ethyl 6-amino-5-(2-cyclopropylethynyl)nicotinate | 1027785-13-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: ethyl 6-amino-5-(2-cyclopropylethynyl)nicotinate
• 英文别名: ethyl 6-amino-5-(2-cyclopropylethynyl)pyridine-3-carboxylate
• CAS: 1027785-13-2
• 化学式: C₁₃H₁₄N₂O₂
• 分子量: 230.266
• InChiKey: XLUKEVACAMEPSX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  65.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 6-amino-5-(2-cyclopropylethynyl)nicotinate 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以80%的产率得到ethyl 2-cyclopropyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-5-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  SELECTIVE HDAC1 AND HDAC2 INHIBITORS

  摘要：

  提供的是化合物、包含此类化合物的药物组合物，以及使用此类化合物来治疗或预防与HDAC活性相关疾病或失调的方法，尤其是涉及HDAC1和/or HDAC2活性的疾病。这些疾病包括癌症、镰状细胞性贫血、β-地中海贫血和HIV。

  公开号：

  US20140128391A1
• 作为产物：
  描述：

  6-氨基-5-溴烟酸乙酯 、 环丙乙炔 在 silica gel 作用下， 以 hexanes 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以Ethyl 6-amino-5-(2-cyclopropylethynyl)nicotinate (180 mg) was obtained as a solid after silica gel column chromatography (EtOAc:hexanes, 1:1)的产率得到ethyl 6-amino-5-(2-cyclopropylethynyl)nicotinate
  参考文献：
  名称：

  NOVEL KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。公式（I）的化合物抑制生长因子受体的酪氨酸激酶活性，如VEGFR-2、FGFR-1和IGFR-1，因此使它们有用作抗癌剂。公式（I）的化合物也适用于治疗通过生长因子受体操作的信号转导途径所涉及的其他疾病。

  公开号：

  US20100041636A1

文献信息

• NOVEL KINASE INHIBITORS
  申请人：Bhide Rajeev S.

  公开号：US20100041636A1

  公开（公告）日：2010-02-18

  The present invention provides compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof. The Formula (I) compounds inhibit the tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as VEGFR-2, FGFR-1 and IGFR-1, thereby making them useful as anti-cancer agents. The formula (I) compounds are also useful for the treatment of other diseases associated with signal transduction pathways operating through growth factor receptors.

  本发明提供公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。公式（I）的化合物抑制生长因子受体的酪氨酸激酶活性，如VEGFR-2、FGFR-1和IGFR-1，因此使它们有用作抗癌剂。公式（I）的化合物也适用于治疗通过生长因子受体操作的信号转导途径所涉及的其他疾病。
• Kinase inhibitors
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US08148361B2

  公开（公告）日：2012-04-03

  The present invention provides compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof. The Formula (I) compounds inhibit the tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as VEGFR-2, FGFR-1 and IGFR-1, thereby making them useful as anti-cancer agents. The formula (I) compounds are also useful for the treatment of other diseases associated with signal transduction pathways operating through growth factor receptors.

  本发明提供了公式(I)的化合物及其药学上可接受的盐。公式(I)化合物可以抑制生长因子受体如VEGFR-2，FGFR-1和IGFR-1的酪氨酸激酶活性，因此它们可用作抗癌剂。公式(I)化合物也可用于治疗与通过生长因子受体操作的信号转导途径相关的其他疾病。
• PYRROLO-PYRIDINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP2081928A2

  公开（公告）日：2009-07-29
• Pyrrolo-pyridine kinase inhibitors
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP2081928B1

  公开（公告）日：2014-02-26
• US8148361B2
  申请人：——

  公开号：US8148361B2

  公开（公告）日：2012-04-03