5-bromo-3-morpholinopyridin-2-amine | 1286273-85-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 5-bromo-3-morpholinopyridin-2-amine
• 英文别名: 5-bromo-3-(morpholin-4-yl)pyridin-2-amine；5-Bromo-3-morpholinopyridin-2-amine；5-bromo-3-morpholin-4-ylpyridin-2-amine
• CAS: 1286273-85-5
• 化学式: C₉H₁₂BrN₃O
• 分子量: 258.118
• InChiKey: FLNUXRAVQMIXBH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  51.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-3-morpholinopyridin-2-amine 在 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 ethyl 6-bromo-8-morpholino[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] DUAL KINASE-BROMODOMAIN INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DOUBLES DE KINASE-BROMODOMAINE

  摘要：

  提供的是公式(I)的化合物，它们是激酶和溴结构域蛋白的双重抑制剂。本公开还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗癌症的方法，特别是治疗多发性骨髓瘤癌症的方法，以及相关的用途。

  公开号：

  WO2021243421A1
• 作为产物：
  描述：

  吗啉 、 2-氨基-3,5-二溴吡啶 在 氯(2-二环己基膦基-2',4′,6′-三异丙基-1,1′-联苯基)[2-(2-氨基乙基)苯基)]钯(II) 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以33%的产率得到5-bromo-3-morpholinopyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] DUAL KINASE-BROMODOMAIN INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DOUBLES DE KINASE-BROMODOMAINE

  摘要：

  提供的是公式(I)的化合物，它们是激酶和溴结构域蛋白的双重抑制剂。本公开还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗癌症的方法，特别是治疗多发性骨髓瘤癌症的方法，以及相关的用途。

  公开号：

  WO2021243421A1

文献信息

• [EN] BIARYL-CONTAINING COMPOUNDS AS INVERSE AGONISTS OF ROR-GAMMA RECEPTORS<br/>[FR] COMPOSÉS CONTENANT BIARYLE COMME AGONISTES INVERSES DE RÉCEPTEURS ROR-GAMMA
  申请人：BIOGEN IDEC INC

  公开号：WO2014008214A1

  公开（公告）日：2014-01-09

  The present invention relates to biaryl-containing inverse agonists of ROR-gamma receptors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising these biaryl- containing inverse agonists, and methods of modulating ROR-gamma receptors using these inverse agonists. Also provided are methods of using biaryl-containing inverse agonists to treat ROR-gamma mediated diseases.

  本发明涉及含有联苯基的ROR-gamma受体的逆激动剂。该发明还提供了包含这些含有联苯基的逆激动剂的药物组合物，以及使用这些逆激动剂调节ROR-gamma受体的方法。同时提供了使用含有联苯基的逆激动剂治疗ROR-gamma介导疾病的方法。
• [EN] OXOPYRIDO[1,2-A]PYRIMIDINE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT AND PROPHYLAXIS OF BACTERIAL INFECTION<br/>[FR] COMPOSÉS D'OXOPYRIDO [1,2-A] PYRIMIDINE POUR LE TRAITEMENT ET LA PROPHYLAXIE D'UNE INFECTION BACTÉRIENNE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2020127624A1

  公开（公告）日：2020-06-25

  The present invention relates to novel compounds of formula (I), wherein R1 to R7 are as described herein, and their pharmaceutically acceptable salt, enantiomer or diastereomer thereof, and compositions including the compounds and methods of using the compounds.

  本发明涉及式(I)的新化合物，其中R1至R7如本文所述，以及它们的药用盐、对映体或二对映体，以及包括这些化合物的组合物和使用这些化合物的方法。
• Palladium-Catalyzed C,N-Cross Coupling Reactions of 3<i>-</i>Halo-2-aminopyridines
  作者：Felix Perez、Ana Minatti

  DOI：10.1021/ol200371n

  日期：2011.4.15

  A simple approach toward N-3-substituted-2,3-diaminopyridines is presented, based on Pd-catalyzed C,N-cross coupling. The use of RuPhos- and BrettPhos-precatalysts in combination with LiHMDS allows for C,N-cross coupling reactions of unprotected 3-halo-2-aminopyridines with primary and secondary amines.
• OXOPYRIDO[1,2-A]PYRIMIDINE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT AND PROPHYLAXIS OF BACTERIAL INFECTION
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP3898639A1

  公开（公告）日：2021-10-27
• [EN] DUAL KINASE-BROMODOMAIN INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DOUBLES DE KINASE-BROMODOMAINE
  申请人：UNIV MONASH

  公开号：WO2021243421A1

  公开（公告）日：2021-12-09

  Provided herein are compounds of Formula (I) that are dual inhibitors of kinases and bromo-domain proteins. The disclosure also relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, methods for using such compounds in the treatment of cancers, particularly, the treatment of multiple myeloma cancers, and to related uses.

  提供的是公式(I)的化合物，它们是激酶和溴结构域蛋白的双重抑制剂。本公开还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗癌症的方法，特别是治疗多发性骨髓瘤癌症的方法，以及相关的用途。