3-bromo-2-methylbenzohydrazine | 459817-67-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-bromo-2-methylbenzohydrazine
• 英文别名: (3-bromo-2-methyl-phenyl)-hydrazine；(3-Bromo-2-methylphenyl)hydrazine
• CAS: 459817-67-5
• 化学式: C₇H₉BrN₂
• 分子量: 201.066
• InChiKey: UGYOLUQSSXGFRU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-bromo-2-methylbenzohydrazine 在 对甲苯磺酸 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 (5-(3-bromo-2-methylphenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)methanol
  参考文献：
  名称：

  杂环取代联苯类化合物、制备方法及用途

  摘要：

  本发明公开了杂环取代联苯类化合物、制备方法及用途。本发明化合物可以阻断PD‑1/PD‑L1信号通路，并作为免疫检查点PD‑1/PD‑L1小分子抑制剂。本发明化合物在保持与PD‑L1蛋白高结合率的同时提高了代谢稳定性。在杂环上引入亲水性基团，PD‑1/PD‑L1抑制活性得到提高。

  公开号：

  CN113307779B
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基-3-溴苯甲酸甲酯 在 hydrazine hydrate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 12.0h， 以88%的产率得到3-bromo-2-methylbenzohydrazine
  参考文献：
  名称：

  杂环取代联苯类化合物、制备方法及用途

  摘要：

  本发明公开了杂环取代联苯类化合物、制备方法及用途。本发明化合物可以阻断PD‑1/PD‑L1信号通路，并作为免疫检查点PD‑1/PD‑L1小分子抑制剂。本发明化合物在保持与PD‑L1蛋白高结合率的同时提高了代谢稳定性。在杂环上引入亲水性基团，PD‑1/PD‑L1抑制活性得到提高。

  公开号：

  CN113307779B

文献信息

• Piperazine derivatives
  申请人：——

  公开号：US20020169163A1

  公开（公告）日：2002-11-14

  Piperazine derivatives, as well as pharmaceutically acceptable salts, solvates and esters thereof, can be used in the form of pharmaceutical preparations for the treatment or prevention of disorders of the central nervous system, damage to the central nervous system, cardiovascular disorders, gastrointestinal disorders, diabetes insipidus, type II diabetes, obesity and sleep apnoea.

  哌嗪衍生物以及其中医药可接受的盐、溶剂合物和酯，可用于制药制剂的形式，用于治疗或预防中枢神经系统疾病、中枢神经系统损伤、心血管疾病、胃肠疾病、尿崩症、2型糖尿病、肥胖和睡眠呼吸暂停。
• THERAPEUTIC AGENTS 414
  申请人：BENNETT Stuart Norman Lile

  公开号：US20100093757A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  A compound of Formula (I): is useful in the treatment or prevention of a disease or medical condition mediated through glucokinase (GLK or GK), leading to a decreased glucose threshold for insulin secretion.

  化合物Formula (I)在通过葡萄糖激酶（GLK或GK）介导的疾病或医疗状况的治疗或预防中很有用，导致胰岛素分泌的葡萄糖阈值降低。
• Therapeutic agents
  申请人：Astrazeneca AB

  公开号：US08143263B2

  公开（公告）日：2012-03-27

  A compound of Formula (I): is useful in the treatment or prevention of a disease or medical condition mediated through glucokinase (GLK or GK), leading to a decreased glucose threshold for insulin secretion.

  公式（I）的化合物可用于治疗或预防通过葡萄糖激酶（GLK或GK）介导的疾病或医疗状况，从而导致胰岛素分泌的葡萄糖阈值降低。
• TETRAHYDRO-PYRAZINO[1,2-A]INDOLES FOR THE TREATMENT OF CENTRAL NERVOUS DISORDERS
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP1370561B1

  公开（公告）日：2009-02-11
• US6844345B2
  申请人：——

  公开号：US6844345B2

  公开（公告）日：2005-01-18