US20130231330A1
• 作为产物：
  描述：

  4-胺基-1-异丙基-1H-吡唑 、 6,8-二溴咪唑并[1,2-a]吡嗪 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 6-bromo-N-(1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZOPYRAZINE SYK INHIBITORS

  摘要：

  本文提供了某些咪唑吡嗪化合物及其药物组合物。提供了治疗对Syk活性抑制产生响应的某些疾病和疾病的患者的方法，包括向这些患者施用至少一种有效减少疾病或疾病症状的化学实体的数量。还提供了一种确定样本中Syk激酶存在或不存在的方法。

  公开号：

  US20100152159A1

文献信息

• [EN] IMIDAZOPYRAZINE SYK INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS IMIDAZOPYRAZINE DE LA SYK
  申请人：GILEAD CONNECTICUT INC

  公开号：WO2013188856A1

  公开（公告）日：2013-12-19

  Certain imidazopyrazines and pharmaceutical compositions thereof are provided herein. Methods of treating patients suffering from certain diseases and disorders responsive to the inhibition of Syk activity, which comprises administering to such patients an amount of an imidazopyrazine compound effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder are provided.

  本发明提供了某些咪唑并吡唑化合物及其药物组合物。还提供了治疗患有某些对Syk活性抑制有响应的疾病和障碍的患者的方法，该方法包括向这样的患者施用足以减少疾病或障碍的症状或体征的咪唑并吡唑化合物。
• IMIDAZOPYRIZINE SYK INHIBITORS
  申请人：Gilead Connecticut, Inc.

  公开号：US20130310363A1

  公开（公告）日：2013-11-21

  Certain imidazopyrazines of Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof are provided herein. Methods of treating patients suffering from certain diseases and disorders responsive to the inhibition of Syk activity, which comprises administering to such patients an amount of at least one chemical entity effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder are provided. Also provided are methods for determining the presence or absence of Syk kinase in a sample.

  本文提供了公式（I）中的某些咪唑吡嗪化合物或其药学上可接受的盐以及其制药组合物。本文还提供了治疗对Syk活性抑制有反应的某些疾病和障碍的患者的方法，包括向这些患者施用至少一种有效减轻疾病或障碍症状的化学实体的数量。本文还提供了在样品中确定Syk激酶存在或不存在的方法。
• N-[6-(1H-indazol-6-yl)imidazo[1,2-A]pyridin-8-yl]-6-(morpholin-4-yl)pyridazin-3-amine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as a SYK inhibitor
  申请人：Gilead Connecticut, Inc.

  公开号：US08796270B2

  公开（公告）日：2014-08-05

  An imidazopyridine having the structure or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and pharmaceutical compositions thereof are provided herein. Methods of treating patients suffering from certain diseases and disorders responsive to the inhibition of Syk activity, which comprises administering to such patients an amount of at least one chemical entity effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder are provided. Also provided are methods for determining the presence or absence of Syk kinase in a sample.

  本文提供具有结构的咪唑吡啶或其药学上可接受的盐以及其制药组合物。本文提供了治疗对抑制Syk活性有反应的某些疾病和疾病的患者的方法，包括向这些患者施用至少一种化学实体的数量，以减少疾病或疾病的迹象或症状。还提供了用于确定样品中Syk激酶存在或不存在的方法。
• Imidazopyrazine Syk inhibitors
  申请人：Gilead Connecticut, Inc.

  公开号：US08962835B2

  公开（公告）日：2015-02-24

  Certain imidazopyrazines of Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof are provided herein. Methods of treating patients suffering from certain diseases and disorders responsive to the inhibition of Syk activity, which comprises administering to such patients an amount of at least one chemical entity effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder are provided. Also provided are methods for determining the presence or absence of Syk kinase in a sample.

  本文提供了公式（I）的某些咪唑吡嗪或其药学上可接受的盐以及它们的药物组合物。还提供了治疗对Syk活性抑制有反应的某些疾病和疾病的患者的方法，其中包括向这些患者施用至少一种化学实体的有效量，以减少疾病或疾病的症状。还提供了一种确定样品中Syk激酶存在或不存在的方法。
• Substituted imidazo[1,2-a]pyrazines as Syk inhibitors
  申请人：Gilead Connecticut, Inc.

  公开号：US10093684B2

  公开（公告）日：2018-10-09

  Certain imidazopyrazines of Formula I and pharmaceutical compositions thereof are provided herein: Methods of treating patients suffering from certain diseases and disorders responsive to the inhibition of Syk activity, which comprises administering to such patients an amount of at least one chemical entity effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder are provided. Also provided are methods for determining the presence or absence of Syk kinase in a sample.

  本文提供了某些式 I 的咪唑吡嗪及其药物组合物： 本文提供了治疗对抑制 Syk 活性有反应的某些疾病和失调患者的方法，其中包括向这些患者施用一定量的至少一种化学实体，以有效减少疾病或失调的体征或症状。此外，还提供了确定样品中是否存在 Syk 激酶的方法。