5-bromo-N-(2-methylpropyl)-6-phenylimidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine | 1382480-38-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡嗪类
• 英文名称: 5-bromo-N-(2-methylpropyl)-6-phenylimidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine
• CAS: 1382480-38-7
• 化学式: C₁₆H₁₇BrN₄
• 分子量: 345.242
• InChiKey: AXIRVARBSODVLX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  42.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-N-(2-methylpropyl)-6-phenylimidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine 在 N-氯代丁二酰亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 以78%的产率得到3-bromo-5-chloro-N-(2-methylpropyl)-6-phenylimidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 6 SUBSTITUTED IMIDAZOPYRAZINES FOR USE AS MPS-1 AND TKK INHIBITORS IN THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISORDERS
  [FR] IMIDAZOPYRAZINES 6-SUBSTITUÉES POUR L'UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE MPS-1 ET DE TKK DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES D'HYPERPROLIFÉRATION

  摘要：

  本发明涉及通式（I）中R1、R2、R3、R4和R5如权利要求中所定义的取代咪唑吡嗪化合物，以及制备所述化合物的方法和中间体，包括含有所述化合物的药物组合物和配方，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分结合使用，治疗或预防高增殖和/或血管生成障碍。

  公开号：

  WO2012080230A1
• 作为产物：
  描述：

  6,8-二溴咪唑并[1,2-a]吡嗪 在 四(三苯基膦)钯 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 sodium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 N-甲基吡咯烷酮 、 乙醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 57.5h， 生成 5-bromo-N-(2-methylpropyl)-6-phenylimidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 6 SUBSTITUTED IMIDAZOPYRAZINES FOR USE AS MPS-1 AND TKK INHIBITORS IN THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISORDERS
  [FR] IMIDAZOPYRAZINES 6-SUBSTITUÉES POUR L'UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE MPS-1 ET DE TKK DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES D'HYPERPROLIFÉRATION

  摘要：

  本发明涉及通式（I）中R1、R2、R3、R4和R5如权利要求中所定义的取代咪唑吡嗪化合物，以及制备所述化合物的方法和中间体，包括含有所述化合物的药物组合物和配方，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分结合使用，治疗或预防高增殖和/或血管生成障碍。

  公开号：

  WO2012080230A1

文献信息

• 6 SUBSTITUTED IMIDAZOPYRAZINES FOR USE AS MPS-1 AND TKK INHIBITORS IN THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISORDERS
  申请人：Koppitz Marcus

  公开号：US20140187548A1

  公开（公告）日：2014-07-03

  The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I) in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式（I）的取代咪唑吡嗪化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5如权利要求中所定义，以及制备该化合物的方法和中间体，包括该化合物的药物组合物和组合物，以及用于制造用于治疗或预防疾病的药物组合物的该化合物的用途，特别是用作唯一的代理或与其他活性成分联合使用，用于治疗或预防增生过度和/或血管生成障碍的疾病。
• [EN] 6 SUBSTITUTED IMIDAZOPYRAZINES FOR USE AS MPS-1 AND TKK INHIBITORS IN THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISORDERS<br/>[FR] IMIDAZOPYRAZINES 6-SUBSTITUÉES POUR L'UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE MPS-1 ET DE TKK DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES D'HYPERPROLIFÉRATION
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2012080230A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I) in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式（I）中R1、R2、R3、R4和R5如权利要求中所定义的取代咪唑吡嗪化合物，以及制备所述化合物的方法和中间体，包括含有所述化合物的药物组合物和配方，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分结合使用，治疗或预防高增殖和/或血管生成障碍。